Preparatning savdo nomi
Koksikea
Ta'sir etuvchi modda (XPN) etorikoksib

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 60 mg, 90 mg yoki 120 mg etorikoksib saqlaydi;
yordamchi moddalar kal'tsiy gidrofosfati, natriy kroskarmelloza, magniy stearati, mikrokristall sellyuloza.
Tabletka qobig‘i titan dioksidi, natriy laurilsulvfat, tal'k, glitserin monostearati, polivinil spirti, indigokarmin alyumin laki (60 mg va 120 mg tabletkaning qobig‘i tarkibida), temir (II) oksidi (60 mg va 120 mg tabletkaning qobig‘i tarkibida).
Ta'rifi
Koksikea 60 mg – olma shaklidagi ikki tomonlama qavariq, bir tomonida 60 gravirovkali to‘q-yashil rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Koksika 90 mg — olma shaklidagi ikki tomonlama qavariq, bir tomonida 90 gravirovkali oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Koksikea 120 mg — olma shaklidagi ikki tomonlama qavariq, bir tomonida 120 gravirovkali och-yashil rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar, nosteroidlar, koksiblar.
ATX kodi MO1ANO5


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Etorikoksib peroral qo‘llanilganda terapevtik kontsentratsiyalarda siklooksigenaza-2 (TSOG-2) ning selektiv ingibitori bo‘lib hisoblanadi.
Klinik farmakologik tadqiqotlarda etorikoksib 150 mg gacha sutkalik dozada qo‘llanilganda SOG-1 ga ta'sir ko‘rsatmasdan SOG-2 ni dozaga bog‘liq ingibitsiya qilgan. Preparat me'da shilliq qavatida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilmaydi va trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Siklooksigenaza prostaglandinlarni hosil bo‘lishi uchun javobgar. Siklooksigenazaning ikkita izoshakllari ajratib olingan - SOG-1 va SOG-2, SOG-2 turli yallig‘lanish mediatorlarining ta'siri ostida kuchayadigan izoferment bo‘libhisoblanadi va og‘riq, yallig‘lanish va isitmaning prostanoid mediatorlarining sintezi uchun javob beruvchi asosiy ferment sifatida qaraladi. SOG-2 ovulyatsiya, implantatsiya va arterial teshikni berkilishi, buyrak va MHT funktsiyasini (isitma induktsiyasi, og‘riq his qilish, kognitiv funktsiya) boshqarish jarayonida ishtirok etadi, shuningdek yaralarni bitishida ma'lum rol' o‘ynashi mumkin. SOG-2 odamda me'da yaralari atrofidagi to‘qimalarda aniqlangan, ammo yaralarni bitishi uchun uning ahamiyati aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Ichga qabul qilingandan keyin MIY dan tez so‘riladi. Ichga qabul qilinganda mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Preparat 120 mg dozada sutkada 1 marta kattalar tomonidan och qoringa qabul qilingandan keyin Cmax 3,6 mkg/ml, Cmax ga erishish vaqti — qabul qilgandan keyin 1 soatni tashkil qilgan. O‘rtacha geometrik AUC0-24 – 37,8 mkgxsoat/ml. Terapevtik dozalar chegarasida etorikoksibning farmakokinetikasi proportsional xarakterga ega.
120 mg etorikoksibni ovqatlanish vaqtida (yog‘larni ko‘p miqdorda saqlovchi) qabul qilganda so‘rilish darajasiga klinik ahamiyatli ta'siri kuzatilmagan. So‘rilish tezligi o‘zgargan, bu Cmax ni 36% ga pasayishiga va TSmax ni 2 soatga oshishiga olib kelgan. Ushbu ma'lumotlar klinik ahamiyatli bo‘lib hisoblanmaydi. Klinik tadqiqotlarda etorikoksib ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilingan.
Taqsimlanishi. Etorikoksib 0/05-5 mkg/ml kontsentratsiyalarda odamda taxminan 92% qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanadi. Muvozanat holatida taqsimlanish xajmi (Vdss) taxminan 120 l ni tashkil qiladi. Taxminan 2 to‘planish kozeffitsiyenti bilan 7 sutkadan keyin 120 mg etorikoksibni har kuni qabul qilinganda Css ganerishiladi. Etorikoksib yo‘ldosh to‘sig‘i va gematozentsefalik to‘siq orqali o‘tadi.
Metabolizmi. Etorikoksib jadal metabolizmga uchraydi. Etorikoksibning 1% dan kamrog‘i buyraklar orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Metabolizmningnasosiy yo‘li – sitoxrom tizimi fermentlari tomonidan katalizatsiya qilinadigan 6'-gidroksimetiletorikoksibni hosil bo‘lishidir. In vivo sharoitda CYP3A4 etorikoksib metabolizmiga yordam beradi. In vitro sharoitdagi tadqiqotlar CYP2D6, CYP2C9, SUR1A2 va CYP2C19 izofermentlari ham metabolizmning asosiy yo‘lini katalizatsiya qilishi mumkinligini namoyish qiladi, ammo in vivo sharoitda ularning miqdoriy ta'siri o‘rganilmagan. Odamda etorikoksibning 5 metabolitlari aniqlangan. Asosiy metaboliti bo‘lib 6-gidroksimetiletorikoksibni qo‘shimcha oksidlanishida hosil bo‘luvchi 6-karboksiatsetiletorikoksib hisoblanadi. Ushbu asosiy metabolitlar ahamiyatli faollikka ega emas yoki SOG-2 ning kuchsiz ingibitorlari bo‘lib hisoblanadi. Ushbu metabolitlarning hech qaysi biri SOG-1 ni ingibitsiya qilmaydi.
Chiqarilishi. 25 mg dozada radiofaol nishonlangan etorikoksib sog‘lom ko‘ngillilarga bir marta vena ichiga yuborilganda etorikoksibning 70% buyrak orqali, 20% dan kamrogi — ichak orqali, asosan metabolitlari ko‘rinishida chiqarilgan. 2% dan kamrog‘i o‘zgarmagana ko‘rinishda chiqarilgan. Etorikoksibni chiqarilishi metabolizmning asosiy yo‘li, keyinchalik buyrak orqali chiqarilishi bilan amalga oshiriladi.
T½ taxminan 22 soat. 25 mg vena ichiga yuborilgandan keyin plazmadagi klirensi taxminan minutiga 50 ml ni tashkil qiladi.


