Preparatning savdo nomi
Fluzamed
Ta'sir etuvchi modda (XPN) flukonazol

Dori shakli
qattiq jelatin kapsulalar

Tarkibi

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda 150 mg flukonazol;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati, natriy laurilsulfati;
kapsula qobig‘ini tarkibi qalpoqchasi (jelatin, titan dioksidi, karmoizin, brilliant ko‘ki), korpusi (jelatin, titan dioksidi, brilliant ko‘ki).
Ta'rifi oq rangi kukun saqlovchi, qalpoqchasi to‘q moviy rangli, korpusi oq rangli, №1 o‘lchamli qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi
zamburug‘larga qarshi vosita.
ATX kodi J02AS01

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika
si
Fluzamed – triazol guruhiga mansub bo‘lgan zamburug‘larga qarshi vositadir. Preparatning faol moddasi – flukonazol – zamburug‘larning hujayra membranalarida sterollar sintezini kuchli selektiv ingibitori hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi sitoxrom R450 ni blokadasi bilan ifodalanadi. Flukonazol zamburug‘larning hujayralaridagi lanosterolni ergosterolga aylanishini bloklaydi; hujayra membaranasining o‘tkazuvchanligini oshiradi, uning o‘sishi va replikatsiyasini buzadi. Zamburug‘larning sitoxrom R450 fermentlar tizimi uchun tanlab ta'sir qilishi yuqori bo‘lganligi sababli, odam organizmida ushbu fermentlarni deyarli susaytirmaydi (odamning jigar mikrosomalarida sitoxrom R450 ga bog‘liq bo‘lgan oksidlanish jarayonlarini itrakonazol, klotrimazol, ekonazol va ketokonazolga nisbatan kamroq darajada bostiradi). Antiandrogen faollikka ega emas.
Opportunistik mikozlarda, shu jumladan Candida spp. (shu jumladan kandidozning immunodepressiya fonidagi tarqoq shakllari), Cryptococcus neoformans va Coccidioides immitis, (shu jumladan, bosh miya infektsiyalari), Microsporum spp. va Trichophyton spp. lar chaqirgan mikozlarda; Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum (shu jumladan, immunodepressiyalarda) chaqirgan endemik mikozlarda faoldir.

Farmakokinetikasi

Preparat MIY dan tez va yetarlicha to‘liq so‘riladi (ovqatlanish so‘rilish tezligiga ta'sir qilmaydi), biokiraolishligi – 90% ni tashkil etadi. Maksimal kontsentratsiyasiga preparat och qoringa qabul qilingandan so‘ng 0,5-1,5 soat o‘tgach erishiladi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 11-12% ni tashkil etadi. Organizmning barcha suyuqliklariga yaxshi o‘tadi. Ko‘krak suti, bo‘g‘im suyuqligi, so‘lak, balg‘am va peritoneal suyuqlikda faol moddaning kontsentratsiyasi qon plazmasidagi kontsentratsiyasi bilan bir xildir. Qin shillig‘ida doimiy qiymatlarga ichga qabul qilinganidan so‘ng 8 soat o‘tgach erishiladi va shu qiymatda kamida 24 soat davomida ushlanib turadi. Ter suyuqligida, epidermisda va terining shox qavatida zardobdagi kontsentratsiyasiga nisbatan yuqori kontsentratsiyalarga (selektiv to‘planishi) erishiladi. 80% organizmdan o‘zgarmagan holda buyraklar orqali, qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Qonda aylanib yuruvchi metabolitlari aniqlanmagan. Yarim chiqarilish davri taxminan 30 soatni tashkil etadi.
Flukonazolning farmakokinetikasi buyrak faoliyatiga ahamiyatli darajada bog‘liqdir, bunda yarim chiqarilish davri va kreatinin klirensi o‘rtasidagi bog‘liqlik qarama-qarshi proportsionaldir. 3 soat davomida o‘tkazilgan gemodializdan so‘ng flukonazolning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 50% ga kamayadi.


