Торговое название препарата
Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalcylicum)


Действующие вещества
Acetylsalicylic acid


Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.


Форма выпуска


Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным или полиэтиле-новым покрытием. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные безъячейковые или ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.


Лекарственная форма


Таблетки 500 мг N10 (упаковки контурные безъячейковые)


Состав


1 таблетка содержит Активное вещество ацетилсалициловая кислота - 500 мг; Вспомогательные вещества крахмал картофельный – 81,78 мг; тальк-12 мг; лимонная кислота-0,22 мг; кальция стеарат-6 мг..


Фармакологические свойства


Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ 1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тром-боксана А2.


Фармакокинетика


При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элими-нации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения - не более 15-20 минут. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 2 часа. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинно-мозговую, перитонеальную и сино-виальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.


Показания к применению


Симптоматическое лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации. Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).


Способ применения


Принимать внутрь после еды запивая водой, молоком или щелочной мине-ральной водой. Взрослым и детям старше 15 лет разовая доза составляет 0,25-0,5 г, макси-мальная разовая доза для взрослых 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разо-вую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Детям в возрасте от 6 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 0,25 г (1/2 таблетки 0,5 г) на прием, максимальная суточная доза - не более 1,5 г в сутки. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назна-чении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.


Побочные действия


Со стороны центральной нервной системы головокружение, головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, асептический менингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Со стороны почек нарушение функции почек; интерстициальный нефрит, преренальная азо-темия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки. Со стороны печени нарушение функции печени, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жи-ровая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны системы кроветворения тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция. Со стороны сердечно-сосудистой системы усиление симптомов хронической сердечной недо-статочности. Аллергические реакции кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм. При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не-медленно обратиться к лечащему врачу.


Противопоказания


- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); - желудочно-кишечное кровотечение; - геморрагический диатез; - повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата; - бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов. - сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более. - I и III триместры беременности и период грудного вскармливания; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты; - детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы). Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). С осторожностью - при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; - при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).


Лекарственное взаимодействие


Взаимодействия, которые противопоказаны Метотрексат в дозе более 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность мето-трексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы. Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы. Антикоагулянты (гепарин) повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и вы-теснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы. Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе ( 3 г/сутки) повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта. Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид) снижается урикозурический эффект за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты. Дигоксин концентрация дигоксина в плазме повышается, вследствие снижения почечной экскреции. Гипогликемические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины) усиливается ги-погликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы. Тромболитики и антиагреганты (тиклопидин) повышает риск кровотечения. Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сутки и более снижается гло-мерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, поскольку глюкокортикосте-роиды уменьшают элиминацию салицилатов, концентрация салицилатов в крови снижается в период их применения, а после отмены возникает риск передозировки салицилатов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г/сутки и более вызывает снижение гломерулярной фильтрации, вследствие ингибирования синтеза простагландинов. В дальнейшем наблюдается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Вальпроевая кислота повышает токсичность вальпроевой кислоты за счет ее вытеснения из связи с белками. Алкоголь при сочетании с ацетилсалициловой кислотой усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения. Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола). Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилса-лициловой кислоты. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препа-рата.


Особые указания


Детям возможно назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в случаях, исключающих острые респираторные заболевания, вызванные вирусными инфекциями, по-скольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увели-чение печени. Ацетилсалициловая кислота может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихо-радки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд, крапивница, другие кожные реакции). Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе. В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после ис-течения срока годности.


Передозировка


Симптомы
Передозировка
легкой (однократная доза менее 150 мг/кг) и умеренной (150-300 мг/кг) степени тяжести тошнота, рвота, шум в ушах, ощущение снижения слуха, нарушение зрения, головная боль, головокружение, заторможенность, общее недомогание, лихорадка. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.
Передозировка
тяжелой степени гипервентиляция легких центрального генеза, респи-раторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, су-дороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу – одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме плохо корре-лирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической ин-токсикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация. Лечение провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, по-стоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зави-симости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение аце-тилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг), щелочной диурез до получения рН мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у по-жилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применения ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации са-лицилатов более 100-300 мг%, у больных с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких – искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.


Описания


таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской


Условия хранения

В сухом месте.


Срок годности

4 года.


Условия отпуска

Без рецепта


Производитель

Дальхимфарм, ОАО, Россия