Preparatning savdo nomi
deksametazon (Dexamethazon)

Faol moddalar Dexamethasone

Farmakoterapevtik guruh Glyukokortikosteroidlar.


Chiqarish shakli


Blisterda yoki past zichlikdagi polietilen plastik qopqoqli quyuq shisha idishda 10 tabletka. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutidagi 1 ta blister yoki shisha.


Dozalash shakli


0,5 mg n10 tabletkalari (pufakchalar, flakonlar). 4 mg/1 ml N25 in'ektsiya eritmasi (ampulalar)


Tarkibi


Faol modda deksametazon 0,5 mg; yordamchi moddalar laktoza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, povidon, magniy stearati, talk, kremniy kolloid dioksid suvsiz.


Farmakokinetikasi


Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, u tez va to'liq so'riladi. Qonda maksimal kontsentratsiyaga 1-2 soatdan keyin erishiladi, qonda u ma'lum bir tashuvchi oqsil –transkortin bilan bog'lanadi (60-70%). Gistogematik to'siqlardan (shu jumladan gemoensefalik va platsenta orqali) osongina o'tadi. Jigarda (asosan glyukuron va sulfat kislotalar bilan konjugatsiya orqali) faol bo'lmagan metabolitlarga metabollanadi. Buyraklar orqali chiqariladi (kichik qismi – laktatsiya bezlari).
Farmakodinamika
sintetik glyukokortikosteroid (GCS) – ftorprednizolonning metillangan hosilasi. Yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, desensitizatsiya qiluvchi, immunosupressiv, shokka qarshi va antitoksik ta'sirga ega, beta-adrenergik retseptorlarning endogen katekolaminlarga sezgirligini oshiradi. U o'ziga xos sitoplazmatik retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi (GCS retseptorlari barcha to'qimalarda, ayniqsa jigarda juda ko'p), oqsillarni hosil bo'lishiga olib keladigan kompleks hosil qiladi (shu jumladan. hujayralardagi hayotiy jarayonlarni tartibga soluvchi fermentlar.) Protein almashinuvi plazmadagi globulinlar sonini kamaytiradi, jigar va buyraklardagi albuminlar sintezini oshiradi (albumin/globulin koeffitsientining oshishi bilan); sintezni pasaytiradi va mushak to'qimalarida oqsil katabolizmini kuchaytiradi. Lipid metabolizmi yuqori yog 'kislotalari va triglitseridlarning sintezini oshiradi, yog'ni qayta taqsimlaydi (oyoq-qo'llarning teri osti to'qimasidan mobilizatsiya va asosan elkama-kamar, yuz, qorin bo'shlig'ida yog' to'planishi), giperkolesterolemiya rivojlanishiga olib keladi. Uglevod almashinuvi oshqozon-ichak traktidan uglevodlarning so'rilishini oshiradi; glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi (jigardan qonga glyukoza oqimining ko'payishi); fosfoenolpiruvat karboksilaza faolligini va aminotransferaza sintezini oshiradi (glyukoneogenezning faollashishi); giperglikemiya rivojlanishiga yordam beradi. Suv-eletrolit almashinuvi tanadagi Na+ va suvni ushlab turadi, k+ ning chiqarilishini rag'batlantiradi (mineralokortikoid faolligi), CA ning so'rilishini kamaytiradi2+ oshqozon-ichak traktidan, suyaklardan kaltsiyning "yuvilishiga" va uning buyrak chiqarilishining ko'payishiga olib keladi, suyak to'qimalarining mineralizatsiyasini kamaytiradi. Yallig'lanishga qarshi ta'sir eozinofillar va mast hujayralari tomonidan yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini inhibe qilish bilan bog'liq; lipokortinlar hosil bo'lishining induktsiyasi va gialuron kislotasini ishlab chiqaradigan mast hujayralari sonining kamayishi; kapillyar o'tkazuvchanlikning pasayishi bilan; hujayra membranalarini (ayniqsa lizosomal) va organella membranalarini barqarorlashtirish. Yallig'lanish jarayonining barcha bosqichlariga ta'sir qiladi araxidon kislotasi darajasida prostaglandinlar (Pg) sintezini inhibe qiladi (lipokortin fosfolipaza A2 ni inhibe qiladi, araxidon kislotasining liberatsiyasini inhibe qiladi va endoperekislar, yallig'lanish jarayonlariga hissa qo'shadigan leykotrienlar biosintezini inhibe qiladi., allergiya va boshqalar), "yallig'lanishga qarshi sitokinlar" sintezi (interleykin 1, o'simta nekrozi omili alfa va boshqalar); hujayra membranasining turli xil zarar etkazuvchi omillar ta'siriga chidamliligini oshiradi. Immunosupressiv ta'sir limfoid to'qimalarning involyutsiyasi, limfotsitlar proliferatsiyasini inhibe qilish (ayniqsa T-limfotsitlar), B hujayralari migratsiyasini bostirish va t-va B - limfotsitlarning o'zaro ta'siri, limfotsitlar va makrofaglardan sitokinlar (interleykin-1, 2; interferon gamma) chiqarilishini inhibe qilish va Antikor hosil bo'lishining pasayishi bilan bog'liq. Antiallergik ta'sir allergiya vositachilarining sintezi va sekretsiyasining pasayishi, sezgir mast hujayralari va gistamin bazofillaridan chiqarilishini inhibe qilish va boshqalar natijasida rivojlanadi. biologik faol moddalar, aylanma bazofillar sonini kamaytirish, limfoid va biriktiruvchi to'qima rivojlanishini bostirish, T va B limfotsitlar, mast hujayralari sonini kamaytirish, effektor hujayralarining allergiya vositachilariga sezgirligini kamaytirish, antikorlarni inhibe qilish, organizmning immunitet reaktsiyasini o'zgartirish. Nafas olish yo'llarining obstruktiv kasalliklarida bu ta'sir asosan yallig'lanish jarayonlarining inhibatsiyasi, shilliq qavatlarning shishishi zo'ravonligining oldini olish yoki pasayishi, bronxlar epiteliyasining submukozal qatlamining eozinofil infiltratsiyasining pasayishi va bronxlar shilliq qavatida aylanib yuruvchi immunitet komplekslarining cho'kishi, shuningdek shilliq qavatning eroziyasi va desquamatsiyasini inhibe qilish bilan bog'liq. Kichik va o'rta kalibrli bronxlar beta-adrenoreseptorlarining endogen katekolaminlar va ekzogen sempatomimetiklarga sezgirligini oshiradi, uning ishlab chiqarilishini kamaytirish orqali shilliq qavatning yopishqoqligini pasaytiradi. Yallig'lanish jarayonida biriktiruvchi to'qima reaktsiyalarini inhibe qiladi va chandiq to'qimalarining paydo bo'lish ehtimolini kamaytiradi. ACTH sintezi va sekretsiyasini va ikkilamchi endogen GCS sintezini inhibe qiladi. Harakatning o'ziga xos xususiyati gipofiz funktsiyasini sezilarli darajada inhibe qilish va mineralokortikosteroid faolligining deyarli yo'qligi. Kuniga 1-1,5 mg dozalar buyrak usti korteksining funktsiyasini inhibe qiladi; biologik yarim yemirilish davri 32-72 soatni tashkil qiladi (gipotalamus – gipofiz-buyrak usti kortikal tizimining inhibatsiyasi davomiyligi). Glyukokortikoid faolligining kuchi bo'yicha 0,5 mg deksametazon taxminan 3,5 mg prednizon (yoki prednizolon), 15 mg gidrokortizon yoki 17,5 mg kortizonga to'g'ri keladi.


