Brufen granulalar 600 mg №1, sashe

Preparatning savdo nomi

Brufen
Ta'sir etuvchi modda (XPN) ibuprofen

Dori shakli

vishillovchi granulalar

Tarkibi

1 ta qog‘oz paketchada quyidagilar saqlanadi
faol modda 600 mg ibuprofen;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmelloza, olma kislotasi, natriy saxarinati, saxaroza, povidon (K mikdori 29 dan 32 gacha), apel'sin xushbo‘y moddasi, natriy laurilsulvfati, natriy gidrokarbonati, suvsiz natriy karbonati.
Ta'rifi apel'sin hidli maydadan yirik o‘lchamgacha oq rangli granulalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar. Nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlar. Propion kislotasi xosilalari.
ATX kodi M01AE01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ibuprofen nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparat (NYaQP), og‘riqsizlantiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta'sirli propion kislotasi hosilasi hisoblanadi. Preparatning terapevtik samaralari uning siklooksigenaza fermentiga susaytiruvchi ta'siri bilan bog‘liq bo‘lib, bu prostaglandinlar sintezining yaqqol ifodalangan pasayishiga olib keladi. Ushbu xususiyatlar yallig‘lanish, og‘riq va isitmalash simptomlari yengillashishini ta'minlaydi.
Eksperimental ma'lumotlar shundan dalolat beradiki, ibuprofen bir vaqtda buyurilganida atsetilsalitsil kislota aspirin kichik dozalarining trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sirini raqobatli susaytirishi mumkin. Ayrim farmakodinamik tadqiqotlarda preparat (81 mg dozada) tez bo‘shatiladigan shaklda atsetilsalitsil kislota/aspirin qabul qilingungacha yoki qabul qilingandan so‘ng 30 daqiqadan keyin ibuprofen 8 soat davomida 400 mg dozada bir marta qabul qilinganda atsetilsalitsil kislota aspirinning tromboksan paydo bo‘lishiga yoki trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri pasaygan. Garchi klinik vaziyatga eksperimental ma'lumotlarning ekstrapolyatsiyasiga nisbatan noaniqlik mavjud bo‘lsada, ibuprofenning muntazam uzoq vaqt qabul qilinishi past dozada atsetilsalitsil kislota aspirinning kardioprotektiv ta'sirini kamaytirishi mumkinligi ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi. Ibuprofen muntazam ravishda qo‘llanilmagan holatda klinik ahamiyatli samaralar ehtimoli kam.

Farmakokinetikasi

Ibuprofen [+]S- va [-]R-enantiomerlar ratsemik aralashmasini o‘z ichiga oladi.
Ibuprofen me'da-ichak yo‘llaridan tez absorbtsiyalanadi, bunda biokiraolishligi 80-90% ni tashkil etadi. Qon zardobida eng cho‘qqi kontsentratsiyalariga qabul qilgandan so‘ng 1-2 soat davomida erishiladi. Standart taomdan foydalanib o‘tkazilgan tadqiqotlar ovqatlanish umumiy biokiraolishlikka sezilarli darajada ta'sir etmasligini ko‘rsatadi.
Ibuprofen sezilarli darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi (99%). Ibuprofenning taqsimlanish hajmi ko‘p emas – katta yoshdagi odamlar uchun 0,12-0,2 l/kg.
Ibuprofen P450 sitoxromi fermentlari, ko‘proq CYP2C9 yordamida ikkita asosiy nofaol metabolit — 2-gidroksiibuprofen va 3-karboksiibuprofen paydo qilgan holda jigarda tez metabollanadi. Ibuprofenning qabul qilingan dozasidan 90 foyzidan ancha kamrog‘i siydikda oksidlash metabolitlari va ularning glyukuron kon'yugatlari shaklida aniqlanishi mumkin. Ibuprofenning kam miqdori siydik bilan o‘zgarmagan shaklda chiqariladi.
Siydik bilan chiqarilishi tez va to‘liq hisoblanadi. Yarim chiqarilish davri – taxminan 2 soat. Ibushrofen oxirgi doza qabul qilingandan so‘ng 24 soatdan keyin organizmdan deyarli butunlay chiqariladi.
Keksa yoshdagi paunentlar
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lmagan holatda, yosh patsiyentlar va keksa yoshdagi patsiyentlar o‘rtasida farmakokinstik profilda va siydik bilan chiqarilishida faqat biroz, klinik ahamiyatsiz farqlar kuzatilgan.
Bolalar
Ibuprofenning 1 yosh va undan katta yoshdagi bolalarga tana vazniga muvofiq (tana vazni 5 mg/kg dan 10 mg/kg gacha) terapevtik dozalarda qo‘llanilgandagi tizimli ekspozitsiyasi katta yoshdagi patsiyentlardagi tegishli ko‘rsatkichlar bilan bir xildir. 3 oylikdan 2,5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ibuprofenning taqsimlanish hajmi (l/kg) va klirensi (l/kg/coat) 2,5 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalardagi tegishli ko‘rsatkichlardan yuqoridir.
Buyrak yetishmovchiligi
O‘rtacha darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, nazorat guruhidagi sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda, qon plazmasida (S)-ibuprofenning yuqori darajasi, (S)-ibuprofenning AUC hajmi yuqori miqdori va AUC (S/R) enantiomer nisbatining yuqori miqdorlari kuzatilgan. Dializda terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ibuprofenning o‘rtacha erkin fraktsiyasi, taxminan, 1% sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda taxminan 3 foizni tashkil etgan. Jiddiy darajali buyrak funktsiyalari buzilishlari ibuprofen metabolitlari to‘planib qolishiga olib kelishi mumkin. Ushbu ta'sirning ahamiyati ma'lum emas. Metabolitlar gemodializ yordamida chiqarilishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi
Yengil yoki o‘rtacha darajali jigar yetishmovchiligida jigarning alkogol bilan bog‘lik kasalliklari mavjudligi farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarishiga sezilarli ta'sir etmagan.
Ratsemik ibuprofen bilan davolangan jigar sirrozi va o‘rtacha darajali jigar yetishmovchiligi (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 6-10 ball) bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri o‘rtacha 2 baravar oshganligi, AUC (S/R) enantiomer nisbatining mikdori esa nazorat guruhidagi sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda sezilarli darajada pastroq bo‘lgan, bu (R)-ibuprofenning faol (S)-enantiomerga metabolik transformatsiyasi buzilishidan dalolat beradi.