Qo‘llanilishi

• OITS bilan xastalangan bemorlarda orofaringeal kandidozni qaytalanishini oldini olish uchun;
• o‘tkir yoki qaytalanuvchi vaginal kandidoz; vaginal kandidozning qaytalanishlar sonini (bir yilda 3 va undan ortiq hurujlar) kamaytirish maqsadida oldini olish uchun; kandidozli balanitni oldini olish uchun;
• teri mikozlari, shu jumladan oyoq panjasi, tana va chov sohasining mikozlari, kepaksimon temiratki; onixomikozlar; terining kandidozli infektsiyalarini davolash uchun qo‘llanadi;


Qo‘llash usuli va dozalari

Kapsulalar ichga qabul qilinadi.
Flukonazolning sutkalik dozasi zamburug‘li infektsiyaning tabiati va og‘irligiga bog‘liq.
Zamburug‘larga qarshi preparatlarni takroran qabul qilish zarur bo‘lgan infektsiyalarda, preparat bilan davolashni zamburug‘li infektsiyaning klinik va laborator belgilari butunlay yo‘qolgunicha davom ettirish kerak.
Fluzamed kapsulalari ovqatlanishdan qat'iy nazar butun holda yutiladi.
18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va 60 yoshdan oshgan patsiyentlarga preparatning bir martalik dozasini shifokorning ko‘rsatmasisiz qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Kattalar
OITS bilan xastalangan bemorlarda orofaringeal kandidozning qaytalanishini oldini olish uchun to‘liq birlamchi davolash kursi tugaganidan so‘ng preparat 150 mg dan haftada bir marta buyurilishi mumkin.
Vaginal kandidoz 150 mg ichga bir marta qabul qilinadi.
Vaginal kandidozni qaytalanishini oldini olish uchun 150 mg dan oyda bir marta qabul qilinadi. Davolash davomiyligi individual ravishda aniqlanadi; u 4 oydan 12 oygacha bo‘lishi mumkin. Ba'zi bemorlarga preparatni tez-tez qo‘llash talab etilishi mumkin.
Candida chaqirgan balanit 150 mg ichga bir marta qabul qilinadi.
Teri infektsiyalari (shu jumladan, oyoq panjasi, silliq teri, chov sohasi mikozlari va kandidozli infektsiyalar) 150 mg haftada bir marta, davolash kursi – 2-4 haftani tashkil etadi, oyoq panjasi mikozida – 6 haftagacha davom etishi mumkin.
Onixomikozlar 150 mg haftada bir marta qabul qilinadi. Davolash kursi shikastlangan tirnoq o‘rniga sog‘lom tirnoq butunlay o‘sib chiqqunicha davom ettiriladi. Qo‘l va oyoqlarning barmoqlarida tirnoqlarni takroran o‘sishi uchun normada muvofiq 3-6 oy va 6-12 oy talab etiladi.
Flukonazolni buyrak faoliyatini buzilishlarida qo‘llanishi
Preparat bir marta qo‘llanganida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qabziyat va diareya, meteorizm, qorinda og‘riq, tish og‘rig‘i, kam hollarda – jigar faoliyatini buzilishi (ko‘z sklerasini sarg‘ayishi, sariqlik, giperbilirubinemiya, ALT, AST va IF ning faolligini oshishi);
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, haddan tashqari toliqish, kam hollarda – tirishishlar bo‘lishi mumkin;
Qon yaratish a'zolari tomonidan kam hollarda – leykopeniya, trombotsitopeniya (qon ketishlar, petexiyalar), neytropeniya, agranulotsitoz.
Allergik reaktsiyalar teri toshmalari, kam hollarda – ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktoid reaktsiyalar.
Boshqalar kam hollarda – buyrak faoliyatini buzilishi, alopetsiya, giperxolesterinemiya, gipertriglitseridemiya, gipokaliyemiya bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• flukonazol va tiazol birikmalariga yuqori sezuvchanlik;
• QT oralig‘ini uzaytiruvchi preparatlar (shu jumladan terfenadin yoki astemizol) ni bir vaqtda qabul qilish;
• homiladorlik, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning uzaro ta'siri
Flukonazol gistamin vositalar (astemizol, terfenadin); qisqa vaqt ta'sir etuvchi benzodiazepinlar guruhiga mansub bo‘lgan anksiolitiklar (midozalam, triazolam); rifabutin, sizaprid, fenitoin, zidovudin, takrolimus, siklosporinning farmakologik ta'sirini kuchaytiradi; teofillinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi va intoksikatsiyani rivojlanish havfini oshiradi, bu uning dozasiga tuzatish kiritishni talab etadi.
Gidroxlortiazid flukonazolning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi, rifampitsin bilan bir vaqtda qabul qilinganida flukonazolning qon plazmasidan yarim chiqarilish davrini pasayishi kuzatiladi.