Foydalanish uchun ko'rsatmalar


* endokrin kasalliklar buyrak usti korteksining o'tkir etishmovchiligi, buyrak usti korteksining birlamchi yoki ikkilamchi etishmovchiligi, buyrak usti korteksining tug'ma giperplaziyasi, subakut tiroidit • * shok (kuyish, travmatik, jarrohlik, toksik) - vazokonstriktor dorilar, plazma o'rnini bosuvchi dorilar va boshqa simptomatik terapiyaning samarasizligi bilan • * miya shishi (miya shishi, kranial-miya shikastlanishi, neyroxirurgik aralashuv, miya qon ketishi, ensefalit, meningit, nurlanish shikastlanishi); * astmatik holat; og'ir bronxospazm (bronxial astma, surunkali obstruktiv bronxitning kuchayishi) • * og'ir allergik reaktsiyalar, anafilaktik shok • * revmatik kasalliklar; * biriktiruvchi to'qimalarning tizimli kasalliklari • * o'tkir og'ir dermatozlar • * xavfli kasalliklar kattalardagi bemorlarda leykemiya va limfomani palliativ davolash; bolalarda o'tkir leykemiya; xavfli o'smalar bilan og'rigan bemorlarda giperkalsemiya, agar og'iz orqali davolash mumkin bo'lmasa; * qon kasalliklari kattalardagi o'tkir gemolitik anemiya, agranulotsitoz, idiopatik trombotsitopenik purpura; • og'ir yuqumli kasalliklar (antibiotiklar bilan birgalikda); * oftalmologik amaliyotda (subkonjunktival, retrobulbar yoki parabulbar yuborish) allergik kon'yunktivit, keratit, keratokonjunktivit epiteliyga zarar bermasdan, Irit, iridotsiklit, blefarit, blefarokonjunktivit, sklerit, episklerit, ko'zning shikastlanishi va jarrohlik aralashuvlaridan keyin yallig'lanish jarayoni, simpatik oftalmiya, immunosupressiv davolash kornea transplantatsiyasidan keyin.