Qo‘llanilishi

- revmatoid artrit, shu jumladan yuvenil artrit yoki Still-Shoffar kasalligi, ankillaydigan spondilit, osteoartrit va boshqa norevmatoidlar (seronegativ) artropatiyalar va o‘tkir podagrik artrit;
- yelka-kurak periartriti (kapsulit), bursit, tendinit, tendosinovit kabi bo‘g‘imdan tashqari revmatik va periartikulyar shikastlanishlar hamda belning quyi sohasidagi og‘riq;
- yumshoq to‘qimalar shikastlanishi, masalan, paylar cho‘zilishi va tortilishi;
- kuchsiz va o‘rtacha darajali og‘riqlarni kamaytirish, masalan, birlamchi dismenoreyada, tish og‘rig‘i va operatsiyadan keyingi og‘riqda, epiziotomiyadan keyingi og‘riqlarda, tug‘ishdan keyingi og‘riqlarda va bosh og‘rishini, shu jumladan migryonni simptomatik davolashda;
- tipertermiyada tavsiya etilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etiladigan doza bir necha qabul qilishga bo‘lishgan sutkasiga 1200 mg dam 1800 mg gacha dozani tashkil etadi. Ayrim patsiyentlarga sutkasiga 600-1200 mg yetarli bo‘lishi mumkin. Og‘ir va o‘tkir holatlarda kasallikning o‘tkir bosqichi tugagungacha dozani oshirib borish mumkin. Odatda, maksimal sutkalik doza 2400 mg dan oshirilmasligi kerak, u bir meta qabul qilishda qo‘llaniladi; biroq dozani, zarur hollarda, 3200 mg gacha oshirish mumkin, biroq patsiyent diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Bolalar
Granulalar 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilmaydi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Dozalarga biron-bir alohida o‘zgartirishlar kiritish zarurati yo‘q, agar buyrak yoki jigar funktsiyalari buzilishlari bo‘lmasa, dozalash yakka tartibda belgilanishi kerak. Ushbu guruhda dozalashga nisbatan ehtiyotkorlik choralarini ko‘rish kerak.
Qo‘llash usuli
Ta'sir tezroq boshlanishiga erishish uchun dozani och qoringa qabul qilish mumkin. Me'da-ichak yo‘llari sezuvchan patsiyentlarga ibuprofenni ovqatlanish bilan birga qabul qilish tavsiya etiladi,
Nojo‘ya ta'sirlari
Ibuprofenni qabul qilish bilan bog‘liq ma'lum qilingan nojo‘ya reaktsiyalar boshqa NYaQP qo‘llanilishidagi shunday reaktsiyalarga o‘xshash bo‘lgan.
Eng ko‘p tarqalgan nojo‘ya ta'sirlar me'da-ichak yo‘llari bilan bog‘liq bo‘lgan. Ko‘ngil aynishi, qayt qilish, diareya, meteorizm, ich qotishi, dispepsiya, qorindagi og‘riq, melena, gematemezis, yarali stomatit, me'da-ichakdan qon ketishlar hamda kolit zo‘rayishi va Kron kasalligi ibuprofen qabul qilingandan so‘ng qayd etilgan. Gastrit, o‘n ikki barmoq ichak yarasi, oshqozon yarali kasalligi va me'da-ichak perforatsiyalari kamroq kuzatilgan.
Preparat qabul qilinganida og‘iz yoki tomoqda vaqtincha lovullatib achitish hissi paydo bo‘lishi mumkin.
Immun tizim tomonidan buzilishlar
Ibuprofen qabul qilinganida o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlangan holatlar to‘g‘risida ma'lum qilingan. Ular quyidagilarni o‘z ichiga olishi mumkin (a) nospetsifik allergik reaktsiyalar va anafilaktik shok; (b) nafas yo‘llari reaktsiyalari, shu jumladan astma, astma zo‘rayishi, bronxospazm yoki nafas siqilishi, shuningdek (s) turli teri reaktsiyalari, shu jumladan har xil turdagi toshmalar, qichishish, eshakemi, purpura, angionevrotik shishish va juda kam hollarda mul'tiform eritema va bullez dermatitlar (shu jumladan Stiven-Djonson sindromi va toksikli epidermal nekrolizlar).
