Preparatning savdo nomi
Deksametazon
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Deksametazon (dexsamethasone)

Dori shakli
Tabletkalar.

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 0,5 mg deksametazon;
yordamchi moddalar kartoshka kraxmali, kaltsiy stearati, laktoza monogidrati, natriy kroskarmeloza.
Ta'rifi oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Tizimli qo‘llash uchun kortikosteroidlar. Glyukokortikoidlar.
ATX kodi H02AB02.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Deksametazon - buyrak usti bezi po‘stlog‘ining yarim sintetik gormoni(kortikosteroid) bo‘lib, glyukokortikoid ta'sir ko‘rsatadi. Yallig‘lanishga qarshi va immunosupressiv ta'sir ko‘rsatadi, shuningdek energetik metabolizmga, glyukozani almashinuviga va (salbiy qaytuvchan aloqa yordamida) gipotalamusning faollashuv omili vaadenogipofizning trofik gormoni sekretsiyasiga ta'sir qiladi.
Glyukokortikoidlarning ta'sir mexanizmi hanuzgacha to‘liq o‘rganilmagan. Glyukokortikoidlarningta'sir qilish mexanizmi to‘g‘risida, ularni hujayra darajasida ta'sir qilishini tasdiqlovchi yetarli ma'lumotlar mavjud. Hujayra sitoplazmasida ikkita yaxshi aniqlangan retseptorlar tizimi mavjud. Kortikoidlar glyukokortikoidlarni retseptorlari bilan bog‘lanishi hisobiga yallig‘lanishga qarshi va immunosupressiv ta'sir ko‘rsatadi va glyukoza almashinuvini boshqaradi, mineralkortikoidlarning retseptorlari bilan bog‘lanishi oqibatida esa, ular natriy, kaliy va suv-elektrolit muvozanatini boshqaradi.
Glyukokortikoidlar lipidlarda eriydi va hujayra membranalari orqali nishon hujayralarga oson kiradi. Gormonni retseptor bilan bog‘lanishi retseptorni, uni DNK bilan yaqinligini oshishiga yordam beruvchi konformatsiyasini o‘zgarishiga olib keladi. Gormon/retseptor kompleksi hujayraning yadrosiga kiradi va DNK molekulasini boshqaruvchi markazi bilan bog‘lanadi, uni shuningdek glyukokortikoid aks-sadosi elementi – gormon-retseptor elementi (GRE) deb ham atashadi. GRE bilan bog‘langan yoki spetsifik genlar bilan bog‘langan faollashtirilganretseptor m-RNK transkriptsiyasini boshqaradi, u oshgan yoki kamaygan bo‘lishi mumkin. Yangi hosil bo‘lgan m-RNK ribosomalarga tashiladi, undan keyin yangi oqsillarni hosil bo‘lishi yuz beradi. Nishon hujayralar va xujayralarda yuz berayotgan jarayonlarga qarab, oqsil sintezi kuchaygan (masalan, jigar hujayralarida tirozintransaminazani hosil bo‘lishi) yoki kamaygan (masalan, limfotsitlarda IL-2 ni hosil bo‘lishi) bo‘lishi mumkin. Glyukokortikoid retseptorlar hamma turdagi to‘qimalarda bo‘lganligi sababli, glyukokortikoidlarni organizmning ko‘pchilik hujayralariga ta'sir qiladi deb hisoblash mumkin.


Energetik almashinuv va glyukoza gemostaziga ta'siri
Deksametazon insulin, glyukagon va katexolaminlar bilan birgalikda saqlanishni va energiyani sarflanishini boshqaradi. Jigarda piruvatlar yoki aminokislotalardan glyukozani shakllanishi va glikogenni hosil bo‘lishi oshadi. Periferik to‘qimalarda, ayniqsa mushaklarda glyukozani sarflanishi va jigarda glyukogenez uchun substrat hisoblangan aminokislotalarni (oqsillardan) mobilizatsiyasi kamayadi. Yog‘lar almashinuviga bevosita ta'siri – bu yog‘ to‘qimasini markaziy taqsimlanishi va katexolaminlarga lipolitik javobning oshishidir.
Buyrakning proksimal kanalchalarida retseptorlar yordamida deksametazon buyrakni oqimini va kalava filtratsiyasini oshiradi. Vazopressinni hosil bo‘lishi va sekretsiyasini tormozlaydi, buyrakning organizmdan kislotalarni chiqarish qobiliyatini yaxshilaydi.
Katexolaminlarga ijobiy inotrop samara beradigan β-adrenoretseptorlar va β-adrenoretseptorlar avlodini miqdorini oshishi hisobiga deksametazon yurakni qisqaruvchi funktsiyasini va periferik tomirlarning tonusini bevosita oshiradi.
Yuqori dozalarda qo‘llanganda deksametazon I va III turli kollagenni fibroblast ishlab chiqarishni va glikozaminglikanlarning shakllanishini tormozlaydi. Shu tarzda, xujayradan tashqari kollagen va matriksni hosil bo‘lishini tormozlanishi hisobiga jaroxatlarni bitishini kechikishi kuzatiladi.