Qo'llash usuli


Dozalash rejimi individualdir va ko'rsatmalarga, bemorning ahvoliga va uning terapiyaga bo'lgan munosabatiga bog'liq. Preparat ovqat paytida yoki undan keyin og'iz orqali qabul qilinadi. Kun davomida ertalab soat 6 dan 8 gacha bo'lgan vaqt oralig'ida glyukokortikosteroidlarning endogen sekretsiyasining sirkadiyalik ritmini hisobga olgan holda foydalanish tavsiya etiladi. Maksimal sutkalik doza 1015 mg.terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng,doz asta – sekin (odatda 3 kunda 0,5 mg ga) sutkasiga 24,5 mg parvarishlash dozasiga kamayadi. Minimal samarali doz–kuniga 0,5-1 mg. Bolalarga deksametazon faqat yoshga qarab kuniga 0,08–0,3 mg/kg yoki 2,5–10 mg/m2 mutlaq ko'rsatkichlari bo'yicha 3-4 dozada buyuriladi. Deksametazon terapiyasining davomiyligi patologik jarayonning xususiyatiga va davolash samaradorligiga bog'liq bo'lib, bir necha kundan bir necha oygacha yoki undan ko'proq vaqtni tashkil qiladi. Terapiyani asta-sekin bekor qilish kerak. Preparatning yuqori dozalarini uzoq muddat qo'llash buyrak usti korteksining o'tkir etishmovchiligi rivojlanishining oldini olish uchun dozani asta-sekin kamaytirishni talab qiladi.


