Торговое название препарата
Новэкс Домперидон

Действующее вещество
(МНН) домперидон

Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активные вещества Домперидона (БФ) 10,00 мг;
Вспомогательные вещества лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, ПВП К-30;
Пленочная оболочка инста покрытие, вода очищенная.

Описание
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон

Код АТХ
А03FА03

Фармакологические свойства


Фармакодинамика

Домперидон является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь Домперидон увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и не повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Применение Домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция Домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию Домперидона.
Время достижения максимальной концентрации Домперидона в плазме крови составляет 90 минут после приема препарата. При этом максимальная концентрация Cmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.
Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрация Домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).

Показания к применению

Облегчение симптомов тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки, Новэкс Домперидон за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция Домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). Длительность приема препарата не должна превышать одной недели.
При пропуске приема одной дозы следующую дозу следует принимать по обычной схеме. Не принимать двойную дозу препарата для восполнения пропущенной дозы.
Почечная недостаточность
Поскольку период полувыведения Домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг / 100 мл, т.е., >0,6 ммоль/л) увеличивается, частота приема таблеток Новэкс Домперидон следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, и может также потребоваться снижение дозы препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Применение таблеток Новэкс Домперидон противопоказано у пациентов со средней тяжелой (7-9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. "
Противопоказания
"). У пациентов с легкой (5-6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Новэкс Домперидон депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Новэкс Домперидон периферический отек, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.
Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицированы следующим образом очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0,1%, но <1%), редко (≥0,01%, но <0,1%) и очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нарушения со стороны иммунной системы очень редко анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения очень редко повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у новорожденных и детей).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота неизвестна желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих наибольшие суточные дозы более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
• Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
• Психические нарушения. Нечасто повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.
• Нарушения со стороны нервной системы. Часто головокружение. Редко судороги (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна ангионевротический отек.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко повышение уровня пролактина крови.

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ.
• Опухоль гипофиза с высвобождением пролактина (пролактинома).
• Сочетанное применение сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, таких как, кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол для перорального применения, позаконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, телапревир и вориконазол.
• В любых ситуациях, когда стимуляция моторики желудка может быть опасной, например, при наличии желудочно-кишечного кровотечения, механической обструкции или перфорации.
• У пациентов со средней тяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью.
• Детский возраст до 12 лет при массе тела меньше 35 кг. В детской практике в основном следует использовать суспензию Новэкс Домперидон.
• Период лактации.



Лекарственные взаимодействия


Взаимодействие
со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказания
комбинаций препараты, увеличивающие интервал QT антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, амитриптилин, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, люмефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винканин), другие препараты (например, бепридил, дифеманил, метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин)). Не рекомендованные комбинации умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и доксициклин. Повышают концентрацию Домперидона в плазме крови противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ – протеазы, нефазодон. Совместное применение с антиспсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками). Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Особые указания

Влияние на сердечно-сосудистую систему
Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих Домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательной реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.
В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при приеме разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, принимающих одновременно препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4). Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Применение домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и период лактации


Данных о применении препарата Домперидон при беременности недостаточно. Новэкс Домперидон следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
После приема препарата наблюдались головокружение и сонливость (см. "
Побочные действия
"). Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения транспортного средства или использования сложных механизмов, а также от выполнения деятельности, требующей повышенного внимания и координации, пока они не определят, в какой степени на них влияет прием препарата Новэкс Домперидон.

Передозировка

Симптомы случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать возбуждение, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость. Признаки передозировки - возбуждение, изменение сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидальные реакции.
Лечение специфического антидота домперидона не существует, но в случае выраженной передозировки может помочь промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата, а также применение активированного угля. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и симптоматическая терапия. Для контроля экстрапирамидных реакций эффективными могут оказаться антихолинергические или противопаркинсонические препараты.

Форма выпуска

По 10 таблеток в алюминиевом/ПВДХ блистере.
2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C. Защищать от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска
из аптек

По рецепту.

Производитель

Хербион Пакистан (Пвт.) Лтд.,
Промышленный Треугольник, Кахута Роуд, хумак, Исламабад-Пакистан
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
Представительство «Herbion International Inc.»
Республика Узбекистан, 100016, г. Ташкент, Яшнабадский район, Алимкент 1-проезд, 33А
Тел./факс +99871 294 59 84