Preparatning savdo nomi
Atsetilsalitsilovaya kislota
Ta'sir etuvchi modda (HPN) atsetilsalitsil kislotasi

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda atsetilsalitsil kislotasi - 500 mg;
yordamchi moddalar kartoshka kraxmali, tal'k, karboksimetilkraxmal natriy (natriy kraxmal glikolyati), limon kislotasi monogidrati.
Ta'rifi dumaloq yassi sidindrik shaklli, oq rangli, ikkiyoqlama faskali va bir tomonida riskali, hidsiz yoki biroz o‘ziga xos hidli tabletkalar. Tableka yuzasida marmarlikka yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi
boshqa anal'getiklar va antipiretiklar. Salitsil kislotasi va uning hosilalari. Nosteroid yallig‘lanishga karshi preparat (NYaQP).
ATX kodi NO2BA01


Farmakologik xususiyatlari

Preparat og‘riq qoldiruvchi, isitmani tushiruvchi, yallig‘lanishga qarshi ta'sir ko‘rsatadi, bu prostaglandinlar sintezida ishtirok etuvchi siklooksigenazalarni ingibitsiya qilinishi bilan bog‘liq. Atsetilsalitsil kislotasi tromboksan A2 sintezini bloklab, trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qiladi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganda so‘rilishi to‘liq. So‘rilish vaqtida ichak devorida va jigarda tizim oldi eliminatsiyaga (deatsitilizatsiyaga) uchraydi. So‘rilgan qismi plazmadagi nospetsifik esterazalar tomonidan gidrolizlanadi, shuning uchun yarim chiqarilish davri — 15-20 minutdan ko‘p bo‘lmagan.
Organizmda aylanib yuradi (75-90% al'bumin bilan bog‘langan holda) va salitsil kislotasining anioni ko‘rinishida to‘qimalarda taqsimlanadi.
Maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti — 2 soat. Salitsilatlarning zardobdagi darajasi juda o‘zgaruvchandir. Salitsilatlar organizmning ko‘pgina to‘qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan orqa miya, peritoneal va sinovial suyuqliklarga kiradi. Bo‘g‘im bo‘shlig‘iga kirishi giperemiya va shish mavjud bo‘lganida tezlashadi va yallig‘lanishning proliferativ bosqichida sekinlashadi. Salitsilatlar ko‘p miqdorda bosh miya to‘qimasida, oz miqdorda – safro, ter, axlatda aniqlanadi. Atsidoz yuzaga kelganida salitsil kislotasining katga qismi to‘qimalarga, shu jumladan bosh miya to‘qimasiga yaxshi kiruvchi ionlashmagan kislotaga aylanadi. Yo‘ldosh orqali tez o‘tadi, oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi.
Asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Atsetilsalitsil va salitsil kislotalarining metabolitlari bo‘lib salitsil kislotasining glitsinkon'yuganti, gentizin kislotasi va uning glitsinkon'yuganti hisoblanadi. Asosan buyrak kanalchalarida faol sekretsiya yo‘li bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda (60%) va metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Salitsil kislotasini chiqarilishi siydikning rN ga bog‘liq (siydik ishqoriylashtirilganda ionlashtirilgan salitsilatlar oshadi, ularni qayta so‘rilishi yomonlashadi va chiqarilishi ahamiyatli ravishda oshadi). Chiqarilish tezligi dozaga bog‘liq katta bo‘lmagan dozalar qabul qilinganda yarim chiqarilish davri — 2-3 soat, doza oshgan sari 15-30 soatgacha oshishi mumkin.


