Preparatning savdo nomi
Insulipon/Insulipon
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Tioktat kislotasi/Thioctic acid

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 300 mg yoki 600 mg tioktat kislotasi;
yordamchi moddalar paktoza monogidrati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, simyotikon, natriy kroskarmelloza, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, magniy stearati. Qobig‘ini tarkibi yashil Opadri 200 Optimized Performance Coating 200F210038 (polivinil spirti, tal'k, titan dioksidi, makrogol, metakril kislotasi sopolimeri, xinolin sarig‘i alyuminiy laki, indigokarmin alyumin laki, natriy bikarbonati).
Ta'rifi uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, sariq-yashil rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Ovqat hazm qilish tizimiga va metabolizmga ta'sir etuvchi vositalar. Ovqat hazm qilish tizimiga va metabolizmga ta'sir etuvchi turli moddalar. Tioktat kislotasi.
ATX kodi A16AX01

Farmakologik hususiyatlari
Farmakodinatmika
Tioktat kislotasi — al'fa-ketokislotalarni oksidlanish dekarboksillanish jarayonida ishtirok etuvchi, kozizim funktsiyalariga ega bo‘lgan vitaminsimon endogen subetratdir.
Streptozotsin yuborib qandli diabet chaqirilgan kalamushlarda (bunda bioximik o‘zgarishlar odamnikiga o‘xshash) o‘tkazilgan tadqiqotlarda, tioktat kislotasi neyronlarda tabiiy antioksidant bo‘lgan glutation miqdorini oshishi hisobiga, qon tomirlarda matritsali oqsillarni glikolizlanishi oqibatidagi yakuniy mahsulotlarni hosil bo‘lishini kamaytirishi, endonevral qon oqimini yaxshilashi, va oshgan miqdordagi erkin radikallar va ularni nerv to‘qimalariga shikastlovchi ta'siri tufayli sodir bo‘lgan endonevral gipoksiyatshemiyani bartaraf etishi aniqlangan.
Yuqorida keltirilgan ma'lumotlar tioktat kislotasini periferik nervlarning funktsional holatini yaxshilanishiga yordam berishi haqida taxmin qilishga imkon beradi. Bu holat diabetik polineyropatiyadagi achishish, sanchish, og‘riq va uvushib qolish hissi bilan ifodalanadigan dizesteziya va paresteziya kabi sensor buzilishlarga tegishli.
Diabetik polineyropatiyasi bo‘lgan patsiyentlarda tioktat kislotasi simptomatik davolash sifatida qo‘llanganida, uni paresteziyaning achishish, uvushib qolish va og‘riq kabi simptomlariga ijobiy ta'sir ko‘rsatishi aniqlangan.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganda tioktat kislotasi me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Ahamiyatga ega bo‘lgan tizim oldi eliminatsiyasiga uchrashi tufali, tioktat kislotasining mutlaqo biokiraolishligi taxminan 20% tashkil etadi (vena ichiga yuborilishi bilan taqqoslanganda). Tioktat kislotasining peroral qattiq dori shakllarining nisbiy biokiraolishligi 60% dan ko‘proqni tashkil etadi (suyuq peroral shakllar bilan taqqoslanganda). U organizmning to‘qamalarida tez taqsimlanadi, uning yarim chiqarilish davri taxminan 25 minutni tashkil etadi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 4 mkg/ml ni tashkil etadi va 600 mg tioktat kislotasini saqlovchi 1 tabletka qabul qilinganidan taxminan 30 minutdan keyin erishiladi.
Metabolizmga uchrashning asosiy yo‘llari bo‘lib yon zanjir oksidlanishi (beta-oksidlanish) vatyoki tial guruhlariga 5-metil guruhlarining qo‘shilishi hisoblanadi. Tioktat kislotasi buyraklar orqali asosan metabolitlari ko‘rinishida (80-90%), ahamiyatsiz miqdori - o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Kattalardagi periferik (sensomotor) diabetik polineyropatiya simptomlarini davolashda qo‘llaniladi.

Ko‘llash usuli va dozalari
Tavsiya etilgan doza; sutkada 600 mg tioktat kislotasi. Butun sutkalik dozani birinchi ovqat qabul qilishdan 30 minut oldin (och qoringa) qabul qilish lozim, ayniqsa bu holat me'dasi past tezlikda bo‘shaydigan patsiyentlarga tegishli. Insuliponni ovqatlanish vaqtida qabul qilinishi tioktat kislotasining so‘rilishini pasaytirishi mumkin. Tabletkalarni butunligicha chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan yutish kerak. Diabetik polineyropatiya surunkali kechadigan kasallik bo‘lgani tufayli, Insulipon bilan uzoq muddatli davolash talab etilishi mumkin. Qandli diabetni muvofiq tarzda davolash diabetik polineyropatiyani davolashni asosi bo‘lib hisoblanadi. Kasallikning og‘ir simptomlari bo‘lgan patsiyentlarga tioktat kislotasi bilan boshlang‘ich infuziyali davolashni tavsiya etish mumkin.
Bolalar va o‘smirlar
Bolalarda va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda Insuliponni qo‘llanishi mumkin emas.