Yuqori dozalarni uzoq muddat yuborish bilvosita ta'siri yo‘li bilan suyaklarning jadallanib boruvchi rezorbtsiyasiga olib keladi va bevosita ta'siri natijasida osteogenezni kamaytiradi (paratireoid gormoni sekretsiyasini oshishi va kaltsitoninni sekretsiyasini kamayishi), shuningdek ichakda kaltsiyni so‘rilishini kamayishi va uni siydik bilan chiqarilishini oshishi hisobiga kaltsiyni manfiy muvozanatining sababi hisoblanadi.
Gipofiz va gipotalamusga ta'siri
Deksametazon kortizolga nisbatan 30 marta yuqori ta'sir ko‘rsatadi. Shu tarzda u kortikotropin – rilizing omili (CRF) va endogen kortizolga nisbatan AKTG sekretsiyasining kuchli ingibitori hisoblanadi. Bu kortizol sekretsiyasini kamayishiga va CRF va AKTG ni uzoq muddat bostirilishidan so‘ng buyrak usti bezini atrofiyasiga olib keladi. Buyrak usti bezi po‘stlog‘ining yetishmovchiligi deksametazonni sutkada 20-30 mg perdnizonga ekvivalent bo‘lgan dozada 5– va 7- kuni yuborilganida yoki past dozalarda 30 kun yuborilganidan keyin kelib chiqishi mumkin. Yuqori dozadagi qisqa davolanishni bekor qilgandan so‘ng (5 kungacha) buyrak usti bezi po‘stlog‘ining funktsiyasi bir xafta davomida tiklanishi lozim; uzoq muddat davolanishdan so‘ng normaga kelishi kechroq yuz beradi, odatda bir yilgacha. Ayrim patsiyentlarda buyrak usti bezining atrofiyasi rivojlanishi mumkin. glyukokortikoidlarning yallig‘lanishga qarshi va immunosupressiv ta'siri ularning molekulyar va biokimyoviy ta'siriga asoslanadi. Molekulyar yallig‘lanishga qarshi ta'siri glyukokortikoid retseptorlar bilan bog‘lanishi natijasida va yallig‘lanish reaktsiyalarida ishtirok etadigan turli informatsiyaon molekulalar, oqsillar va fermentlarning shakllanishini boshqaradigan bir qator genlarning ekspressiyasini o‘zgartirishidan kelib chiqadi.Glyukokortikoidlarning biokimyoviy yallig‘lanishga qarshi ta'siri gumoral yallig‘lanish mediatorlarining prostaglandinlar, tromboksanlar, sitokinlar va leykotriyenlar shakllanishi va funktsionallashuvining bloklanishi natijasidir.Deksametazon A2 fosfalipaza faolligini ingibirlanishi bilan chaqirilgan xujayra fosfolipidlaridan araxidon kislotasining ajralib chiqishini kamayishi yo‘li bilan leykotriyenlarning hosil bo‘lishini kamaytiradi. Fosfolipazaning ta'siri bevosita ta'sirida emas, A2 fosfolipazaning ingibitori hisoblangan lipokortinni (makrokortin) kontsentratsiyasini oshishi natijasida erishiladi. Deksametazon maxsus mDNK hosil bo‘lishini, shu tarzda sikloogsigenaza hosil bo‘lishi xajmi kamayishi yo‘li bilan prostaglandinlar va tromboksan hosil bo‘lishini tormozlaydi. Shuningdek, Deksametazon lipokortin kontsentratsiyasini oshishi hisobiga trombotsitlar faollgini omilini (PAF) ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Boshqa biokimyoviy yallig‘lanishga qarshi samaralar o‘smalar nekrozi (TNF) va interleykin (IL-1) omilini hosil bo‘lishini kamaytirishni ham o‘z ichiga oladi.

Farmakokinetikasi

Deksametazon peroral qabul qilingandan keyin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Deksametazon tabletkalarini biokiraolishligi 80% ga yaqin (adabiyotlarning turli manba'larida biokiraolishligi 53% dan 112% gachani topish mumkin). Peroral qabul qilinganidan keyin qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga 1-2 soatdan keyin erishiladi, bir martalik doza qabul qilingandan keyin samarasining davomiyligi taxminan 2,75 kunni tashkil etadi.
Qon plazmasida deksametazonning taxminan 77% plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Deksametazonning oz miqdorigina qon plazmasining boshqa oqsillari bilan bog‘lanadi. Deksametazon yog‘da eruvchan modda hisoblanadi, shuning uchun u hujayralararo va ichki bo‘shliqlariga o‘tadi. Membrana retseptorlari bilan bog‘lanish yo‘li orqali markaziy nerv tizimiga (gipotalamus, gipofiz) o‘z ta'sirini ko‘rsatadi. Periferik to‘qimalarda sitoplazma retseptorlariga bog‘lanadi va ular orqali ta'sir qiladi. Uning parchalanishio‘zini ta'sir qilish joyida, ya'ni hujayrada sodir bo‘ladi. Deksametazon birinchi navbatda jigarda, shuningdekbuyrak va boshqa to‘qimalarda metabolizmga uchraydi. Asosan siydik orqali chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Endokrin buzilishlari
• buyrak usti bezining birlamchi yoki ikkilamchi (gipofizar) yetishmovchiligini o‘rinbosar davolash (gidrokortizon yoki kortizon tanlov preparati hisoblangan buyrak usti bezining o‘tkir yetishmovchiligidan tashqari, ularning yaqqol gormonal samarasi hisobiga); tug‘ma buyrak usti bezi giperplaziyasi; o‘tkir osti tereoidit (de-Kerven) va radiatsion tireoiditlarning og‘ir shakllari.