Qo‘llanilishi

Kattalar va 16 yoshdan oshgan o‘smirlarda osteoartrit, revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilitni simptomatik davolash uchun, shuningdek o‘tkir podagrik artrit bilan bog‘liq og‘riq va yallig‘lanish belgilarida qo‘llanadi.
Kattalar va 16 yoshdan oshgan o‘smirlarda stomatologik operatsiyalar bilan bog‘liq bo‘lgan o‘rtacha darajadagi operatsiyadan keyin og‘riqni qisqa muddatli davolash uchun qo‘llanadi.
SOG-2 selektiv ingibitorini qo‘llash haqidagi qaror patsiyentda barcha individual xavflarni baholashga asoslanishi kerak.


Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalashg qo‘llash tez-tezligi va davomiyligi
Osteoartrozda tavsiya etiladigan doza sutkada 1 marta 30 mg ni tashkil qiladi. Ayrim patsiyentlarda, terapevtik samara yetishmaganida dozani sutkada 1 marta 60 mg gacha oshirish mumkin. Agar maksimal kunlik dozani qo‘llash yetarli darajada terapevtik samarani ta'minlamasa, muqobil usulda davolash imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak.
Revmatoid artritda tavsiya etilgan doza sutkada 60 mg ni tashkil qiladi. Ayrim patsiyentlarda, terapevtik samara yetishmaganida dozani sutkada 1 marta 90 mg gacha oshirish mumkin. Patsiyentning klinik barqaror holatiga erishilganda dozani sutkada 1 marta 60 mg gacha pasaytirish kerak. Terapevtik samara kuzatilmaganda, muqobil usulda davolash imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak.
Ankilozlovchi spondilitda tavsiya etilgan doza sutkada 60 mg ni tashkil qiladi. Ayrim patsiyentlarda, terapevtik samara yetishmaganida dozani sutkada 1 marta 90 mg gacha oshirish mumkin. Patsiyentning klinik barqaror holatiga erishilganda dozani sutkada 1 marta 60 mg gacha pasaytirish kerak. Terapevtik samara kuzatilmaganda, muqobil usulda davolash imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak.
O‘tkir og‘riq bilan kechuvchi holatlarda preparatni faqat o‘tkir simptomatik davrda qo‘llash kerak.
O‘tkir podagrik artritda o‘tkir davrda tavsiya etilgan doza sutkada 1 marta 120 mg ni tashkil qiladi. Preparatni 120 mg dozada qo‘llash davomiyligi 8 kundan oshmasligi kerak.
Stomatologik operatsiyalardan keyin o‘tkir og‘riqda tavsiya etilgan doza sutkada 1 marta 90 mg ni tashkil qiladi. O‘tkir og‘riqni davolaganda preparatni faqat o‘tkir davrda 3 kungacha qo‘llash kerak. Ayrim patsiyentlarda operatsiyadan keyingi davrda qo‘shimcha og‘riqsizlantirish talab etilishi mumkin.
Har bir ko‘rsatma uchun tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalar yoki qo‘shimcha samaradorlikka ega emas, yoki o‘rganilmagan. Shunday qilib
- steoartrozda sutkalik doza 60 mg dan oshmasligi kerak;
- revmatoid artritda sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- ankilozlovchi spondilitda sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- o‘tkir podagrik artritda sutkalik doza 120 mg dan oshmasligi kerak, 8 kungacha davrda;
- stomatologik operatsiyalardan keyin og‘riqni bartaraf etish uchun sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak, 3 kungacha davrda.
Patsiyentlarning alohida guruhlari yuzasidan qo‘shimcha ma'lumot
