Savdo nomi Itomed®

Xalqaro patentlanmagan nomi
itoprid gidroxloridi

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar 50 mg

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda - 50 mg itoprid gidroxloridi;
yordamchi moddalar - laktoza monogidrati, o‘ta jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, kroskarmellozaning natriyli tuzi, kolloid kremniy dioksidi, suvsiz magniy stearati, oq Opadri 85F18422.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq, ikkiyoqlama qabariq qobiq bilan qoplangan, 7 mm diametrli bir tomonida egati bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Me'da-ichak yo‘llarining tonusi va motorikasini rag‘batlantiruvchi vositalar. Prokinetiklar.
ATX kodi A03FA


Farmakologik xususiyatlari


Farmakokinetikasi

Itoprid gidroxloridi me'da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Nisbiy biokiraolishligi 60% tashkil qiladi, jigar orqali birinchi o‘tishdagi metabolizmi bilan bog‘liq, (first-pass effect). Ovqat preparatning biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi. 50 mg itoprid gidroxloridi ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga Smax 0,5 soatdan keyin erishiladi va u 0,28 mkg/ml ni tashkil qiladi. Preparat 50-200 mg dozada sutkada 3 marta 7 kun davomida qayta qabul qilinganida preparat va uning metabolizmlarini farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli, kumulyatsiyasi esa minimal bo‘lgan. Qon plazmasi oqsillari bilan 96% ga bog‘lanadi (asosan albuminlar bilan). α1- glikoprotein nordoni bilan bog‘lanishi umumiy bog‘lanishining 15% dan kamini tashkil qiladi. To‘qimalarda faol taqsimlanadi, ehtimolli taqsimlanishi hajmi Vdβ 6,1 l/kg ni tashkil qiladi. Buyraklarda, ichakda, jigarda, buyrak usti bezlari va me'dada yuqori kontsentratsiyalarda aniqlanadi. GEB orqali minimal miqdorida o‘tadi. Ko‘krak suti bilan chiqariladi. Itoprid jigarda faol biotransformatsiyaga uchraydi. 3 metaboliti identifikatsiyalangan, faqat ulardan bittasi unchalik katta bo‘lmagan faollikni namoyon qiladi, ular farmakologik ahamiyatga ega emas (itopridning taxminan 2-3%). Birlamchi metaboliti N-oksididir, to‘rtlamchi amino-N-dimetil guruhini oksidlanishi natijasida hosil bo‘ladi. Itoprid jigarda flavinga bog‘liq monooksigenaza (FMO3) ta'siri ostida metabolizmga uchraydi.
Odamlarda FMO3 izofermentining miqdori va samaradorligi genetik polimorfizmaga qarab farqlanishi mumkin, kam hollarda trimetil aminuriya nomi bilan ma'lum bo‘lgan (“baliq hidi” sindromi) autosom-retsessiv holatni rivojlanishiga olib keladi.
Trimetilaminuriyali bemorlarda itopridning yarim chiqarilish davri oshadi. In vivo farmakokinetik tekshirishlarning ma'lumot bo‘yicha CYP2C19 va CYP2E1 larga ingibirlovchi yoki induktsiyalovchi ta'sirlarni ko‘rsatmaydi. Itoprid bilan davolash CYP yoki uridindifosfatglyukuroniziltransferazaning faolligiga ta'sir qilmaydi. Itoprid gidroxloridi va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi.
Preparat ichga terapevtik dozalarda bir martalik qabul qilinganidan keyin, itoprid va uning N-oksidining buyrak ekskretsiyasi sog‘lom odamlarda muvofiq 3,7 va 75,4% ni tashkil qiladi.
Itoprid gidroxloridining yakuniy yarimchiqarilish davri taxminan 6 soatni tashkil qiladi.

Farmakodinamika
si
Itoprid gidroxloridi dopamin D2-retseptorlari bilan antogonizmi va atsetilxolinesteraza faolligini dozaga bog‘liq ingibirlashi hisobiga me'da-ichak yo‘llarining propulsiv motorikasini kuchaytiradi.
Itoprid atsetilxolinning ajralib chiqarilishini faollashtiradi va uning parchalanishini bostiradi.
Itoprid gidroxloridi me'da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlariga spetsifik ta'sir ko‘rsatadi, me'da orqali tashilishini tezlashtiradi va uning bo‘shalishini yaxshilaydi.
Preparat shuningdek trigger sohasida joylashgan D2-retseptorlar bilan o‘zaro ta'sirlashishi hisobiga qusishga qarshi samara ham ko‘rsatadi. Itoprid apomorfin bilan chiqarilgan qusishni dozaga bog‘liq bostirilishini chaqiradi.


Qo‘llanilishi

Preparat me'da-ichak yo‘llarining motorikasini pasayishi bilan bog‘liq me'da-ichak simptomlarini davolash uchun mo‘ljallangan
• qorinning dam bo‘lishi;
• tez to‘yish hissi;
• me'dani yara kasalligi bilan bog‘liq bo‘lmagan qorinning yuqori qismida og‘riq yoki diskomfort;
• anoreksiya;
• jig‘ildon qaynashi;
• ko‘ngil aynishi;
• qusish.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun odatdagi doza - 50 mg dan (1 tabl) sutkada 3 marta ovqatdan oldin. Tavsiya qilinadigan sutkalik doza 150 mg ni tashkil qiladi. Ko‘rsatilgan doza bemorning yoshiga, kasallikni kechish og‘irligiga qarab pasaytirilishi mumkin. Aniq doza va davolashning davomiyligi patsiyentning klinik holatiga bog‘liq.