Revmatik kasalliklar
• revmatoidli artritda, shu jumladan yuvenil revmatoid artritda va revmatoid artritning bo‘g‘imlarga bog‘liq bo‘lmagan ko‘rinishlari (revmatik o‘pka, yurak va ko‘zlar, teri vaskuliti) asosiy davolash xali ta'sir ko‘rsatmaganda va NYaQP larning og‘riqni qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi ta'siri qoniqarsiz bo‘lganida yordamchi davolash sifatida.
Biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari, vaskulit sindromlari va amiloidoz (asosiy kasallik vaqtida alohida hollarda tutib turuvchi va simptomatik davolash)
• tizimli qizil yugirigi (polisirozitlarni davolash va ichki a'zolarni shikastlanishi); Shegren sindromi (o‘pka, buyrak va serebral buzilishlar); tizimli skleroz (miozitlarni, perikarditlarni va alveolitlarni davolash); polimiozitlar, dermatomiozitlar;
• tizimli vaskulitlar; amiloidoz (buyrak usti bezini yetishmovchiligida o‘rinbosar davolash).
Teri kasalliklari
• pufakcha; bullyoz, gerpetik shaklli dermatit; eksfoliativ dermatit; eksudativ eritema (og‘ir shakllari); tugunli eritema; seboreyali dermatit (og‘ir shakllari); psoriaz (og‘ir shakllari); temiratki; an'anaviy davolab bo‘lmaydigan eshakemi;fungoid mikoz; sklerodermiya; Kvinke shishi.
Allergik kasalliklar (an'anaviy davolab bo‘lmaydigan)
• astma, kontakt dermatit, atopik dermatit, zardob kasalligi, allergik rinit, dori vositalariga allergiya, qon quyilgandan keyin eshakemi.
Ko‘risha'zolari kasalliklari
• ko‘zning yallig‘lanish kasalliklari (o‘tkir markaziy xorioidit, ko‘rish nervining nevriti); allergik kasalliklar (kon'yunktivitlar, uveitlar, sklerotitlar, keratitlar, irititlar); tizimli immun kasalliklari (sarkoidoz, ensa soxasi arteriiti); ko‘zning proliferativ o‘zgarishlari (endokrin oftalmopatiya, soxta o‘sma); simpatik oftalmiya; shox pardani ko‘chirib o‘tkazishda immunosupressor davolash.
Me'da-ichak kasalliklari
• yarali kolit (og‘ir xurujlari), Kron kasalligi (og‘ir xuruji), surunkali autoimmun gepatitlar, jigarni ko‘chirib o‘tkazishda qabul qilmaslik reaktsiyalari.
Nafas yo‘llari kasalliklari
• o‘tkir toksik bronxiolit, surunkali bronxit;
• allergik bronx-o‘pka aspergillyozi; ekzogen allergik alveolit; idiopatik fibrozlanuvchi alveolit; sarkoidoz; eozinofilli infiltratsiya, o‘pkaning o‘choqli yoki disseminirlangan tuberkulyozi (muvofiq tuberkulyozga qarshi davolash bilan birgalikda); tuberkulyozli plevrit (muvofiq tuberkulyozga qarshi davolash bilan birgalikda); biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklarida plevrit; o‘pkavaskuliti; berillioz (granulematoz yallig‘lanish); zaharli gazlar bilan zaharlanish chaqirgan obliteratsiyalovchi bronxit, radiatsion yoki aspiratsion pnevmonit.
Gematologik kasalliklar
• orttirilgan yoki tug‘ma surunkali aplastik anemiya; autoimmun gemolitik anemiya; kattalarda ikkilamchi trombotsitopeniya; eritroblastopeniya; o‘tkir limfoblast leykemiya (induktsion davolash); miyelodisplastik sindrom; angioimmunoblast xavfli T-xujayra limfomasi (tsitostatiklar bilan majmuada); plazmotsitoma (tsitostatiklar bilan majmuada); miyeloid metaplaziya yokilimfoplazmotsitoid immunotsitoma bilan miyelofibrozdan keyingi og‘ir anemiya; tizimli gistotsitoz (tizimli qaramlik).
Buyrak kasalliklari
• birlamchi va ikkilamchi glomerulonefrit (Gudpascher sindromi); biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklarida buyrak yetishmovchiligi (tizimli qizil yugirigi,Shegren sindromi); tizimli vaskulit (asosansiklofosfamidlar bilan birgalikda) tugunli poliartritda glomerulonefrit; Cherdja-Strossa sindromi; Vegener granulematozi; Shenleyna-Genox purpurasi; aralash krioglobulinemiya; Takayasu arteritidagi buyrak yetishmovchiligi; interstitsial nefrit; buyrakni ko‘chirib o‘tkazishdagi immunosupressiv davolash; diurezning induktsiyasi va idiomatik nefrotik sindromdagi proteinuriya (uremiyasiz) i tizimli qizil yugurikdagi buyrak yetishmovchiligi.
Onkologik kasalliklar
• kattalarda leykemiya va limfomani palliativ davolash, bolalarda o‘tkirleykemiya, xavfli kasalliklarda giperkaltsiyemiya.
