Preparatning savdo nomi
Doprokin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) domperidon

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 10 mg domperidon (domperidon maleati shaklida);
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, qisman jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, povidon K90, natriy laurilsulfati, mikrokristall sellyuloza, gidrogenlangan o‘simlik moyi, magniy stearati.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Me'da-ichak yo‘llari (MIY) tomonidan funktsional buzilishlarni davolash uchun qo‘llanadigan preparatlar. Prokinetiklar (MIY harakatini stimulyatorlari).
ATX kodi A03FA03


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Doprokin – og‘iz orqali qabul qilish uchun mo‘ljallangan me'da-ichak yo‘llarining motorikasini rag‘batlantiruvchi, qusishga qarshi preparat.
Domperidon – dofaminning antagonisti bo‘lib, metoklopramid va ba'zi neyroleptiklarga o‘xshab qusishga qarshi xususiyatlarga ega.
Domperidon gematoentsefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Domperidonni qo‘llash kam hollarda, ayniqsa kattalarda ekstrapiramid nojo‘ya samaralar bilan kechadi, biroq domperidon gipofizdan prolaktinni ajralib chiqishini rag‘batlantiradi. Uning qusishga qarshi ta'siri, ehtimol, periferik (gastrokinetik) ta'siri va xemoretseptorlarning trigger zonasidagi dofamin retseptorlariga antagonizmi bilan ifodalanishi mumkin.
Domperidon ichga qabul qilinganida antral va duodenal qisqarishlarning davomiyligi uzayadi, me'dani bo‘shashishini – sog‘lom odamlarda me'daning ichidagi suyuq va yarim qattiq ovqat fraktsiyalarini va me'dani bo‘shashish jarayoni sekinlashgan bemorlarda qattiq ovqat fraktsiyalarini chiqishini tezlashtiradi va sog‘lom odamlarda qizilo‘ngachning pastki qismidagi sfinkter bosimini oshiradi. Domperidon me'daning sekretsiyasiga ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Domperidon og‘iz orqali och qoringa qabul qilinganida tez so‘riladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga taxminan 1 soat davomida erishiladi. Domperidon ichga qabul qilinganida mutloq biologik kiraolishligini pastligi (taxminan 15%) ichak devorida va jigarda birlamchi ekstensiv metabolizmi bilan bog‘liq.
Sog‘lom odamlarda domperidon ovqatdan keyin qabul qilinganida uning biologik kiraolishligi oshganligi tufayli, me'da-ichak yo‘llari tomonidan shikoyatlari bo‘lgan bemorlar domperidonni ovqatdan 15-30 minut oldin qabul qilishlari kerak. Me'da shirasining gipoatsidligi domperidonni so‘rilishini pasaytiradi. Simetidin yoki natriy bikarbonati oldindan qabul qilinganidan so‘ng domperidonning peroral biologik kiraolishligi kamayadi. Domperidon ovqatdan keyin qabul qilinganida maksimal so‘rilish darajasiga erishish uchun ko‘proq vaqt talab etiladi, AUC esa biroz oshadi.
Domperidon og‘iz orqali qabul qilinganida organizmda to‘planmaydi va xususiy almashinuvini induktsiya qilmaydi; preparat kuniga 30 mg dan og‘iz orqali ikki hafta davomida qabul qilinganidan so‘ng yuborilgandan so‘ng 90 minutdan keyin, plazmada
21 ng/ml teng bo‘lgan maksimal kontsentratsiyasi birinchi dozasi qabul qilinganidan keyin kuzatiladigan maksimal kontsentratsiyasi bilan deyarli bir xil (18 ng/ml) bo‘lgan. Domperidon plazma oqsillari bilan 91-93% ga bog‘lanadi.
Domperidon jigarda gidroksillanish va N-dezalkillanish yo‘llari bilan metabolizmga uchraydi. Siydik va ahlat bilan chiqarilishi og‘iz orqali qabul qilingan dozaning muvofiq 31% va 66% ni tashkil etadi. Domperidonni o‘zgarmagan holda chiqarilishi katta bo‘lmagan foizlar (ahlat bilan 10% va siydik bilan taxminan 1%) ni tashkil etadi. Bir martalik dozasi qabul qilinganidan so‘ng plazmadan yarim chiqarilish davri sog‘lom odamlarda 7-9 soatni tashkil etadi, biroq og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda uzaygan bo‘ladi.