Nojo‘ya ta'sirlari
Odatda Itomed® preparatini bemorlar yaxshi o‘zlashtiriladi.
Tez-tez emas
• diareya;
• qabziyat;
• epigastriyada og‘riq;
• so‘lakni ko‘p ajralishi;
• ko‘ngil aynishi;
• sariqlik;
• AST va ALT, gamma-glyutamiltransferaza (GGT), IF faolligini va bilirubin darajasini oshishi;
• bosh og‘rig‘i;
• ta'sirchanlik;
• uyquni buzilishi;
• orqa yoki ko‘krakda og‘riqlar;
• prolaktin gormonini oshishi.
Kam
• allergik reaktsiyalar terini qizarishi, terini qichishishi, toshma.
Yuqorida sanab o‘tilgan nojo‘ya reaktsiyalari odatda kuchli ifodalanmagan va davolash bekor qilinganida yo‘qoladi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• itopridga yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• me'da-ichak qon ketishlari, mexanik obstruktsiya yoki me'da-ichak yo‘llarining perforatsiyasi ;
• homiladorlik va emizish davri;
• 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Preparatni homiladorlik davrida qo‘llashning xavfsizligi tekshirilmagan, shuning uchun uni homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Itoprid ona sutiga o‘tadi. Uni ayollarda emizish vaqtida qo‘llash bo‘yicha tajribaning yetarli emasligini hisobga olib, preparatni laktatsiya davrida ishlatish tavsiya qilinmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Metabolik o‘zaro ta'siri bo‘lishini mumkinligi juda qiyin, chunki itoprid sitoxrom R450 tizimining izofermentlari bilan emas, FMO3 ta'siri ostida metabolizmga uchraydi. Itomed® preparati varfarin, diazepam, diklofenak natriy, tiklopidin gidroxloridi, nifedipin va nikardipin gidroxloridi bilan bir vaqtda qo‘llanganida, itopridning oqsillar bilan bog‘lanishini o‘zgarishi kuzatilmagan.
Itoprid me'daning motorikasini kuchaytiradi, shuning uchun u ichga bir vaqtda qo‘llanadigan boshqa preparatlarning so‘rilishiga ta'sir qilish mumkin.
Past terapevtik indeksli, shuningdek faol modda sekin ajralib chiqariladigan, shuningdek ichakda eriydigan qobiqli preparatlar bilan qo‘llanganida o‘ta ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Simetidin, ranitidin, teprenon va setreksat kabi me'da yarasiga qarshi vositalar itopridning prokinetik samarasiga ta'sir qilmaydi. Antixolinergik vositalar Itomed® ning samarasini susaytirishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Xolinergik nojo‘ya reaktsiyalarini paydo bo‘lishi (itopridning ta'siri ostida atsetilxolinning ta'sirini kuchayishi bilan bog‘liq bo‘lgan) asosiy kasallikning kechishini chuqurlashtirishi mumkin bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Keksa patsiyentlar, ularda jigar va buyrak faoliyatini pasayishini hisobga olib, nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lgan holda o‘z vaqtida kerakli tadbirlarni o‘tkazish uchun, masalan dozani kamaytirish, doimo shifokorning kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Itomed® prolaktin darajasini oshishini chaqirishi mumkin. Galoktoreya yoki ginekomastiya belgilari paydo bo‘lganida davolashni vaqtincha yoki butunlay to‘xtatish kerak. Preparat laktoza saqlaydi. Kam uchraydigan nasliy galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktozani kam so‘rilishi kabi kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar bu preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Davolanish vaqtida alkogolli ichimliklarni qabul qilmaslik kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi
Preparatni pediatriya amaliyotda xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma'lumotlarning yetishmovchiligini hisobga olib uni bolalarga buyurishdan saqlanish kerak.
Transport vositalarini va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat terapevtik dozalarda psixomotor reaktsiyalarning tezligi va diqqatni jamlashga ta'sir qilmaydi. Itomed® preparati qo‘llanganida bosh aylanishi va ta'sirchanlik kabi nojo‘ya reaktsiyalari sababli diqqatni jamlashni pasayishini istisno qilib bo‘lmaydi.


Dozani oshirib yuborilishi

Odamlarda dozani oshirib yuborilishi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q.
Davolash mumkin bo‘lgan dozani oshirib yuborilishida me'dani yuvish va simptomatik davolash ko‘rsatilgan.


Chiqarilish shakli
va o‘rami
20 qobiq bilan qoplangan tabletkadan alyuminiy folga kontur uyali o‘ramda. 2 yoki 5 kontur uyali o‘ramdan davlat tilidagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

15-25ºS haroratda, quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda.
Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.
O‘ramida ko‘rsatilgan muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

PRO. MED. CS Praha a.s.
Telcska 1, 140 00 Praha 4
Chexiya Respublikasi