Торговое название препарата
Фуцис® (Fusys)


Действующие вещества
Fluconazole


Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства.


Форма выпуска


Таблетки по 50 мг № 4 в блистере, в картонной упаковке. Таблетки по 100 мг № 4 в блистере, в картонной коробке. Таблетки по 150 мг № 1, № 4 в блистере, в картонной коробке. Таблетки по 200 мг № 4 в блистере, в картонной коробке.


Лекарственная форма


Таблетки 50 мг, 100 мг, 200 мг N4 (1x4) и 150 мг N1 (1x1), N4 (1x4) (блистеры)


Состав


1 таблетка содержит активное вещество флуконазола 50 мг или 100 мг, 150 мг или 200 мг; вспомогательные вещества лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия кроскармелоза, аэросил, натрия сахарин.


Фармакологические свойства


Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибков. Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14а-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки. Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. и Trichophyton spp. He действует на некоторые штамы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола. Отмечена перекрёстная резистентность с другими азольными противогрибковыми препаратами. Микробиологическое взаимодействие в опытах in vitro выявлен синергический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans.


Фармакокинетика


После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме. Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы. Связывание с белками низкое (около 12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% принятой дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Флуконазол выводится при диализе.


Показания к применению


• Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализированный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции генерализованные, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); • кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и горла, пищевода; • неинвазивные бронхолегочные инфекции; • кандидурия; • кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связан с ношением зубных протезов); • генитальный кандидоз вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и больше в год), а также кандидозный баланит. Флуконазол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы ног, тела, паховой области; лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическую или лучевую терапию, у больных СПИДом.


Способ применения


Таблетки для приема внутрь. В зависимости от характера и течения грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза, как правило, составляет 400 мг в течение 1-х суток, а потом по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и увеличить дозу до 400 мг/сутки. При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 – 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 – 14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продлевают на более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленного ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней вместе с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например, эзофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурии, кандидоз кожи и слизистых оболочек и др.), эффективная доза обычно составляет 50 – 100 мг/сут при длительности лечения 14 – 30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей 3 мг/кг в сутки. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для быстрого достижения стабильной равномерной концентрации. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг. Для профилактики кандидоза рекомендованная доза составляет 50 – 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализированной инфекции, например, у больных с предусмотренной выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предусмотренного появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжается еще в течение 7 дней. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 – 400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достижения клинического и микологического эффектов; при криптококковом менингите его обычно продолжают не меньше 6 – 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе >200 мг/сутки можно продолжать в течение длительного времени. При инфекциях кожи, включая микозы ног, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно 2 – 4 недели, однако, при микозе ног может понадобиться более длительное лечение (до 6 недель). При лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола – 300 мг, в то время как в отдельных случаях оказывается достаточным одноразовый прием 300 – 400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 – 4 недель. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза – 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продлевать до полной замены поврежденного ногтя здоровым. Для полного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно нужно 3 – 6 и 6 – 12 мес. соответственно, однако, скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения тяжело поддаются терапии хронические инфекции, иногда наблюдается изменение формы ногтей. При глубоком эндемическом микозе может понадобиться продолжительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200 – 400 мг/сут. Продолжительность терапии определяется индивидуально; обычно она составляет 11 – 24 мес. при кокцидиоидомикозе, 2 – 17 мес. – при паракокцидиоидомикозе, 1 – 16 мес. – при споротрихозе и 3 – 17 мес. – при гистоплазмозе. Для лечения пожилых людей при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11 – 50 мл/мин) начальная ударная доза 50 – 400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих приемов снижают в 2 раза. Больные, которые постоянно находятся на диализе, принимают флуконазол после каждого сеанса диализа. Детям от 7 лет флуконазол назначают по рекомендации врача. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых. Для лечения генерализированного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6 – 12 мг/кг в сутки в зависимости от состояния заболевания. Для лечения криптококковой инфекции рекомендованная доза флуконазола для детей составляет 6 – 12 мг/кг в сутки в зависимости от течения заболевания.


Побочные действия


Фуцис®, как правило, переносится хорошо. Однако, из побочных эффектов чаще всего могут возникать головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое повреждение печени (изменения лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги; алопеция, эксфолиативные кожные реакции; изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз) и тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отечность лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови; изменение вкусовых ощущений. В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!


Противопоказания


Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или большей; печеночная недостаточность; беременность; лактация; дети до 7 лет.


Лекарственное взаимодействие


Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии). При одновременном приеме Фуциса и фенитоина клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно. Флуконазол в дозе 50 – 200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения. Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к понижению AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время») на 25 % и длительность периода полувыведения флуконазола на 20 %. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола. Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время»), которого в этом случае значительно увеличивается. Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови. Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.


Особые указания


Важно, чтобы врач, который назначил этот препарат, следил за ходом лечения. Не забывайте приходить к нему в назначенный им срок. Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом! Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов. С появлением у больного, который получает лечение по случаю поверхностной грибковой инфекции, высыпания, что, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат необходимо отменить. С появлением высыпания у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями следует обязательно наблюдать за состоянием и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы. Следует избегать назначения флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол определяют в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги. Лечение рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой. Форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.


Условия хранения


В сухом, темном месте, при температуре 15 – 25 ºС.


Срок годности


3 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Kusum Healthcare Pvt. Ltd,Индия