Boshqa ko‘rsatmalar
• buyrak usti bezi giperfunktsiyasini diagnostik tekshirish,
• nevrologik simptomlar bilan kechuvchi trixinoz yoki miokard trixinozi,
• subaraxnoidal blokadali yoki blokada xavfi bo‘lgan tuberkulezli meniingit (muvofiq tuberkulezga qarshi terapiya bilan birga).
• subaraxnoid blokada bilan tuberkulezli meningit (muvofiqtuberkulyozga qarshi davolash bilan birgalikda),nevrologik simptomlar bilan birgatrixinoz yokimiokard trixinozi; buyrak usti bezini giperfunktsiyasida tashhisli tekshiruvlarda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Dozani konkret patsiyentning kasalligiga muvofiq, ko‘zda tutilgan davolash davri, kortikoidlarni o‘zlashtiraolinishi va organizmning reaktsiyasiga muvofiq shaxsiy ravishda aniqlash kerak.


Davolash.
Kattalar uchun tavsiya qilingan boshlang‘ich doza sutkada 0,5-9 mg ni tashkil qiladi. Tutib turuvchi doza odatda sutkada 0,5-3 mg ni tashkil qiladi. Sutkalik dozani 2-4 marta qabul qilishga bo‘lish mumkin.
Deksametazonni boshlang‘ich dozalari klinik reaktsiya paydo bo‘lgunga qadar qo‘llanadi, keyin esa dozani asta-sekin eng past klinik samarali dozagacha kamaytirish zarur. Agar katta dozalar bilan peroral davolash bir necha kundan ortiq davr davomida davom etsa, dozani asta-sekin bir necha ketma-ket kunlar davomida yoki xatto uzoqroq vaqt davomida (odatda 3 kunda 0,5 mg ga) kamaytirish kerak. Maksimal sutkalik doza odatda15 mgni, minimal samarali doza- sutkada 0,5-1 mg ni tashkil qiladi.
Yuqori dozalar bilan uzoq muddat davolash vaqtida deksametazonni ovqat bilan birga qabul qilish, ovqat qabul qilish orasida esa, antatsidlarni qo‘llashtavsiya qilinadi.
Bolalar uchun dozalari
O‘rinbosar davolashda peroral qo‘llash uchun tavsiya qilingan dozalar tana vazniga 0,02 mg/kg yoki tana yuzasi maydoniga 0,67 mg/m2 ni tashkil qiladi.
Boshqa hamma ko‘rsatmalarda boshlang‘ich dozalar diapozoni sutkada 3-4 marta qabul qilish uchun 0,08-0,3 mg/kg yoki sutkada tana yuzasi maydoniga 2,5-10 mg/m2 ni tashkil qiladi.
Buyrak usti bezini giperfunktsiyasini diagnostik tekshiruvi
Deksametazon bilan sinama (Lidl sinamasi). Kichik va katta testlar ko‘rinishida o‘tkaziladi.
Kichik test vaqtida deksametazonni 0,5 mg dan har 6 soatda 48 soat davomida (aynan esa ertalab soat 8 da, soat 14 da, soat 20 da va tungi soat 2 da) buyuriladi. Deksametazonni buyurishdan oldin va keyin sutkalik siydikda 17-gidroksikortikosteroid yoki erkin kortizol miqdori aniqlanadi. Deksametazonni keltirilgan dozalari deyarli hamma sog‘lom shaxslarda kortikosteroidlarni hosil bo‘lishini susaytiradi. Deksametazonning oxirgi dozasidan 6 soatdan keyin kortizolni qon plazmasidagi miqdori 135-138 nmol/l dan (4,5-5 mkg/100 ml) past. 17-giroksikortikosteroidlarni chiqarilishini pasayishi sutkada 3 mg dan, erkin kortizolni esa - sutkada 54-55 nmol dan (sutkada 19-20 mkg) pastligi buyrak usti bezini giperfunktsiyasini istisno qiladi. Kushing kasalligi yoki sindromi bo‘lgan shaxslarda kichik test o‘tkazilganda kortikosterioidlarni chiqarilishio‘zgarmaydi.
Katta testlarni o‘tkazish vaqtida deksametazonni 2 mg dan har 6 soatda 48 soat davomida (aynan esa sutkada 8 mg deksametazon) buyuriladi. Shuningdek, 17-gidroksikortikoste-roidlarni yoki erkin kortizolni aniqlash uchun siydikni yig‘ish o‘tkaziladi (zarurat bo‘lganida qon plazmasida erkin kortizol aniqlanadi). Kushing kasalligida 17-gidroksikortikosteroidlarni yoki erkin kortizolni chiqarilishini 50% va undan ko‘pga pasayishi kuzatiladi, ayni vaqtda buyrak usti bezi o‘smalarida yoki AKTG-ektopovanli sindromi bo‘lgan (yoki kortikoliberin-ektopovan bo‘lgan) sindromida kortikosteroidlarni chiqarilishi o‘zgarmaydi. AKTG-ektopovanli sindromi bo‘lgan ayrim bemorlarda kortikosteroidlarni chiqarilishini pasayishi, xatto deksametazonni sutkada 32 mg gacha qabul qilgandan keyin ham pasaymaydi.