Qo‘llanilishi

Ko‘ngil aynishi va qusish simptomlarini yengillashtirish uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Doprokin ichga ovqatdan oldin, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi. Preparat ovqatdan keyin qabul qilinganida so‘rilishi biroz sekinlashadi.
Kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar 1 tabletka (10 mg) dan kuniga 3 marta qabul qilinadi.
Maksimal sutkalik doza 30 mg ni tashkil etadi.
Odatda davolash kursi bir haftadan oshmaydi.
Jigar faoliyatini buzilishi
Domperidon preparatini jigar faoliyatini og‘ir va o‘rtacha darajada buzilishlarida qo‘llash mumkin emas. Jigar faoliyatini yengil buzilishlarida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Buyrak faoliyatini buzilishi
Buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlarida domperidonning yarim chiqarilish davri uzayganligi sababli, qaytadan qabul qilinganida qabul qilishlar sonini buyrak faoliyatini buzilish darajasiga qarab, sutkada 1-2 martagacha pasaytirish mumkin, shuningdek dozasini pasaytirish talab etilishi mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish tezligi tez-tez (≥ 1/100, ammo  1/10), tez-tez emas
(≥ 1/1000, ammo  1/100), kam hollarda (≥1/10000, ammo  1/1000), juda kam hollarda (1/10000), uchrash tez-tezligi noma'lum (ma'lumotlar yo‘qligi tufayli aniqlash mumkin emas).
Immun tizimi tomonidan uchrash tez-tezligi noma'lum – anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.
Ruhiy buzilishlar tez-tez emas – libidoni pasayishi, havotirlik; uchrash tez-tezligi noma'lum – tajavvuzkorlik, asabiylik.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez emas – uyquchanlik, bosh og‘rig‘i; uchrash tez-tezligi noma'lum – ekstrapiramid sindrom, tirishishlar. Ekstrapiramid ko‘rinishlar bolalarda juda kam hollarda, kattalarda yakka hollarda rivojlanadi, ular butunlay qaytuvchan va preparatni qabul qilish to‘xtatilganidan so‘ng darhol yo‘qoladi.
Ko‘rish a'zolari tomonidan uchrash tez-tezligi noma'lum – okulogir kriz.
Yurak qon-tomir tizimi tomonidan uchrash tez-tezligi noma'lum – QT oralig‘ini uzayishi, qorinchalar aritmiyasi, to‘satdan kuzatilgan yurak o‘limi, “piruet” turidagi qorinchalar taxikardiyasi.
MIY tomonidan tez-tez – og‘izni qurishi; tez-tez emas – diareya.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez emas – qichishish, toshma; uchrash tez-tezligi noma'lum – angionevrotik shish, eshakemi.
Reproduktiv tizimi va sut bezlari tomonidan tez-tez emas – sut bezlari sohasida og‘riq, sut bezlarini sezuvchanligini ortishi, galaktoreya; kam hollarda – ginekomastiya, amenoreya.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan uchrash tez-tezligi noma'lum – siydik tutilishi.
Laborator ko‘rsatkichlar uchrash tez-tezligi noma'lum – jigar faoliyatining laborator ko‘rsatkichlarini siljishi, qonda prolaktinning darajasini oshishi bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• domperidonga yuqori sezuvchanlik;
• me'da-ichakdan qon ketishlari, mexanik ichak tutilishida yoki perforatsiya;
• gipofizning prolaktin sekretsiya qiluvchi o‘smalari (prolaktinoma);
• jigar faoliyatini og‘ir yoki o‘rtacha darajadagi buzilishlari;
• ketokonazol, eritromitsin yoki QT oralig‘ini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari, yoki flukonazol, vorikonazol, klaritromitsin, amiodaron, telitromitsin va boshqalar kabi CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlarini peroral shakllari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Domperidonning metabolik o‘zgarishlarini asosiy yo‘li sitoxrom R450 tizimining CYP3A4 ishtirokida bo‘ladi. In vitro sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar asosida, Doprokin bilan bir vaqtda, ushbu fermentni sezilarli darajadagi ingibitsiya qiladigan dori vositalarini qabul qilish, domperidonning plazmadagi darajasini oshishiga olib keladi deb taxmin qilish mumkin.
Farmakodinamik va/yoki farmakokinetik o‘zaro ta'sir qilish oqibatida QT oralig‘ini uzayish havfini oshishi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan majmualar
- QT oralig‘ini uzaytiruvchi preparatlar antiaritmik preparatlarning IA sinfi (masalan, dizopiramid, gidroxinidin, xinidin); antiaritmik preparatlarning III sinfi (masalan, amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol); neyroleptiklar (masalan, galoperidol, pimozid, sertindol); antidepressantlar (masalan, sitalopram, estsitalopram); antibiotiklar (masalan, eritromitsin, levofloksatsin, moksifloksatsin, spiramitsin); zamburug‘larga qarshi vositalar (masalan, pentamidin); bezgakka qarshi preparatlar (xususan, galofantrin, lyumefantrin); me'da-ichak preparatlari (masalan, sizaprid, dolasetron, prukaloprid); antigistamin preparatlar (masalan, mekvitazin, mizolastin); rakka qarshi preparatlar (masalan, toremifen, vandetanib, vinkamin); ayrim boshqa preparatlar (masalan, bepridil, difemanil, metadon);
-CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari (QT oralig‘ini uzaytirish hususiyatidan qat'iy nazar) proteaza ingibitorlari; tizimli ta'sir qiluvchi zamburug‘larga qarshi azol preparatlari; ayrim makrolidlar (eritromitsin, klaritromitsin, telitromitsin).
Birga qo‘llash tavsiya etilmagan majmualar CYP3A4 ning o‘rtacha ingibitorlari (masalan, diltiazem, verapamil, makrolidlar guruhining ayrim antibiotiklari).
Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan majmualar bradikardiya va gipokaliyemiyani chaqiradigan preparatlar, shuningdek azitromitsin va roksitromitsin.
Sitmetidin, natriy gidrokarbonati, boshqa antatsid va antisekretor preparatlar domperidonning biokiraolishligini pasaytiradilar.
Antixolinergik vositalar domperidonning ta'sirini neytrallashi mumkin.
Doprokin preparatini, ularning ta'sirini kuchaytirmaydigan neyroleptiklar, dofaminergik retseptorlarning agonistlari (bromkriptin, levodopa) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin, noxush periferik samaralari ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ko‘ngil aynishi va qusishni chaqiradigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin, bunda u ularning asosiy xususiyatlariga ta'sir qilmasdan, noxush samaralarini susaytiradi.