Keksa yoshdagi patsiyentlar. Keksa yoshdagi patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Boshqa preparatlarni qo‘llagandagi kabi keksa yoshdagi patsiyentlarda Koksikea preparatini qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Bolalarda qo‘llanishi. Bolalarda va 16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.
Buyrak funkuiyasini buzilishi. Kreatinin klirensini ≥30 ml/minut bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Kreatinin klirensi <30 ml/minut bo‘lgan patsiyentlarda etorikoksibni qo‘llash mumkin emas.
Jigar funkuiyasini buzilishi. Preparatni qo‘llashga ko‘rsatmalardan qat'iy nazar yeggil og‘irlik darajadagi (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda sutkada 1 marta 60 mg, o‘rtacha og‘irlik darajasidagi (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda sutkada 1 marta 30 mg dozani oshirish mumkin emas. O‘rtacha og‘irlik darajadagi jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda Koksikea preparatini qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki ushbu guruh patsiyentlarda preparatni qo‘llashning klinik tajribasi cheklangan. Og‘ir darajadagi (Chaylid-Pьyu shkalasi bo‘yicha 210 ball) jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llashning klinik tajribasi yo‘qligi tufayli, ushbu guruh patsiyentlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.
Qo‘llash usuli
Preparat ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar, oz miqdordagi suv bilan ichga qabul qilinadi.
Preparatni minimal samarali dozada imkoni boricha maksimal qisqa davolash kurslari bilan qabul qilish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Klinik tadqiqiqotlarda etorikoksibni 500 mg gacha bir martalik dozada yoki sutkada 150 mg gacha 21 kun davomida ko‘p marta qabul qilish ahamiyatli toksik samaralar chaqirmagan. Etorikoksib dozasini o‘tkir oshirib yuborilishi haqida xabarlar olingan, ammo ko‘pgina holatlarda noxush reaktsiyalar haqida xabar berilmagan.
Simptomlari eng ko‘p uchraydigan noxush reaktsiyalari etorikoksibning xavfsizlik profiliga mos kelgan.
Davolash doza oshirib yuborilganda so‘rilmagan preparatni MIY dan chiqarib tashlash, klinik kuzatish va zarurati bo‘lganida tutib turuvchi davolash kabi odatdagi tutib turuvchi choralarni qo‘llash maqsadga muvofiq. Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi, etorikoksibni peritoneal dializda chiqarilishi o‘rganilmagan.


Chiqarilish shakli

60 mg va 90 mg dan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; o‘ramda 28 tabletka. 120 mg dan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; o‘ramda 7 tabletka.
Tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga.


Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, original o‘ramida saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati
Yaroqlilik muddati — 3 yil.
Yaroqlilik muddati o‘tgach preparatni qo‘llash mumkin emas.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Savdo litsenziya/ro‘yhatdan o‘tkazilganlik guvohnomasining egasi
GM Pharmaceuticals Ltd.
Manzili GRUZIYa, g. Tbilisi, PONIChALA 65
telefon +995 32 2404801/02;
Faks +995 32 2404803.