Yon ta'siri


Odatda deksametazon yaxshi muhosaba qilinadi. U past mineralokortikoid faolligiga ega, ya'ni.uning suv-elektrolitlar almashinuviga ta'siri kichik. Odatda, deksametazonning past va o'rtacha dozalari tanadagi natriy va suvni ushlab turishga, kaliyning chiqarilishini ko'payishiga olib kelmaydi. Quyidagi yon ta'sirlar tavsiflanadi endokrin tizim tomonidan glyukoza bardoshligining pasayishi, steroid diabet yoki yashirin diabet mellitusining namoyon bo'lishi, buyrak usti bezlari funktsiyasining inhibatsiyasi, Itenko-Kushing sindromi (oy shaklidagi yuz, gipofiz tipidagi semirish, hirsutizm, qon bosimining ko'tarilishi, dismenoreya, amenore, mushaklarning kuchsizligi, striae), jinsiy rivojlanishning kechikishi. bolalar. Ovqat hazm qilish tizimidan ko'ngil aynishi, qusish, pankreatit, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning steroid yarasi, eroziv ezofagit, oshqozon-ichak traktining qon ketishi va teshilishi, ishtahaning oshishi yoki pasayishi, ovqat hazm qilish buzilishi, meteorizm, hiqichoq. Kamdan kam hollarda - "jigar" transaminazalari va gidroksidi fosfataza faolligining oshishi. Yurak-qon tomir tizimidan aritmiya, bradikardiya (yurak tutilishigacha); rivojlanish (moyil bemorlarda) yoki yurak etishmovchiligining kuchayishi, gipokalemiyaga xos bo'lgan EKG o'zgarishlari, qon bosimining oshishi, giperkoagulyatsiya, tromboz. O'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qimalarining shakllanishining sekinlashishi, bu yurak mushaklarining yorilishiga olib kelishi mumkin. Asab tizimidan deliryum, disorientatsiya, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, manik-depressiv psixoz, depressiya, paranoya, intrakranial bosimning oshishi, asabiylashish yoki bezovtalik, uyqusizlik, bosh aylanishi, vertigo, serebellar psevdotumor, bosh og'rig'i, konvulsiyalar. Sezgi organlari tomonidan ko'rishning to'satdan yo'qolishi (bosh, bo'yin, turbinalar, bosh terisiga parenteral yuborilganda, preparat kristallarining ko'z tomirlarida cho'kishi mumkin), orqa subkapsulyar katarakt, optik asabga zarar etkazishi mumkin bo'lgan ko'z ichi bosimining oshishi, ikkilamchi bakterial, qo'ziqorin yoki virusli ko'z infektsiyalarini rivojlanish tendentsiyasi, shox pardaning trofik o'zgarishi, ekzoftalm. Metabolik tomondan kaltsiyning ko'payishi, gipokalsemiya, tana vaznining ko'payishi, salbiy azot balansi (oqsillarning parchalanishi), terlashning ko'payishi. Mineralokortikoid faolligi tufayli-suyuqlik va natriyni ushlab turish (periferik shish), gipernatremiya, gipokalemik sindrom (gipokalemiya, aritmiya, miyalji yoki mushaklarning spazmi, g'ayrioddiy zaiflik va charchoq). Mushak-skelet tizimidan bolalarda o'sish va ossifikatsiya jarayonlarining sekinlashishi (epifiz o'sish zonalarining erta yopilishi), osteoporoz (juda kamdan - kam hollarda-patologik suyak sinishi, humerus va femur boshining aseptik nekrozi), mushak tendonlarining yorilishi, steroid miyopatiya, mushak massasining pasayishi (atrofiya). Teri va shilliq pardalar tomonidan yaralarni kechiktirilgan davolash, petexiya, ekximoz, terining ingichkalashi, giper - yoki gipopigmentatsiya, akne, striae, pyoderma va kandidoz rivojlanishiga moyillik. Allergik reaktsiyalar umumiy (teri toshmasi, qichishish, anafilaktik shok), mahalliy allergik reaktsiyalar. Boshqalar infektsiyalarning rivojlanishi yoki kuchayishi (birgalikda ishlatiladigan immunosupressantlar va emlash ushbu yon ta'sirning paydo bo'lishiga yordam beradi), leykotsituriya, "olib tashlash"sindromi.


Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar


Hayotiy ko'rsatkichlar bo'yicha qisqa muddatli foydalanish uchun yagona kontrendikatsiya deksametazon yoki preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlikdir. Bolalarda o'sish davrida GCS faqat mutlaq ko'rsatmalarga muvofiq va davolovchi shifokorning alohida nazorati ostida qo'llanilishi kerak. Ehtiyotkorlik bilan preparatni quyidagi kasalliklar va sharoitlarda buyurish kerak • oshqozon-ichak trakti kasalliklari – oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, ezofagit, gastrit, o'tkir yoki yashirin oshqozon yarasi, yangi yaratilgan ichak anastomozi, teshilish yoki xo'ppozlanish xavfi bo'lgan o'ziga xos bo'lmagan yarali kolit, divertikulit. * Virusli, qo'ziqorin yoki bakterial tabiatning parazitar va yuqumli kasalliklari (hozirgi yoki yaqinda boshdan kechirilgan, shu jumladan bemor bilan yaqinda aloqada bo'lgan) – herpes simplex, herpes zoster (viremik faza), suvchechak, qizamiq; amebiaz, strongiloidoz; tizimli mikoz; faol va yashirin sil kasalligi. Og'ir yuqumli kasalliklarda foydalanish faqat o'ziga xos terapiya fonida qabul qilinadi. * Emlashdan oldingi va keyingi davr (emlashdan 8 hafta oldin va 2 hafta o'tgach), BCG emlashdan keyin limfadenit. Immunitet tanqisligi holatlari (shu jumladan OITS yoki OIV infektsiyasi). * Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan.yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti (o'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qimalarining shakllanishining sekinlashishi va natijada yurak mushaklarining yorilishi), og'ir surunkali yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya. * Endokrin kasalliklar-qandli diabet (shu jumladan uglevodlarga bardoshlik buzilishi), tirotoksikoz, hipotiroidizm, Itenko-Kushing kasalligi, semirish (III-IV asrlar). * Og'ir surunkali buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi, nefrourolitiaz. Gipoalbuminemiya va uning paydo bo'lishiga moyil bo'lgan holatlar (jigar sirrozi, nefrotik sindrom). * Tizimli osteoporoz, miyasteniya gravis, o'tkir psixoz, poliomielit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukoma, homiladorlik.


