Preparatning savdo nomi
Vestinorm
Ta'sir etuvchi modda (XPN) betagistin (betahistine)

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
Faol modda 100% quruq moddaga qayta hisoblanganida 8 mg yoki 16 mg, yoki 24 mg betagistin digidroxloridi;
Yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmalglikolyati (A tipi), suvsiz kolloid kremniy dioksidi, povidon, magniy stearati.
Ta'rifi dumaloq shaklli, yassi yuzali, riska va faskali, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar. Tabletkalarning yuzasida marmarlikka yo‘l qo‘yiladi (8 mg va 16 mg li tabletkalar uchun).

Farmakoterapevtik guruhi
vestibulyar buzilishlarni davolash uchun vosita.
ATX kodi N07SA01.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Betagistinning ta'sir mexanizmi faqat qisman o‘rganilgan. Hayvonlarda va odamlar ishtirokidagi bu tekshirishlarni tasdiqlovchi bir necha ishonchli gipotezalar mavjud.
Betagistinni gistaminergik tizimga ta'siri betagistinni qisman N1-gistamin retseptorlariga nisbatan agonistik faolligi, shuningdek nerv to‘qimasidagi N3-gistamin retseptorlariga nisbatan antagonistik faollik namoyon qilishi va N2-gistamin retseptorlariga nisbatan ahamiyatsiz faollik namoyon qilishi aniqlangan. Betagistin gistaminning almashinuvi va ajralib chiqishini, presinaptik N3-retseptorlarini bloklash va muvofiq N3-retseptorlarining miqdorini pasayish jarayonini induktsiyalash yo‘li bilan oshiradi.
Betagistin koxlear sohada, shuningdek bosh miyaning barcha sohalarida qon aylanishini oshirishi mumkin hayvonlardagi farmakologik tekshirishlar ichki quloqning stria vasculaeis tomirlarida qon aylanishini namoyish qilgan, ushbu samara ichki quloqning mikrotsirkulyar tizimida prekapillyar sfinkterlarni bo‘shashishi hisobiga yaxshilagan bo‘lishi mumkin. Betagistin shuningdek odamda miya qon oqimini oshishini namoyish qilgan.
Betagistin vestibulyar kompensatsiyaga yordam beradi betagistin markaziy vestibulyar kompensatsiyani tezlashtirib va unga yordam berib, hayvonlarda bir tomonlama neyrektomiyadan keyin vestibulyar faoliyatning tiklanishini tezlashtiradi. Bu samara gistaminning almashinuvi va ajralib chiqishini boshqarilishini kuchayishi bilan xarakterlanadi va N3-retseptorlariga antagonizmi natijasida amalga oshiriladi. Odamlarda betagistin bilan davolash vaqtida shuningdek neyrektomiyadan keyin vestibulyar faoliyatni tiklanish vaqti kamaygan.
Betagistin vestibulyar yadrolarda neyronlarning faolligini o‘zgartiradi shuningdek betagistinni lateral va medial vestibulyar yadrolarning neyronlarida cho‘qqi potentsiallarning generatsiyasiga dozaga bog‘liq susaytiruvchi ta'sirga ega ekanligi aniqlangan.
Betagistinning farmakodinamik xususiyatlari, bu hayvonlarda ko‘rsatilgan, vestibulyar tizimda preparatning ijobiy terapevtik samarasini ta'minlashi mumkin.
Betagistinning samaradorligini vestibulyar bosh aylanishi va Mener kasalligi bo‘lgan patsiyentlarning ishtirokidagi tekshirishlar ko‘rsatgan, ular vaqtida bosh aylanishi xurujlarining og‘irligini va tez-tezligini kamayishi kuzatilgan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Og‘iz orqali yuborilganidan keyin betagistin ovqat hazm qilish yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. So‘rilganidan keyin preparat tez va deyarli to‘liq metaboliti 2-piridilsirka kislotasining hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Betagistinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi juda past.
Shuning uchun barcha farmakokinetik tahlillar qon plazmasi va siydikda metaboliti 2-piridilsirka kislotasining kontsentratsiyasini aniqlash yo‘li bilan o‘tkaziladi.
Preparat ovqat bilan qabul qilinganida uning maksimal kontsentratsiyasi (Smax), och qoringa qabul qilinganidagiga qaraganda past. Bunda betagistinning to‘liq so‘rilishi ikkala hollarda ham o‘xshash, ovqat qabul qilish faqat preparatning so‘rilishini kechiktirishini ko‘rsatadi.
Taqsimlanishi
Betagistinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 5% dan kamni tashkil qiladi.
Biotransformatsiyasi
So‘rilganidan keyin betagistin tez va deyarli to‘liq 2-piridilsirka kislotasiga metabolizmga uchraydi (u farmakologik faollik namoyon qilmaydi).
Betagistin ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi (va siydikdagi) 2-piridilsirka kislotasining kontsentratsiyasi o‘zining maksimumiga, preparat ichga qabul qilinganidan keyin 1 soat o‘tgach yetadi va taxminan 3,5 soatlik yarimchiqarilish davri bilan kamayadi.
Chiqarilishi
2-piridilsirka kislotasi siydik bilan tez chiqariladi. Preparat 8-48 mg dozalarda qabul qilinganida boshlang‘ich dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinning buyraklar orqali yoki ahlat bilan chiqarilishi ahamiyatsiz.
To‘g‘ri chiziqliligi
8-48 mg preparat og‘iz orqali qabul qilinganida tiklanish tezligi doimiy bo‘lib qoladi, bu betagistinning farmakokinetikasini to‘g‘ri chiziqliligini ko‘rsatadi va faoliyat ko‘rsatayotgan metabolik yo‘li jadal emasligini taxmin qilish imkoniyatini beradi.