Kortikosteroidlarning ekvivalent dozalari

Deksametazon 0,75 mgPrednizon 5 mg
Kortizon 25 mgMetilprednizon 4 mg
Gidrokortizon 20 mgTriamtsinolon 4 mg
Prednizolon 5 mgBetamezon 0,75 mg

Bunday dozalash nisbatlari, faqat ushbu preparatlarni peroral yoki vena ichiga qo‘llashga taaluqlidir. Bu preparatlar yoki ularni hosilalari mushak ichiga yoki bo‘g‘im ichiga yuborilganida ularni nisbiy xususiyatlari ahamiyatli darajada o‘zgarishi mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Deksametazon bilan qisqa vaqt davomida davolagandagi nojo‘ya holatlar
Immun tizimi tomonidan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.
Endokrin tizimi tomonidan buyrak usti bezi faoliyatini tranzitor susayishi.
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan uglevodlarlarga nisbatan tolerantlikni pasayishi, ishtahani oshishi va tana vaznini oshishi, gipertriglitseridemiya.
Ruhiyat tomonidan ruhiy buzilishlar.
Me'da-ichak yo‘llarii tomonidan peptik yara vao‘tkir pankreatit.
Deksametazon bilan uzoq vaqt davomida davolangandagi nojo‘ya holatlar
Immun tizimi tomonidan immun javobni pasayishi va infektsion kasalliklarga nisbatan beriluvchanlikni oshishi.
Endokrin tizimi tomonidan buyrak usti bezi faoliyatini doimiy susayishi; bolalar va o‘smirlarda o‘sishni sekinlashishi, epifizar o‘sish zonalarini muddatidan oldin berkilishi.
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan semirish.
Ko‘rish a'zolari tomonidan katarakta, glaukoma.
Tomirlar tomonidan gipertenziya; teleangioektaziya.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan terini yupqalashishi.
Suyak-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan mushak atrofiyasi, osteoporoz, suyaklarning aseptik nekrozi; naysimon suyaklarni sinishi.
Deksametazon bilan davolaganda alohida a'zolar va tizimlarda kelib chiqishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya holatlar
Qon va limfatik tizim tomonidan tromboembolik asoratlar, monotsitlar va/yoki limfotsitlar miqdorini kamayishi, leykotsitoz, eozinofiliya (boshqa glyukokortikoidlarni qo‘llashdagi kabi); trombotsitopeniya va trombotsitopenik bo‘lmagan purpura.
Immun tizimi tomonidan toshmalar, eshakemi, Kvinke shishi, bronxospazm, anafilaktik reaktsiyalar; opportunistik infektsiyalarni rivojlanishi.
Yurak tomonidan qorinchalarning mutifokal ekstrasistoliyasi, vaqtinchalik bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, yurakni to‘xtab qolishi; miokard infarkti natijasidagi miokardni perforatsiyasi.
Tomirlar tomonidan gipertenziv entsefalopatiya, gipertenziya.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan faol bo‘lmagan tuberkulyozni qaytalanishi.
Nerv tizimi tomonidan davolash to‘xtatilgandan keyin ko‘rish nervini shishi va bosh miya ichki bosimini oshishi (xavfsiz bosh miya ichki bosiminigipertenziyasi); bosh aylanishi, vertigo; tirishishlar; bosh og‘rig‘i.
Ruhiyat tomonidan shaxsiyatni o‘zgarishi va eyforiya ko‘rinishida namoyon bo‘ladigan xarakatlar; uyqusizlik, ta'sirchanlik, giperkinez va depressiya, jizzakilik, shuningdek xavotirlik ham aniqlangan;maniakal-depressiv psixoz, deliriy, dezoriyentatsiya, gallyutsinatsiyalar, paranoyya, kayfiyatni o‘zgaruvchanligi, o‘z joniga qasd qilish fikrlari; psixozlar, uyquni buzilishi, ongni chalkashishi, amneziya;shizofreniyani kechishini yomonlashuvi, tutqanoqni kechishini yomonlashuvi.
Endokrin tizimi tomonidan buyrak usti bezi funktsiyasini susayishi va buyrak usti bezi atrofiyasi (stressga nisbatan reaktsiyani pasayishi), bolalarda va o‘smirlarda o‘sishni kechikishi, Kushing sindromi,hayz sikllarini buzilishlari, girsutizm.
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan diabetni latent shaklidan klinik faol shakliga o‘tishi,qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda insulin va peroral diabetga qarshi preparatlarga nisbatan talabni oshishi, kaltsiy ionlarini chiqarilishini oshishi;gipokaliyemik alkaloz, oqsillar katabolizmi bilan bog‘liq bo‘lgan manfiy azot muvozanati;gipokaltsiyemiya.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan ezofagit, ko‘ngil aynishi, hiqichoq, dispepsiya, qusish; me'da yoki o‘n ikki barmoq ichakning yarali kasalligi, me'da-ichak yo‘llarida perforatsiya va qon ketishlar (qonli qusish, melena), pankreatitlar, o‘t pufagi perforatsiyasi va ichak perforatsiyasi (ayniqsa ichakning yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan patsiyetlarda).
Suyak-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan mushak kuchsizligi, steroid miopatiya (mushak katabolizmi mushak kuchsizligini chaqiradi), osteoporoz (organizmdan kaltsiy chiqarilishini oshishi) va bosganda xerbtni sinishlari, suyakning aseptik nekrozi (ko‘proq – son va yelka suyaklari boshchalarini nekrozi), paylarni yorilishi (ayniqsa ba'zi xinolonlarni bir vaqtda qo‘llaganda).