Maxsus ko‘rsatmalar

Doprokin antatsidlar yoki antisekretor preparatlar bilan birga qo‘llanganida antatsidlar va antisekretor preparatlarni ovqatdan keyin qabul qilish kerak, lekin ovqatdan oldin emas, ya'ni ularni Doprokin bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.
Uzoq muddat davolanganda bemorlar muntazam nazorat ostida bo‘lishlari kerak.

Tarkibi
da laktoza saqlaganligi tufayli preparatni galaktozani o‘zlashtirolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza/galaktoza malabsorbtsiya sindromi bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Homiladorlikda va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik vaqtida domperidonni qo‘llash yuzasidan ma'lumotlar yetarli emas. Hozirgi vaqtda preparat odamlarga qo‘llanganida reproduktiv faoliyatiga toksik ta'sir qilishini potentsial havf ma'lum emas. Shuning uchun homiladorlik vaqtida Doprokin preparatini qo‘llashdan kutilgan foyda oqlangan holatlardagina buyurish kerak.
Ayollarning ko‘krak sutida domperidonning kontsentratsiyasi plazmadagi muvofiq kontsentratsiyasiga nisbatan 4 marta kam bo‘ladi. Ushbu qiymatni yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga salbiy ta'sir ko‘rsatishi noma'lum. Shu sababli, Doprokin laktatsiya davrida qo‘llanganida emizishni to‘xtatish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Preparatni aniq dozalash kerakligi tufayli, preparat tabletka shaklida tana vazni 35 kg dan kichik bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga qo‘llash uchun tavsiya etilmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Doprokin avtomobilni haydash va psixomotor reaktsiyalarning yuqori tezligini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari kuchli qo‘zg‘aluvchanlik, uyquchanlik, tirishishlar, dezoriyentatsiya va ayniqsa bolalarda ekstrapiramid reaktsiyalar.
Davolash simptomatik, spetsifik antidoti yo‘q. Me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va sinchkov kuzatish kerak. Antixolinergik va parkinsonizmga qarshi preparatlar ekstrapiramid reaktsiyalar rivojlanganida samarali bo‘lishi mumkin. QT oralig‘ini uzayishi mumkinligi tufayli, elektrokardiogramma (EKG) ni monitor qilish kerak.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda. 2 yoki 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.



Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

«Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Bagdjilar Ilchesi, Gyuneshli, Evren Maxallesi,
Djami Yolu Djad. №50 K. 1V Zemin 4-5-6, Istambul)
“World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,
Cami Yolu Cad. No50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).