Nojo‘n ta'sirlari
Noxush reaktsiyalar quyida MedDRA bo‘yicha tizimli-a'zolar sinfiga muvofik sanab o‘tilgan. Noxush reaktsiyalar xar bir toifa chegarasida uchrash tezligi bo‘yicha tasniflangan va ularning kamayishi tartibida taqdim etilgan.
Noxush reaktsiyalarning uchrash tezligini ko‘rsatkichlari quyidagicha aniqlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 lekin ˂1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 lekin ˂1/100), kam xollarda (≥1/10000 lekin <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas).
Immun tizimi tomonidan juda kam hollarda — toshma, eshakemi va qichishish kabi allergik reaktsilar; uchrash tezligi noma'lum — autoimmun insulin sindromi (AIS).
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan; juda kam hollarda — gipoglikemiya.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez — bosh aylanishi"; juda kam hollarda — disgevziya, bosh og‘rig‘i, gipergidroz.
Ko‘rish a'zosi tomonidan juda kam hollarda — ko‘rish aniqligining buzilishi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan; tez-tez — ko‘ngil aynashi; juda kam hollarda — qusish, me'da va ichakda og‘riqlar, diareya.
Bosh aylanishi, terni ko‘p ajralishi, bosh og‘rig‘i va ko‘rish aniqligini buzilishi kabi simptomlar haqida xabar berilgan, ular glyukozani tezlashgan utilizatsiya qilinishi natijasidagi gipoglikemiya tufayli sodir bo‘lgan.
Gumon qilinayotgan noxush reaktsiyalar haqida xabarlar
Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilganidan keyin tumon kilinayotgan nojo‘ya reaktsiyalari haqida xabar berish muhim xisoblanadi. Patsiyentda dori vositasiga jiddiy noxush reaktsiyalar aniqlanganida yoki mazkur bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya paydo bo‘lganida, Milliy farmakologik nazorat tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tioktat kislotasi yoki biron - bir yordamchi moddalariga bo‘lgan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Bolalarda va 18 yoshg‘acha bo‘lgan o‘smirlarda Insuliponni qo‘llash mumkin emas, chunki mazkur toifadagi patsiyentlarda uning klinik qo‘llanilishini tajribasi mavjud emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Tioktat kislotasi qo‘llanganda insulin va peroral qand miqdorini pasaytiruvchi vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin, shuning uchun Insulipon bilan davolashning ayniqsa boshlang‘ich boskichlarida, qon plazmasida glyukozaning darajasini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi. Gipoglikemiya rivojlanishidan saqlanish uchun ayrim hollarda insulin yoki qand miqdorini pasaytiruvchi vositalarning dozalarini kamaytirish talab etilishi mumkin.
Tioktat kislotasi metallarning nonlari bilan bog‘lanadi, shuning uchun uni metallarning birikmalari (temir, magniy saqlovchi preparatlar, sut mahsulotlari, chunki ular tarkibida kal'tsiyni saqlaydi) bilan bir vaktda qo‘llash mumkin emas. Agar Insuliponni sutkalik dozasini nonushtadan 30 minut oldin qabul qilinsa, u holda temir yoki magniy saqlovchi preparatlarni tushlikda yoki kechqurun qabul qilish lozim. Tioktat kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llanganda pisplatinni samaradorligi pasayadi. Alkogolni muntazam ravishda iste'mol qilish neyropatiyaning klinik simptomlarini rivojlanishi va zo‘rayib borishi havfini ahamiyatli omili hisoblanadi va tioktat kislotasi bilan davolash samaradorligiga salbiy ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun diabetik polineyropatiyasi bo‘lgan patsiyentlarga Insulipon bilan davolanish davrida ham, davolanish kurslari orasida ham, alkogol iste'mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Tiioktat kislotasini qabul qilayotgan patsiyentlarda AIS hollari haqida xabar berilgan. Ma'lum HLA genotipli (odam leykotsitar antigenlari tizimi), masalan NLA-DRB1*0406 va HLA-DRB1*0403 kabi allellarga ega bo‘lgan patsiyentlarda, tioktat kislotasi bilan davolaganda, AMC rivojlanishiga moyillik bo‘lishi mumkin. NGA-DRB1*0403 (AIC ga moyillik, imkoniyatlar nisbati 1,6 ni tashkil etadi) alleli oq yevropeoid irqiga mansub bo‘lgan vakillarda tez-tez uchraydi, Janubiy Yevropada Shimoliy Yevropaga nisbatan ko‘proq tarqalgan; HLA-DRB1*0406 (AIC ga moyillik, imkoniyatlar nisbati 56,6 ni tashkil etadi) alleli ko‘pincha yaponiyaliklar va koreyaliklarda uchraydi.
Tioktat kislotasini qabul qilayotgan patsiyentlardagi spontan gipoglikemiyani qiyosiy tashhisida AIS ni e'tiborga olish lozim.