Dori vositalarining o'zaro ta'siri


Deksametazonni bir vaqtning o'zida tayinlash • "jigar" mikrosomal fermentlarining induktorlari (fenobarbital, rifampitsin, fenitoin, teofillin, efedrin) uning konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi; • diuretiklar (ayniqsa "tiazid" va karbonat angidraz inhibitörleri) va amfoterisin B – k+ ning tanadan chiqarilishini kuchayishiga va yurak etishmovchiligi xavfini oshirishga olib kelishi mumkin; * natriy o'z ichiga olgan preparatlar bilan-shish paydo bo'lishiga va qon bosimining oshishiga; * yurak glikozidlari – ularning tolerantligi yomonlashadi va qorincha ekstrasitoliyasini rivojlanish ehtimoli oshadi (gipokaliemiya tufayli) • * bilvosita antikoagulyantlar – ularning ta'sirini susaytiradi (kamroq kuchaytiradi) (dozani tuzatish talab etiladi); * antikoagulyantlar va trombolitiklar-oshqozon-ichak traktida oshqozon yarasidan qon ketish xavfi ortadi; * etanol va steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID)-oshqozon-ichak traktida eroziv va ülseratif shikastlanishlar va qon ketish xavfi ortadi (artritni davolashda NSAID bilan birgalikda terapevtik ta'sirning yig'indisi tufayli glyukokortikosteroidlar dozasini kamaytirish mumkin• ; * paratsetamol-gepatotoksiklik xavfi ortadi (jigar fermentlarining induktsiyasi va toksik metabolit hosil bo'lishi paratsetamol); * Asetilsalitsil kislotasi - uning chiqarilishini tezlashtiradi va qondagi konsentratsiyani pasaytiradi (deksametazonni olib tashlash bilan qondagi salitsilatlar darajasi oshadi va yon ta'sirlarni rivojlanish xavfi ortadi• ; * insulin va og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik dorilar, antihipertenziv vositalar-ularning samaradorligi pasayadi • * D vitamini-uning ichakdagi Ca2+ singishiga ta'siri kamayadi; • somatotrop gormon - ikkinchisining samaradorligini pasaytiradi va Prazikvantel bilan-uning kontsentratsiyasi; * M-antikolinerjiklar (shu jumladan antigistaminlar va trisiklik antidepressantlar) va nitratlar – ko'z ichi bosimining oshishiga yordam beradi; • izoniazid va mexiletin – ularning metabolizmini oshiradi (ayniqsa, "sekin" asetilizatorlarda), bu ularning plazma kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Karbonat angidraz inhibitörleri va" Loop " diuretiklari osteoporoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Indometazin deksametazonni albuminlar bilan bog'lanishdan chiqarib, uning yon ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi. ACTH deksametazon ta'sirini kuchaytiradi. Ergokalsiferol va paratiroid gormoni deksametazon keltirib chiqaradigan osteopatiya rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Deksametazon metabolizmini sekinlashtiradigan siklosporin va ketokonazol ba'zi hollarda uning toksikligini oshirishi mumkin. Androgenlar va steroid anabolik preparatlarni deksametazon bilan bir vaqtda yuborish periferik shish va hirsutizm, akne paydo bo'lishiga yordam beradi. Estrogenlar va og'iz orqali estrogen o'z ichiga olgan kontratseptivlar deksametazonning klirensini pasaytiradi, bu uning ta'sirining kuchayishi bilan birga bo'lishi mumkin. Mitotan va buyrak usti korteksining boshqa inhibitorlari deksametazon dozasini oshirishni talab qilishi mumkin. Tirik antiviral vaktsinalar bilan bir vaqtda va boshqa immunizatsiya turlari fonida qo'llanilsa, viruslarning faollashishi va infektsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi. Antipsikotiklar (antipsikotiklar) va azatiyoprin deksametazon buyurilganda katarakt rivojlanish xavfini oshiradi. Antatsidlarni bir vaqtda yuborish deksametazonning so'rilishini kamaytiradi. Antitiroid dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda, u kamayadi va tiroid gormonlari bilan deksametazonning klirensi oshadi.


Saqlash shartlari

Namlik va yorug'likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

5 yil


Ta'til shartlari

Retsept bo'yicha.