Yuqumli kasalliklar va invaziyalar
NYaKP qo‘llapilganida toqumli kasalliklar tufayli qo‘zgatilgap teri yalliglapishlari zo‘rayishi (masalan, nekrotizatsiyalovchi fastsiit rivojlanishi) holatlari qayd etilgan. Agar ibuprofen qo‘llanish jarayonida patsiyentda yuqumli kasalliklar belgilari paydo bo‘lsa yoki yomonlashsa, darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Teri va teriosti biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar
Ayrim holatlarda suvchechak jarayonida yumshoq to‘qimalar tomonidan jiddiy teri yuqumli kasalliklari va asoratlari paydo bo‘lishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar
Klinik tadqiqotlar natijalari shundan dalolat beradiki, ibuprofenning qo‘llanilishi, ayniqsa, yuqori dozada (kuniga 2400 mg), arterial trombotik asoratlar (masalan, miokard infarkti yoki insul't) xavfi biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.
Quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar ibuprofen bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin, ular paydo bo‘lish tezligi bo‘yicha MedDRA ga muvofiq taqsimlangan juda tez-tez ≥1/10, tez-tez ≥1/100 dan ˂1/10 gacha, tez-tez emas ≥1/1000 dan ˂1/100 gacha, kam hollarda ≥1/10000 dan <1/1000 gacha, juda kam hollarda ˂1/10000, takrorlanish tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha takrorlanish tezligini baholash mumkin emas).
Tez-tez
- bosh og‘rishi, bosh aylanishi;
- dispepsiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, qoripdagi ogriq, meteorizm, ich qotishi, melena, gematemezis, me'da-ichakdan qon ketishlar;
- toshma;
- toliquvchanlik.
Tez-tez emas
- rinit;
- o‘ta toqori sezuvchanlik;
- uyqusizlik, bezovtalik;
- paresteziya, seruyqulik;
- ko‘rish qobiliyati yomonlashishi,
- eshitish qobiliyati yomonlashishi, quloqda shovqin yoki quloq shang‘illashi, vertigo;
- astma, bronxospazm, nafas siqilishi;
- gastrit, o‘n ikki barmoq ichak yarasi va oshqozon yarali kasalligi, yarali stomatit, me'da- ichak yarali perforatsiyasi;
- gepatit, sariq kasali, jigar funktsiyalari buzilishi;
- eshakemi, qichishish, purpura, angionevrotik shishish, fotosezgirlik;
- turli shakllardagi toksikli nefropatiya, shu jumladan tubulointerstitsial nefrit, nefrotik sindrom, buyrak yetishmovchiligi.
Kam hollarda
- aseptik meningit;
- leykopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya va gemolitik anemiya;
- anafilaktik reaktsiya;
- depressiya va fikrlashda chalg‘ishlar;
- ko‘rish nervi nevriti;
- ko‘rish nervi toksikli nevropatiyasi;
- shishi.
Juda kam hollarda
- pankreatit;
- jigar yetishmovchiligi;
- og‘ir darajali teri reaktsiyalari, masalan, mul'tiform eritema, bullez reaktsiyalar, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksikli epidermal nekroliz;
- yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti;
- ginertenziya.
Takrorlanish tezligi noma'lum
- kolit va Kron kasalligi;
- eozinofiliya va tizimli belgilar bilan dori reaktsiyalari (DRESS sindromi).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- "

