Торговое название препарата
Клотримазол (Clotrimazol)


Действующие вещества
Clotrimazole


Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства.


Форма выпуска


Крем 1% По 20 г крема в алюминиевой тубе, покрытой изнутри фенилэпоксидным лаком, снабженной мембраной на носике, укупоренной завинчивающимся полиэтиленовым или полипропиленовым колпачком со слоем латексного герметика. По 1 тубе с инструкцией по применению в картонной пачке.


Лекарственная форма


Крем для наружного применения 1% по 20 г (тубы)


Состав


100 грамм крема содержат активное вещество клотримазол 1,00 г, вспомогательные вещества цетостеариловый спирт 11,50 г, октилдодеканол 10,00 г, полисорбат 60 1,50 г, сорбитан стеарат 2,00 г, спермацет синтетический (цетил сложноэфирный воск) 3,00 г, бензиловый спирт 1,00 г, вода очищенная 71,0 г.


Фармакологические свойства


Механизм действия и фармакодинамические эффекты Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия Клотримазола включает в себя изменение проницаемости клеточных мембран, осуществляемое путем вмешательства в синтез эргостерола, а также связывание с фосфолипидами в клеточных стенках грибов. Клотримазол ингибирует синтез белков, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет процесс выведение калия. Он также может ингибировать активность окислительных и перекисных ферментов, биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает преобразование бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменения функции клеточных мембран является результатом отмирания клеток, и это зависит от экспозиции лекарственного средства на микроорганизмы. Спектр активности Спектр активности Клотримазола характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Подавляет рост и проводит к гибели - дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), - дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), - диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), - простейшие (Trichomonas vaginalis). Клотримазол также активен в отношении некоторых грамположительных бактерий. В дополнение к своему антимикотическому действию клотримазол также активен в отношении грамположительных (стрептококки/стафилококки/ Gardnerella vagiinalis) и грамотрицательных микроорганизмов (бактероиды (Bacteroides)). Не действует в отношении лактобактерий (Lactobacilli). In vitro в концентрациях субстрата 0,5-10 мкг/мл клотримазол подавляет размножение коринебактерий и грамположительных кокков, за исключением энтерококков. При изучении эффективности клотримазола in vitro выявлен широкий спектр его фунгистатической и фунгицидной активности. Он воздействует на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, а его действие на почкующиеся грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина). В концентрациях ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis. Концентрация 3 мкг/мл подавляет развитие большинства других патогенов Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, в том числе Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium. Концентрации более 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis. Грибы, резистентные к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii. Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов C. albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.


Фармакокинетика


Всасывание и распределение Фармакокинетические исследования продемонстрировали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на участки кожи без повреждений и воспаления. Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0,001 мкг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам или побочным действиям. Метаболизм и выведение Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых из организма через почки и кишечник.


Показания к применению


Для наружного лечения - инфекций, вызванных поверхностными дерматофитами; - грибковых инфекций (микозов), вызванных грибами рода Candida и другими чувствительными к клотримазолу возбудителями, такими как Trichomonas, Staphylococci и Bacteroides, за исключением Lactobacilli; - грибковые инфекции кожи, вызванные дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами; - кандидозы кожи и слизистых оболочек наружных половых органов (половые губы, крайняя плоть и головка), вызываемые Candida vulvitis и Candida balanitis; - микозы стоп и кожных складок; - разноцветный лишай, вызываемый Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale); - эритразмы; - грибковые инфекции наружного уха (наружный отит); - другие инфекции, вызванные микроорганизмамичувствительными к клотримозолу


Способ применения


Взрослые и дети старше 12 лет Для наружного применения. Крем следует наносить на чистые сухие пораженные участки кожи (предварительно очищенные мылом с нейтральным значением рН). При нанесении крема на стопы следует тщательно вымыть и высушить их и затем нанести крем между пальцами. Если после 4 недель лечения не наступает улучшения, необходимо уведомить врача. Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2–3 раза в день. Для профилактики рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции. Продолжительность лечения может меняться в зависимости от индивидуальных особенностей, но не рекомендуется продолжительность лечения менее 3 недель. Если после 7 дней лечения не наступает улучшения симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его локализации и эффективности лечения. Рекомендуемая продолжительность лечения - инфекции, вызванные дерматофитами – не менее одного месяца; - инфекции, вызванные Candida- не менее двух недель. Дети Нет соответствующих данных. Пациенты, пожилого возраста Нет соответствующих данных. Почечная недостаточность Нет соответствующих данных. Печеночная недостаточность Нет соответствующих данных.


Побочные действия


Данные клинических исследований Нет соответствующих данных. Постмаркетинговые данные Использована следующая классификация побочных реакций в зависимости от частоты встречаемости очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), иногда (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, диспноэ, артериальной гипотензией и синкопе). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Неизвестно зуд, сыпь, пузырьковые высыпания, шелушение кожи, дискомфорт/боль, отек, жжение, раздражение, эритема, ощущение жжения.


Противопоказания


Клотримазол противопоказан при - повышенной чувствительности к клотримазолу или другим компонентам препарата.


Лекарственное взаимодействие


Контрацептивы Лабораторные исследования показали, что при одновременном использовании, препарат Клотримазол может привести к повреждению латекса контрацептивов. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может быть снижена. Пациентам следует рекомендовать использовать альтернативные меры предохранения, по крайней мере, в течение пяти дней после использования данного препарата. Несовместимость Нет соответствующих данных.


Особые указания


Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать. Все инфицированные области следует лечить одновременно. В состав препарата входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Применение в период беременности и лактации Фертильность Исследования о влиянии Клотримазола на фертильность человека не проводились, однако исследования на животных не продемонстрировали какого-либо влияния препарата на фертильность. Беременность Данные о применении Клотримазола у беременных женщин ограничены. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применение препарата Клотримазол в первом триместре беременности. Лактация Имеющиеся фармакологические/токсикологические данные у животных демонстрируют, что клотримазол/метаболиты выделяются в молоко. Следует прекратить грудное вскармливание в период лечения препаратом Клотримазол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
и когнитивные навыки Препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать. Все инфицированные области следует лечить одновременно. В состав препарата входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Применение в период беременности и лактации Фертильность Исследования о влиянии Клотримазола на фертильность человека не проводились, однако исследования на животных не продемонстрировали какого-либо влияния препарата на фертильность. Беременность Данные о применении Клотримазола у беременных женщин ограничены. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применение препарата Клотримазол в первом триместре беременности. Лактация Имеющиеся фармакологические/токсикологические данные у животных демонстрируют, что клотримазол/метаболиты выделяются в молоко. Следует прекратить грудное вскармливание в период лечения препаратом Клотримазол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
и когнитивные навыки Препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка

Симптомы и признаки. Симптомы передозировки головокружение, тошнота, рвота. Лечение. При случайном приеме внутрь следует проводить симптоматическое лечение.


Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С.


Срок годности

36 месяцев


Условия отпуска

Без рецепта


Производитель

R.H. Laboratories, Индия для Karan Healthcare (P) Ltd, Индия


Описание

Масса белого цвета однородной консистенции.