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan jarohatlarni sekin bitishi, terini yupqalashishi, striyalar va ekximozlar, eritema, ko‘p terlash, akne, teri usti testlariga bo‘lgan reaktsiyalarni susayishi, Kvinke shishi, allergik dermatit, eshakemi; terini qichishi.
Ko‘rish a'zolari tomonidan ko‘z ichki bosimini oshishi, glaukoma, katarakta, ekzoftalm; ko‘zning bakterial, zamburug‘li yoki virusli infektsiyalarini xuruji; shox pardani yupqalashishi.
Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan impotentsiya, amenoreya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar shish.
Glyukokortikoidlarni bekor qilish sindromi belgilari.
Deksametazon bilan uzoq vaqt davolangan patsiyentlarda dozani juda tez kamaytirganda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin va buning natijasida - buyrak usti bezi yetishmovchiligi, arterial gipotenziya yoki o‘lim holati yuzaga kelishi mumkin. Ba'zi holatlarda bekor qilish sindromi patsiyent davolanayotgan kasallik belgilarini yomonlashishi yoki qaytalanishi ko‘rinishida namoyon bo‘lishi mumkin. Agar og‘ir noxush reaktsiyalar kuzatilsa davolashni to‘xtatish lozim.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Deksametazonga yoki preparatning har-qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik. O‘tkir virusli, bakterial yoki tizimli zamburug‘li infektsiyalar (agar muvofiq terapiya qo‘llanmasa), Kushing sindromi, tirik vaktsina bilan vaktsinatsiya, shuningdek emizish davrida (shoshilinch holatlardan tashqari) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Deksametazon va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarini bir vaqtda qo‘llash me'da-ichak qon ketishlari va yaralarni hosil bo‘lish xavfini oshiradi.
CYP 3A4 fermentlarini faollashtiruvchi preparatlar (fenitoin, karbamazepin, primidon, rifabutin, rifampitsin)yoki glyukokortikoidlarni metabolik klirensini oshiruvchi (efedrin va aminoglutetimid) bilan bir vaqtda qo‘llansa, deksametazonning ta'sirikamayadi; bunday sharoitlarda deksametazonning dozasini oshirish lozim. Deksametazon va boshqa yuqorida eslatib o‘tilgan dori vositalari orasidagi o‘zaro ta'siri deksametazonni bostrishi testini noto‘g‘ri ko‘rsatishi mumkin. Buni test natijalarini baholashda hisobga olish lozim.
Deksametazonni va CYP3A4 fermenti faolligini ingibitsiya qiluvchi ketokonazol, makrolid kabilar bilan birga qo‘llash deksametazonni qon zardobidagi kontsentratsiyasini oshishini chaqirishi mumkin. Deksametazon CYP3A4 o‘rtacha induktori hisoblanadi. CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydigan indinavir, eritromitsin kabi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash, ularni qon zardobidagi kontsentratsiyasini pasayishini chaqiruvchi klirensini oshirishi mumkin.
Ketokonazol CYP3A4 ning fermentli ta'sirini ingibitsiya qilish yo‘li bilan qon zardobida deksametazonni kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Boshqa tarafdan, ketokonazol glyukokortikoidlarni buyrak usti bezi tomonidan sintezini susaytirishi mumkin, shunday qilib, deksametazonni kontsentratsiyasini pasayishi oqibatida buyrak usti yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Deksametazon diabetga qarshi preparatlar va antigipertenziv vositalari, prazikvantel va natriyuretiklarning terapevtik samaralarini kamaytiradi (shuning uchun bu preparatlarni dozalarini oshirish zarur); u geparin, albendazol va kaliyuretiklarning faolligini oshiradi (zarur bo‘lganida bu preparatlarning dozalarini kamaytirish kerak).
Deksametazon kumarin antikoagulyantlarini ta'sirini o‘zgartirishi mumkin, shuning uchun bunday majmualar qo‘llanganda dori vositalariniprotrombin vaqtini tez-tez tekshirish zarur.
Glyukokortikoidlarniyuqori dozalarda va β2-adrenblokatorlarning agonistlarinibir vaqtda qo‘llash gipokaliyemiya xavfini oshiradi. Gipokaliyemiyali patsiyentlarda yurak glikozidlariko‘p darajada ritmni buzilishiga olib keladi va yuqori toksiklikka egadir.
Deksametazon miasteniyada qo‘llanadigan antixolinesteraz vositalarning terapevtik samarasini kamytiradi.
Antatsidlar deksametazonni me'dada so‘rilishini kamaytiradi. Ovqat yoki alkogolni bir vaqtda iste'mol qilinganda deksametazonni farmakokinetikasiga ta'sir qilishi aniqlanmagan, biroq,dori vositalarini va natriyning yuqori miqdorda saqlangan ovqatlarni parallel qabul qilish tavsiya qilinmaydi. Chekish deksametazonning farmakokinetikasiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Glyukokortikoidlar salitsilatlarni buyrak klirensini kuchaytiradi, shuning uchun ba'zida salitsilatlarning qon zardobida terapevtik kontsentratsiyalariga erishishi qiyin. Kortikosteroidlarni asta-skekin pasaytiradigan patsiyentlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak, chunki bunda salitsilatlarning qon zardobidagi kontsentratsiyasini oshishi vaintoksikatsiya kuzatilishi mumkin.
Agar peroral kontratseptivlarni bir vaqtda qabul qilinsa, glyukokortikoidlarning yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin, bu ularnibiologik ta'sirini kuchaytirishi va nojo‘ya samaralari xavfinioshirishi mumkin.