Qo‘llanilishi

O‘rtacha yoki kuchsiz yaqqollikdagi og‘riq sindromini davolash bosh og‘rig‘i (shu jumladan abstinent sindromida), tish og‘rig‘i, tomoqda og‘riq, bel va mushaklarda og‘riq, bo‘g‘imlarda og‘riq, hayzda og‘riq.
Shamollash va boshqa infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida (kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarda) tana haroratini oshishida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga bir martalik doza 0,25-0,5 g, maksimal bir martalik doza – 1,0 g (0,5 g dan 2 tabletka), maksimal sutkalik doza 3,0 g (0,5 g dan 6 tabletka)ni tashkil qiladi, bir martalik dozani zarurati bo‘lganida kamida 4 soat interval bilan sutkada 3-4 marta qabul qilish mumkin.
3 yoshdan katta bolalarda virusli infektsiyalar chaqirgan o‘tkir respirator kasalliklardan tashqari, Reye sindromi (entsefalopatiya va jigar yotishmovchiligini o‘tkir rivojlanishi bilan kechuvchi jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi) tufayli bir martalik doza 0,125 g (250 mg 1/2 tabletka)ni tashkil qiladi, 6 yoshdan boshlab bir marta qabul qilishga 0,25 g dan tabletka ko‘rinishida buyurish mumkin.
Qo‘llash usuli preparatni ovqatdan keyin suv, sut yoki ishqoriy mineral suv bilan qabul qilish kerak.
Qabul qilish tez-tezligi va vaqti bir martalik dozani zarurati bo‘lganida kamida 4 soat interval bilan sutkada 3-4 marta qabul qilish mumkin. Preparatni qabul qilish tartibiga muntazam rioya qilish tana haroratini to‘satdan oshishi va og‘riq sindromi yaqqolligini kamaytirish imkonini beradi. Davolash davomiyligi (shifokor maslahatisiz) og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida buyurilganda 7 kundan va isitmani tushiruvchi vosita sifatida buyurilganda — 3 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish, temir tanqisligi anemiyasiga olib kelishi mumkin bo‘lgan me'da-ichakdan qon ketishining yaqqol (qon aralash qusish, qatronsimon axlat) yoki yashirin belgilari, me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya bilan kechuvchi), yakka holatlar — jigar funktsiyasini buzilishi (jigar transaminazalari darajasini oshishi), diareya.
Markaziy nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, quloqlarda shovqin (odatda dozani oshirib yuborilishi belgilari bo‘lib hisoblanadi); uzoq vaqt qo‘llaganda — bosh og‘rig‘i, ko‘rishni buzilishi, eshitish o‘tkirligini pasayishi, aseptik meningit.
Yurak qon-tomir tizimi tomonidan uzoq vaqt qo‘llaganda – surunkali yurak yetishmovchiligi simptomlarini kuchayishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan qon ketishi xavfini oshishi, bu atsetilsalitsil kislotasining trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri oqibati bo‘lib hisoblanadi, trombotsitopeniya, anemiya, leykopeniya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan buyrak funktsiyasini buzilishi; uzoq vaqt qo‘llaganda — interstitsial nefrit, qonda kreatinin darajasini oshishi va giperkal'tsiyemiya bilan kechuvchi prerenal azotemiya, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom, shishlar.
Allergik reaktsiyalar teri toshmasi, anafilaktik reaktsiyalar, bronxospazm, Kvinke shishi.
Reye sindromi (entsefalopatiya va jigar yetishmovchiligini tez rivojlanishi bilan kechuvchi jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi).
Bunday simptomlar paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish va darhol davolovchi shifokorga murojaat etish kerak.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQP yoki preparatning boshqa komponentlari yuqori sezuvchanlik;
- me'da-ichak yo‘llarini (MIY) eroziv-yarali shikastlanishi (zo‘rayish bosqichida);
- me'da-ichakdan qon ketishi;
- gemorragik diatezlar;
- xaftada 15 mg va undan yuqoriroq dozada metotreksat bilan birga qo‘llash;
- bronxial astma, qaytalanuvchi burun va burun yondosh bo‘shliqlari polipozi va atsetilsalitsil kislotasini o‘zlashtiraolmaslikni birga kuzatilishi;
- salitsilatlar va boshqa NYaQP ni qabul qilish chaqirgan bronxial astma;
- homiladorlik (I va III uch oylik), emizish davri;
- 250 mg tabletkalar uchun 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar; 500 mg tabletkalar uchun 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Reye sindromi (entsefalopatiya va jigar yetishmovchiligini tez rivojlanishi bilan kechuvchi jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi) rivojlanishi xavfi tufayli, virusli infektsiyalar chaqirgan o‘tkir respirator kasalliklari bo‘lgan 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparat buyurilmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan — antikoagulyantlar bilan yondosh davolash, podagra, me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi (anamnezida), shu jumladan yara kasalligini surunkali yoki qaytalanuvchi kechishi yoki me'da-ichakdan qon ketish epizodlari; buyrak va)yoki jigar yetishmovchiligi, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi; giperurikemiya, bronxial astma, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, pichan isitmasi, burun polipozi, dori allergiyasi, xafta 15 mg dan pastroq dozada metotreksatni bir vaqtda qabul qilish, homiladorlik (II uch oylik).