Qo‘llanilishi

Ba'zida ko‘ngil aynashi va qusish bilan birga kechuvchi bosh aylanishi, eshitishni pasayishi (karlik), quloqlarda shovqin kabi asosiy simptomlar bilan ifodalangan Mener kasalligi va sindromi.
Vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolash.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga ichga buyuriladi. Sutkalik doza, sutka davomida qabul qilish uchun teng taqsimlangan 24-48 mg ni tashkil qiladi.
Tabletkalar 8 mg danTabletkalar 16 mg danTabletkalar 24 mg dan
1-2 tabletka sutkada 3 marta½-1 tabletka sutkada 3 marta1 tabletka sutkada 2 marta
Tabletkalar ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin chaynalmasdan qabul qilinadi.
Doza va davolashning davomiyligi shifokor tomonidan davolashning samaradorligiga qarab shaxsiy belgilanadi. Simptomlarini kamayishi ba'zida faqat davolashning 2-3 haftasidan keyin kuzatiladi. Eng yaxshi natijalar preparat bir necha oylar davomida qabul qilinganida kuzatiladi. Agarda davolash kasallikning boshida buyurilsa, uning rivojlanishini va/yoki kechki bosqichlarida eshitishni yo‘qolishini oldini olish mumkin.

Keksa yoshli patsiyentlar
Bu guruh patsiyentlari uchun dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi
Dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi
Dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan tez-tez - ko‘ngil aynashi, dispepsiya;tez-tezligi noma'lum – me'dani biroz buzilishlariga shikoyatlar (qusish, qorin og‘rig‘i, qorinni dam bo‘lishi va meteorizm). Bu nojo‘ya samaralari odatda preparat ovqat bilan qabul qilinganida yoki doza kamaytirilganidan keyin o‘tib ketadi.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh og‘rig‘i.
Immun tizimi tomonidan tez-tezligi noma'lum – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, masalan, anafilaksiya.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan tez-tezligi noma'lum – teri va teri osti kletchatkasining o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, xususan angionevrotik shish, toshma, qichishish va eshakemi kuzatilgan.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ta'sir qiluvchi moddaga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Feoxromotsitoma. Bolalar, homiladorlik va laktatsiya davri (ushbu toifa patsiyentlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli tajribani yo‘qligi tufayli).

Dorilarning o‘zaro ta'siri
In vitro tekshirishlarning ma'lumotlari asosida, in vivo sitoxrom R450 fermentlarining faolligini susayishi kutilmaydi.
In vitro sharoitlarda olingan ma'lumotlar monoaminooksidaza (MAO), shu jumladan MAO V kichik guruhi (masalan, selegilin), faolligini susaytiruvchi preparatlar tomonidan betagistinning metabolizmini susaytirilishidan dalolat beradi. Betagistin va MAO ingibitorlari (shu jumladan tanlangan MAO V kichik guruhi) bir vaqtda qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya qilinadi.
Betagistin gistaminning analogi bo‘lganligi tufayli, betagistinni antigistamin preparatlari bilan o‘zaro ta'siri nazariy, bu preparatlardan birining samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida bronxial astmasi, me'da yoki o‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda Vestinorm bilan davolanish vaqtida diqqat bilan tibbiy kuzatuv talab qilinadi.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi. Betagistinni homiladorlar tomonidan qo‘llanishi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q. Preparatni faqat o‘ta zarur holda va bevosita shifokorning kuzatuvi ostida qabul qilish mumkin.
Betagistinni ko‘krak sutiga o‘tishi o‘rganilmagan. Preparatni qo‘llashdan foyda emizishning afzalligi/bola uchun potentsial xavf nisbati bilan aniqlanadi.
Bolalar. Bolalarni davolash uchun preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun uni bu yosh toifasida qo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Klinik tekshirishlarning ma'lumotlariga muvofiq betagistin avtomobilni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga potentsial ta'sir qiluvchi samaralarga ahamiyatli ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganida ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq, uyquchanlik kuzatilishi mumkin. Betagistin ataylab yuqori dozalarda qabul qilinganida, ayniqsa boshqa dori preparatlarining dozasini oshirib yuborilishi bilan qo‘shilganida, tirishishlar va yurak-o‘pka asoratlarini paydo bo‘lishi haqida xabarlar bo‘lgan.
Davolash simptomatik davolash.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda. Tabletkalar 8 mg dan. 3 blisterdan qutida.
Tabletkalar 16 mg va 24 mg dan. 3 yoki 6 blisterdan qutida.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

«Farmak» JAJ.
Ukraina, 04080, Kiyev sh., Frunze ko‘ch., 63