Flukonazol peroral gipoglikemik dori preparatlari – sulfonilmochevina hosilalari (glibenklamid, glipizid, tolbutamid) ning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi, hamda yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Bu preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida gipoglikemiyani rivojlanishini oldini olish uchun qondagi qandning miqdorini yaxshilab nazorat qilish kerak.
Flukonazol peroral homilaga qarshi dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida gormonlar (estradiol, levonorgestrel) ning kontsentratsiyasi o‘zgarishi mumkin, bu dori preparatlari bir vaqtda qabul qilinganida rivojlanishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya simptomlarni bartaraf qilish uchun patsiyent ayollarning holatini yanada yaxshiroq nazorat qilish kerak.
Kumarin antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi, protrombin vaqti oshishi mumkin, oqibatda qon ketishi (gematomalar, burundan va MIY dan qon ketishi, gematuriya, melena) rivojlanishi mumkin.
Flukonazol va amfoteritsin V bir vaqtda buyurilganida ularning o‘zaro ta'siri antagonistik hususiyatga egaligini inobatga olish kerak, biroq amaliyotda o‘zaro ta'sirining natijasi, qaysi modda ertaroq yuborilganligi va patogen zamburug‘ning turi bilan aniqlanadi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Flukonazol bilan davolashni klinik-gematologik remissiya paydo bo‘lgunigacha davom ettirish kerak. Davolashni muddatidan oldin to‘xtatish retsidivlarni rivojlanishiga olib keladi.
Preparat bilan davolashni mikrobiologik ekish yoki boshqa laborator tahlillarning natijalari chiqmaganida ham boshlash mumkin, biroq natijalari chiqqanida fungitsid davolashga muvofiq ravishda tuzatish kiritish tavsiya etiladi.
Davolanish vaqtida qon ko‘rsatkichlari, buyrak va jigar faoliyatini nazorat qilish kerak. Flukonazol bilan davolanish vaqtida jigarning jiddiy shikastlanish belgilarini aniqlash maqsadida ushbu ko‘rsatkichlar buzilgan bemorlarni kuzatish kerak. Buyrak faoliyatini buzilishi rivojlanganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Flukonazolning gepatotoksik ta'siri odatda orqaga qaytadi, simptomlari davolash to‘xtatilganidan so‘ng o‘tib ketadi.
Bemorlarda teri toshmalari paydo bo‘lganida ularni yaxshilab kuzatish kerak va teri reaktsiyalari zo‘rayib borsa, davolashni to‘xtatish kerak (Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, polimorf eritemani rivojlanish havfi mavjud).
Yuzaki zamburug‘li infektsiya bo‘yicha davolanayotgan bemorda flukonazolni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan toshma paydo bo‘lganida, preparatni bekor qilish kerak. Invaziv / tizimli zamburug‘li infektsiyalari bo‘lgan bemorlarda toshma paydo bo‘lganida ularni sinchiklab kuzatish va bullyoz shikastlanishlar paydo bo‘lganida flukonazolni bekor qilish kerak.
Preparat buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, OITS bilan xastalangan bemorlarga (immunitetni susayishi bo‘lgan boshqa holatlarda ham), shuningdek potentsial proaritmik holatlarda bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Homiladorlik va emizish davrida qullanishi
Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.
Flukonazol ko‘krak sutida plazmadagi kontsentratsiyasiga yaqin kontsentratsiyalarda aniqlanadi, shuning uchun uni laktatsiya vaqtida buyurish tavsiya etilmaydi.
Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Fluzamed avtomobilni boshqarish va psixomotor reaktsiyalarning yuqori tezligini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborish
Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, og‘irroq holatlarda – tirishishlar bo‘lishi mumkin.
Davolash simptomatik. Me'dani yuvish, jadallashtirilgan diurez o‘tkaziladi. 3 soat davom etgan gemodializ preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini taxminan 50% ga kamaytiradi.


Chiqarilish shakli

Qattiq jelatin kapsulalar. 1 kapsula blisterda. 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

Namlikdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan olish tartibi
Retseptsiz beriladi.


Ishlab chiqaruvchi

Ye.I.P.I. Ko., Misr, Tens ov Ramadan Siti,
Birinchi sanoat zonasi V1, a/ya 149 Tens
(«E.I.P.I.CO.» Egypt, Tenth of Ramadan City,
First Industrial Area B1, P.O. box 149 Tenth)

«Uorld Meditsin», Buyuk Britaniya
(«World Medicine», Great Britain)
uchun ishlab chiqarilgan.