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Birga qo‘llash
- xaftada 15 mg yoki yuqoriroq dozada metotreksat bilan metotreksatning gemolitik sitotoksikligi oshadi (metotreksatning buyrak klirensi pasayadi va metotreksat qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘idan salitsilatlar bilan almashinadi);
- antikoagulyantlar, masalan geparin bilan trombotsitlar funktsiyasini buzilishi, me'da-ichak yo‘llari shilliq qavatini shikastlanishi, qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘idan antikoagulyantlarni (bilvosita) siqib chiqarish oqibatida qon ketishi xavfi oshadi;
- boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan sinergik o‘zaro ta'siri natijasida me'da va o‘n ikki barmoq ichakda yara va qon ketishini yuzaga kelishi xavfi oshadi;
- urikozurik dori vositalari, masalan benzbromaron bilan urikozurik samarani pasaytiradi;
- digoksin bilan buyrak ekskretsiyasini pasayishi oqibatida digoksinning kontsentratsiyasi oshadi;
- gipoglikemik preparatlar bilan atsetilsalitsil kislotasining gipoglikemik ta'siri oqibatida gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta'siri oshadi;
- trombolitiklar guruhiga mansub preparatlar bilan ularning fibrinolitik samarasi kuchayadi va qon ketishi yuzaga kelishi xavfi oshadi;
- Addison kasalligida o‘rinbosar davolash sifatida qo‘llanadigan gidrokortizondan tashqari glyukokortikosteroidlar bilan gdyukokortikosteroidlar bilan birga qo‘llanilganda ularning chiqarilishini oshishi hisobiga qonda salitsilatlarning kontsentratsiyasi pasayadi;
- Angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilinishi hisobiga glomerulyar fil'tratsiya pasayadi va natijada antigipertenziv samara pasayadi;
- val'proat kislotasi bilan val'proat kislotasining toksikligi oshadi;
- glyukokortikosteroidlar, etanol (alkogolli ichimliklar) va etanol saqlovchi dori vositalari bilan me'da-ichak yo‘llari shilliq qavatiga shikastlovchi ta'siri oshadi, me'da-ichakdan qon ketishi rivojlanishi xavfi oshadi;
- narkotik anal'getiklar, bilvosita antikoagulyantlar va antiagregantlar, sul'fanilamidlar (shu jumladan ko-trimoksazol — ularning faolligi va toksikligini kuchaytiradi), triyodtironinning (faolligini kuchaytiradi va uning nojo‘ya samaralari rivojlanishi xavfi oshadi) samarasini kuchaytiradi;
- gipotenziv dori vositalari, diuretiklarning (spironolakton, furosemid) samarasi pasayadi;
- plazmada barbituratlar, litiy tuzlari kontsentratsiyasini oshiradi;
- magniy va yoki alyumin saqlovchi antatsidlar atsetilsalitsil kislotasini so‘rilishini sekinlashtiradi va yomonlashtiradi;
- miyelotokstik dori vositalari preparatning gematotoksik ko‘rinishlarini kuchaytiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Atsetilsalitsil kislotasi bronxospazm, bronxial astma xuruji yoki yuqori sezuvchanlikning boshqa reaktsiyalarini chaqirishi mumkin. Xavf omillari bo‘lib bronxial astma, burun polipi, isitma, surunkali bronx-o‘pka kasalliklari, anamnezida allergiya holatlari (allergik rinitlar, terida toshma) hisoblanadi.
Atsetilsalitsil kislotasi qonashga moyillikki oshirishi mumkin, bu uning trombotsitlar agregatsiyasiga ingibitsiya qiluvchi ta'siri bilan bog‘liq. Jarroxlik aralashuvlari, shu jumladan tishni olib tashlash kabi kichik aralashuvlar zaruratida buni e'tiborga olish kerak. Jarroxlik aralashuvidan oldin operatsiya jarayonida va operatsiyadan keyingi davrda qonashni kamaytirish uchun preparatni 5-7 kun oldin bekor qilish va shifokorni ogohlantirish kerak.
Atsetilsalitsil kislotasini saqlovchi preparatlarni bolalarga buyurish mumkin emas, chunki virusli infektsiya holatida Reye sindromini yuzaga kelishi xavfi oshadi. Reye sindromining simptomlari bo‘lib davomli qusish, o‘tkir entsefalopatiya, jigarni kattalashishi hisoblanadi.
Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak. Atsetilsalitsil kislotasi organizmdan siydik kislotasini chaqirilishini kamaytiradi, bu moyil patsiyentlarda podagraning o‘tkir xurujining sababchisi bo‘lishi mumkin. Preparatni qabul qilishning avtotransport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri aniqlanmagan.
Atsetilsalitsil kislotasi teratogen ta'sirga ega; homiladorlikning I uch oyligida qo‘llaganda yuqori tanglayni bitmasligini chaqiradi; homiladorlikning III uch oyligida tug‘ruq faoliyatini tormozlanishini (prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilinishi), homilada arterial teshikni muddatidan oldin berkilishi, o‘pka qon-tomirlari giperplaziyasi va "kichik" qon aylanishida gipertenziyasiga olib keladi. Ko‘krak suti bilan ajraladi, bu trombotsitlar funktsiyasini buzilishi oqibatida bolada qon ketishini yuzaga kelishi xavfini oshiradi.
Davolash davrida etanolni qabul qilishdan saqlanish kerak.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Dozani o‘rtacha og‘irlik darajasida oshirib yuborilishi ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarda shovqin, eshitishni buzilishi, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va ongni chalkashishi. Doza pasaytirilganda yoki preparat bekor qilinganda ushbu simptomlar o‘tib ketadi.
Dozani og‘ir darajada oshirib yuborilishi isitma, giperventilyatsiya, ketoatsidoz, respirator alkaloz, metabolik atsidoz, koma, kardiogen shok, nafas yetishmovchiligi, yaqqol gipoglikemiya.
Dozani surunkali oshirib yuborganda plazmada aniqlanadigan kontsentratsiya intoksikatsiyaning og‘irlik darajasi bilan yomon korrelyatsiyalanadi. Surunkali intoksikatsiya rivojlanishining eng yuqori xavfi keksa yoshdagi shaxslarda bir necha sutka davomida sutkada 100 mg/kg dan yuqoriroq dozada qabul qilganda kuzatiladi. Bolalar va keksa yoshdagi patsiyentlarda salitsilizmning dastlabki belgilari har doim ham bilinmaydi, shuningdek qonda salitsitlar kontsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan aniqlash maqsadga muvofiq 70 mg% dan yuqori daraja o‘rtacha yoki og‘ir darajadagi zaharlanishdan; 100 mg% dan yuqori – prognostik noxush, juda og‘ir darajadan dalolat beradi. O‘rtacha va og‘ir darajadagi zaharlanishda gospitalizatsiya qilish zarur.
Davolash gospitalizatsiya, me'da lavaji, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, siydik rN 7,5-8 orasida bo‘lishi uchun siydikni ishqoriylashtirish (agar qon plazmasidagi salitsilatning kontsentratsiyasi kattalarda 500 mg/l (3,6 mmol'/l) dan ko‘proqqa yoki bolalarda 300 mg/l (2,2 mmol'/l) ga erishilsa jadallashtirishgan diurezga erishilgan deb hisoblanadi), gemodializ, yo‘qotilgan suyuqlik o‘rnini to‘ldirish, simptomatik davolash. Suyuqlik jadal infuziyasi o‘pka shishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan keksa bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Siydikni ishqoriylashtirish uchun atsetazolamidni qo‘llash tavsiya etilmaydi (atsidoz chaqirishi va salitsilatlarning toksik ta'sirini chaqirishi mumkin). Surunkali zaharlanishi bo‘lgan bemorlarda salitsilatlarning kontsentratsiyasi 100-130 mg% bo‘lganida, 40 mg% va undan past bo‘lganida — ko‘rsatmalar bo‘lganida (refrakter atsidoz, holatni avj oluvchi yomonlashishi, markaziy nerv tizimini og‘ir darajadagi shikastlanishi, o‘pka shishi va buyrak yetishmovchiligi) – gemodializ ko‘rsatilgan.
O‘pka shishida – kislorod bilan to‘yintirilgan aralashma bilan o‘pkani sun'iy ventilyatsiyasi.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan kontur uyasiz o‘ramlarda.
Kontur uyasiz o‘ramlar teng miqdordagi tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan guruh o‘ramiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

4 yil.
Uramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

«Irbitekiy ximfarmzavod» OAJ
623856, Rossiya, Sverdlov vil., Irbit sh., Kirova ko‘ch., 172.
Tel/faks (34355) 3-60-90.