Tarkibi

" bo‘limida qayd etilgan faol moddaga yoki yordamchi moddalarning istalgan biriga ma'lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik;
- atsetilsalitsil kislotasi/aspirin yoki boshqa NYaQP qabul qilgandan so‘ng astma, eshakemi yoki allergik turdagi reaktsiyalar holatlari bo‘lgan patsiyentlarga ibuprofen buyurilmasligi kerak;
- og‘ir darajali yurak yetishmovchiligi (NYHA IV);
- og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi;
- og‘ir darajali buyrik yetishmovchiligi (tugunsimon filvtratsiya tyozligi 30 ml/daqiqadan kamroq);
- qon ketishlar rivojlanishi yoki faol qon ketish yuqori xavfi bilan birga kechadigan holatlar;
- me'da-ichakdan qon ketish yoki anamnezda NYaQP qabul qilish bilan bog‘liq perforatsiyalar;
- o‘tkir yoki oldin boshda kechirilgan yarani kolit, Kron kasalligi, qaytalanuvchi peptik yazva yoki me'da-ichakdan qon ketish (anamnezda yarali shikastlanish yoki qon ketishning bir-biridan mustaqil ikkita shikastlangan holati mavjudligi);
- homiladorlikning uchinchi uch oyligi;
- 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
- laktatsiya davri.
Dozaning oshirib yuborilishi
Katta yoshdagi patsiyentlar va bolalarda dozaning oshirib yuborilishi belgilari va simptomlari, odatda, 100 mg/kg dan kamroq dozalarda kuzatilmagan. Biroq ayrim holatlarda quvvatlovchi muolajalar talab qilinishi mumkin. Bolalarda 400 mg/kg va undan ko‘proq dozalar qabul qilinganidan so‘ng toksiklik belgilari va simptomlari paydo bo‘lganligi kuzatilgan.
Simptomlari
Aksariyat patsiyentlarda dozaning oshirib yuborilishi simptomlari ko‘p miqdorli ibuprofen qabul qilinganidan so‘ng 4-6 soat davomida rivojlanadi. Dozani oshirib yuborishning eng ko‘p uchraydigan simptomlari quyidagilarni o‘z ichiga oladi ko‘ngil aynishi, qayt qilish, qorindagi og‘riq, loqaydlik va seruyqulik.
Markaziy nerv tizimi tomonidan belgilar bosh og‘rishi, quloqda shovqinlar, bosh aylanishi, tomir tortishishlari va hushidan ketish. Kam hollarda nistagma, metabolik atsidoz, gipotermiya, buyrak tomonidan simptomlar, me'da-ichakdan qon ketishlar, og‘ir bexushlik, apnoz hamda markaziy nerv tizimi va nafas olish tizimi susayishi to‘g‘risida ma'lum qilingan. Yurak-qon tomir toksikligi, shu jumladan arterial gipotenziya, bradikardiya va taxikardiya rivojlanishi to‘g‘risida ma'lum qilingan. Doza ancha oshirib yuborilgan holatlarda buyrak yetishmovchiligi va jigar shikastlanishi rivojlanishi mumkin. Dozaning ancha oshirib yuborilishi, agar boshqa preparatlar qabul qilinmagan bo‘lsa, odatda, patsiyentlar tomonidai yaxshi chidamlilikka ega bo‘ladi. Jiddiy zaharlakish holatida metabolik atsidoz paydo bo‘lishi mumkin.
Davolash
Ibuprofen dozasi oshirib yuborilgan holatda spetsifik antidot mavjud emas. 400 mg/kg dan yuqori doza qabul qilingan holatda, oshqozonni yuvib tashlash va preparat qabul qilingan paytdan e'tiboran bir soat davomida quvvatlovchi davolash choralarini ko‘rish kerak. Eng muhim ma'lumotlarni olish uchun mahalliy toksikologik markazga murojaat qilish kerak.
Ishlab chiqarilish shakli
Qog‘oz paketchada vishillovchi granulalar. 30 — tadan qog‘oz paketcha tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga kartondan tayyorlangan qutiga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

Bolalar ololmaydigan joyda 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muldati
3 yil.

Yaroqlilik muddati

tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin.
Dorixonalardan berilish tartibi
Retsept bo‘yicha beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

Abbvi S.r.l., Bia Pontina KM 52-04011 Kampoverde di Aprilia (LT), Italiya/AbbVie
S.r.l., Via Pontina KM 52 – 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italy.