Ritordin va deksametazonni tug‘ruq vaqtida birga qabul qilish mumkin emas, chunki bu tug‘ayotgan ayolning o‘pka shishi bilan bog‘liq bo‘lgan o‘limiga olib kelishi mumkin.
Bunday holatni rivojlanishi tufayli tug‘ayotganlarda o‘lim holatlari uchraganligi to‘g‘risida xabar qilingan.
Deksametazon va tolidomidni bir vaqtda qo‘llash toksik epidermal nekrolizni kelib chiqishini chaqirishi mumkin.
Terapevtik ustunlikka egabo‘lgan o‘zaro ta'sir turlari
Deksametazon va metoklopramid, difengidramin, proxlorperazin, yoki 5-NT3 retseptorlarini antagonistlarini (ondansetron yoki granisetron kabi serotonin yoki 5-gidroksi-triptamin 3 turi retseptorlari) bir vaqtda buyurish sisplatin, siklofosfamid, metotreksat, ftoruratsil bilan ximiyaterapiya chaqirgan ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish uchun samarali.


Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir ruhiy reaktsiyalar kortikosteroidlarni tizimli qo‘llash bilan kechishi mumkin. Odatda simptomlar davolashni boshlagandan bir necha kundan yoki xaftadan so‘ng namoyon bo‘ladi. Yuqori dozalarni qabul qilishda ushbu simptomlarning rivojlanishi xavfi oshadi. Ko‘pgina reaktsiyalar dozani kamaytirganda yoki preparatni bekor qilganda o‘tib ketadi. Ruhiy holatni o‘zgarishini, ayniqsa depressiv kayfiyat, o‘z joniga qasd qilish yoki xarakat qilishni kuzatish va vaqtida aniqlash lozim. Anamnezida affektiv buzilishlari bo‘lgan, ayniqsa anamnezida, hamda yaqin qarindoshlaridahar qanday boshqa dori vositalariga allergik reaktsiyalaribo‘lgan patsiyentlarga kortikosteroidlarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Qisqa vaqt davomida minimal samarali dozaniyoki preparatning zarur bo‘lgan kunduzgi dozasini ertalab bir marta qabul qilib, nohush samaralarni paydo bo‘lishidan saqlanishmumkin.
Deksametazon bilan uzoq vaqt davolangan patsiyentlarda davolash to‘xtatilgandan keyin bekor qilish (shuningdek buyrak usti bezlarini sezilarli belgilarisiz) quyidagi simptomlar haroratni oshishi, tumov, kon'yunktivani qizarishi, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik yoki ta'sirchanlik, mushak va bo‘g‘imlarda og‘riqlar, qusish, tana vaznini kamayishi, umumiy holsizlik, ko‘p hollarda tirishishlar bilan sindromi kuzatilishi mumkin. Shuning uchun deksametazon dozasini asta-sekin pasaytirish kerak. Davolashni to‘satdan to‘xtatish o‘lim bilan yakunlanishi mumkin.
Agar patsiyent og‘ir stress holatida bo‘lsa (jarohatlar, operatsiyalar yoki og‘ir kasalliklar tufayli) davolash davri davomida deksametazonning dozasini oshirish kerak, agar bu davolashni to‘xtatish vaqtida yuz bersa, gidrokortizon yoki kortizonniqo‘llash kerak.
Deksametazonni uzoq vaqt qabul qilayotgan va davolash to‘xtatilgandan keyin kuchli stresssni his qilayotgan patsiyentlarga, deksametazonni qabul qilishni tiklash kerak, chunki ular chaqirgan buyrak usti yetishmovchiligi davolash to‘xtatilgandan keyin bir necha oy davom etishi mumkin.
Deksametazon yoki tabiiy glyukokortikoidlar bilan davolash mavjud bo‘lgan yoki yangi infektsiya simptomlarini, shuningdek ichak perforatsiyasi simptomlarini niqoblashi mumkin. Deksametazon tizimli zamburug‘ infektsiyani, latent amyobiazni va o‘pka tuberkulyozini kuchaytirishi mumkin.
Faol shakldagi o‘pka tuberkulezi bo‘lgan patsiyentlardeksametazonni faqat tez kechadigan yoki kuchli tarqalgan o‘pka tuberkulyozida (tuberkulyozga qarshi vositalari bilan birga) olishlari kerak. Deksametazon bilan davolanayotgan nofaol shakldagi o‘pka tuberkulezi bo‘lgan patsiyentlar yoki tuberkulinga javob qiladigan patsiyentlar kimyoviy profilaktik vositalarini olishlari kerak.
Osteoporozi, arterial gipertenziyasi, yurak yetishmovchiligi, tuberkulezi, glaukomasi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, qandli diabeti, faol peptik yarasi, yaqinda qo‘yilgan ichak anastomozi, yarali koliti va tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik va tibbiy kuzatuv tavsiya qilingan. Patsiyentlarga miokard infarktidan keyin birinchi hafta davomida, tromboemboliyasi, gravis miasteniyasi, glaukomasi, gipotireozi, psixozi yoki psixonevrozi bo‘lgan patsiyentlarga, shuningdek keksa yoshdagi patsiyentlar alohida parvarishni talab qiladilar.
Davolanish vaqtida qandli diabetni zo‘rayishi yoki qandli diabetni latent bosqichidan klinik ko‘rinishlariga o‘tishikuzatilishi mumkin.