Insulipon qabul qilinganidan keyin siydikning hidi o‘zgarishi mumkin, buning klinik ahamiyati yo‘q.
Yordamchi moddalar
Insulipon laktozani saqlaydi, shuning uchun fruktozani, galaktozani va boshqalarni o‘zlashtira olmaslk, masalan laktaza yetishmovchiligi yoki tlyukoza-galaktoza mal'absorbtsiyasi bilan kechadigan kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar mazkur dori preparatini qabul qilishlari mumkin emas.
Insulipon bir tabletkada 1 mmol'dan kamroq (23 mg) natriyni saqlaydi, ya'ni deyarli "natriyni saqlamaydi",
Nomutanosiblik
Tioktat kislotasi in vitro sharoitida o‘tkazilgan tadqiqotlarda metallarning ionli majmuasi bilan o‘zaro ta'sir qiladi (masalan, sisplatin bilan), u shuningdek uglevodlar bilan (masalan, fruktoza bilan) qiyin eruvchan majmualar hosil qiladi.
Fertillik, homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanilishi
Homiladorlik
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tioktat kislotasining reproduktiv funktsiyaga bevosita yoki bilvosita salbiy ta'sir ko‘rsatmasligi aniqlangan. Homiladorlik vaqtida Insuliponni faqat ona uchun bo‘lgan foyda va bola uchun bo‘lgan xavf nisbati sinchkovlik bilan baholanganidan so‘ng qo‘llash lozim.
Laktatsiya
Tioktat kislotasini uni metabolitlarini ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma'lumotlar mavjud emas. Emizishdan voz kechish yoki Insuliponni bekor qilish haqidagi karor, bola uchun emizishni ustunligi va dori preparati qo‘llanishidan ona uchun bo‘lgan foydani e'tiborga olgan holda, qabul qilinadi.
Fertillik
Reproduktiv toksiklik bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlarda tioktat kislotasini fertillikka qanday bo‘lsa-da ta'sir qilishi aniqlanmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Insulipoi avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Agar dori preparati qo‘llanilishi natijasida bosh aylanishi va markaziy nerv tizimi tomonidan boshqa noxush reaktsiyalar sodir bo‘lsa, unday holda avtotransportni va mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish lozim.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Tioktat kislotasini dozasi oshirib toborilganida ko‘ngil aynashi, qusish va bosh ogrig‘i rivojlanadi. Tioktat kislotasini tasodifan yoki ataylab (o‘z joniga qasd qilish maksadida) 10 g dan 40 g gacha bo‘lgan dozalarda qabul qilinishi, ayniqsa alkogol bilan birgalikda, ayrim hollarda o‘lim bilan yakunlanadigan yakqol ifodalangan intoksikatsiyaga olib keladi. Intoksikatsiyaning klinik manzarasi dastavval psixomotor qo‘zg‘alish va ongning chalkashishi ko‘rinishida ifodalanishi mumkin, ular keyinchalik qoida bo‘yicha tarqalgan tirishish hurujlari va laktoatsidoz rivojlanishi bilan kechadi. Gipoglikemiya, shok, rabdomioliz, gemoliz, disseminatsiyalangan qon-tomir ichida Qon ivishi sindromi, ko‘mik depressiyasi va poliorgan yetishmovchiligi kabi simptomlar haqida xabarlar berilgan, ular tioktat kislotasini yuqori dozalari bilan intoksikatsiyalanish tufayli sodir bo‘lgan.
Davolash
Preparat dozasini oshirib yuborilganligiga shubha qilinganida, masalan kattalarda 600 mg dan dori preparatini 10 tabletkasidan ko‘prog‘i qabul qilinganda yoki bolalarda tioktat kislotasini tana vaznining 1 kg ga 50 mg dan ko‘proq dozada qabal qilinganda, darhol shifoxonaga yotqizish bilan zaharlanishni davolashning umumiy printsiplariga muvofiq, detoksikatsiya bo‘yicha choralarni (kusishni sun'iy chaqirish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va boshqalar) o‘tkazish zarur. Zarurat bo‘yicha, zamonaviy jadal davolash printsiplariga muvofiq, tarqalgan tirishishlarni, laktoatsidozni va intoksikatsiyaning hayot uchun xavfli bo‘lgan boshqa oqibatlarini simptomatik davolanishi o‘tkaziladi. Tioktat kislotasini organizmdan tez chiqarilishi uchun tgemodializni, gemoperfuziyani yoki temofilvtratsiyani qo‘llanishining samaradorligi tasdiqlanmagan.


Chiqarilish shakli

Plyonka kobiq bilan qoplangan tabletkalar.
10 tabletka blisterda.
3, 6 yoki 10 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin


Yaroqlilik muddati


Ishlab chiqarilgan
sanadan boshlab 3 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tganidan keyin qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqarilgan

UORLD MEDITSIN ILACh SAN. BE TIDJ. A.J», TURKIYa
(15 Temmuz Max. Djami Yolu Djad. №50 Gyuneshli Bagdjilar/Stambul)
“WORLD MEDICINE P.AS SAN. VE Tic. A.S.", TURKEY
(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. № 50 Giinesli Bagcilar/Istanbul).