Uzoq davolanganda qon zardobida kaliyni darajasini nazorat qilish lozim.
Deksametazon bilan davolash vaqtida tirik vaktsina bilan vaktsinatsiya qilish mumkin emas. O‘ldirilgan virusli yoki bakterial vaktsina bilan emlash antitelalarni kutiladigan sinteziga olib kelmaydi va kutiladigan himoya samarasiga ega emas. Deksametazonni odatda emlashdan 8 hafta oldin buyurilmaydi va emlashdan keyin 2 hafta o‘tmasdan qo‘llanmaydi.
Deksametazon bilan uzoq vaqt yuqori dozalarda davolanayotgan va hech qachon qizamiq bilan og‘rimagan patsiyentlar infektsiyalangan shaxslar bilan kontaktdan saqlanishlari kerak, tasodifan muloqat bo‘lgan hollarda immunoglobulin bilan profilaktik davolash tavsiya qilinadi.
Operatsiyadan yoki suyaklarni sinishidan keyin sog‘ayotgan patsiyentlarga ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya qilinadi, chunki deksametazon yaralarni bitishini va suyak to‘qimasini hosil bo‘lishini sekinlashtirishi mumkin.
Jigar sirrozi yoki gipotireozi bo‘lgan bemorlarda glyukokortikoidlarnita'siri kuchayadi.
Kortikosteroidlar teri allergik reaktsiyalari natijalarini o‘zgartirishi mumkin.
Agar patsiyentda ayrim qandlarni o‘zlashtiraolmaslik aniqlangan bo‘lsa, ushbu dori vositasini qabul qilishdan avval shifokor bilan maslahatlashish lozim.
Bolalar. Deksametazonni faqat juda zaruriyat holatlarda bolalarga va o‘smirlarga qo‘llash mumkin. Deksametazon bilan davolash vaqtida bolalarni bo‘yi va rivojlanishini sinchkov nazoratini o‘tkazish lozim.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilishi.
Homilaga va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga zararli ta'sirini istisno etib bo‘lmaydi. Dori vositasi ona qornida homilani rivojlanishini bostiradi. Deksametazonni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan oshgan holatda, faqat alohida shoshilinch holatlarda homilador ayollarga buyurish mumkin.Preeklampsiya holatida alohida ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Homiladorlik davrida glyukokortikoidlar bilan davolashda umumiy tavsiyalarga muvofiq asosiy kasalliklarni nazorati uchun eng past samarali doza ishlatilishi lozim. Homiladorlik davrida glyukokortikoidlar buyurilgan onalardan tug‘ilgan bolalarni buyrak usti bezining yetishmovchiligi mavjudligini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.Glyukokortikoidlar yo‘ldosh orqali o‘tadi va homilada yuqori kontsentratsiyaga erishadi. Deksametazon, masalan prednizonga nisbatan yo‘ldoshda kam faol metabolizmga uchraydi, shuning uchun homilaning qon zardobida deksametazonning yuqori kontsentratsiyalari kuzatiladi. Ba'zi ma'lumotlarga ko‘ra, glyukokortikosteroidlarning hatto farmakologik dozalari yo‘ldosh yetishmovchiligi, oligogidramnion, homila rivojlanishi sekinlashishi yoki ona qornida nobud bo‘lishi, homilada leykotsitlar sonini oshishi (neytrofillar) va buyrak usti bezi yetishmovchiligi kelib chiqish xavfini oshirishi mumkin. Deksametazonning teratogen ta'siri to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q.
Homiladorlik davrida glyukokortikosteroidlarni qo‘llagan ayollar tug‘ruq vaqtida qo‘shimcha dozalar qabul qilish tavsiya etiladi. Tug‘ruqjarayoni cho‘zilib ketishi holatida yoki kesar kesish rejalashtirilgan hollarda, har 8 soatda 100 mg gidrokortizonni vena ichiga yuborish tavsiya etiladi.
Glyukokortikoidlarning ozgina miqdori ko‘krak sutiga ajraladi, shuning uchun deksametazon bilan davolanganda, ayniqsa fiziologik normalar (1 mg atrofida) dan oshganda, emizish tavsiya etilmaydi. Bubola rivojalanishini sekinlashishi va endogen kortikosteroidlar sekretsiyasi kamayishiga olib kelishi mumkin.
Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati. Deksametazon avtomobilni va boshqa mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Dozani o‘tkir oshirib yuborilishi yoki dozani o‘tkir oshirib yuborilishi oqibatida o‘lim holatlari to‘g‘risida kam xabarlar mavjud.
Haddan ziyod dozalarda bir necha hafta qo‘llangandan keyin dozani oshirib yuborilishi nojo‘ya samaralarning ko‘pchiligini, eng avvalo Kushing sindromini chaqirishi mumkin.
Haddan tashqari ko‘p miqdordagi tabletkalarni bir martada qabul qilish, odatda klinik ahamiyatli intoksikatsiyaga olib kelmaydi. Maxsus antidoti yo‘q. Davolash tutib turuvchi va simptomatik bo‘lishi kerak. Gemodializ deksametazonni organizmdan tezkor chiqarib yuborish bo‘yicha samarali usul hisoblanmaydi.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda, 5 blisterdan qutida.


Saqlash sharoiti

Originalo‘ramda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.




Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.