Preparatning savdo nomi
Tolkimado
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Tolperizon

Dori shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda tolperizon gidroxloridi 50 mg yoki 150 mg.
yordamchi moddalar limon kislotasi monogidrati, mikrokristall sellyuloza, laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, talьk, stearin kislotasi.
qobig‘ini tarkibi oq Opadri 03F180011 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol).
Ta'rifi
Tolkimado 50 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “T50” gravirovkasi bo‘lgan oq rangdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Tolkimado 150 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “T150” gravirovkasi bo‘lgan oq rangdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Markaziy ta'sirga ega miorelaksant.
ATX kodi M03VX04

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika

Tolperizon markaziy ta'sirga ega bo‘lgan miorelaksant hisoblanadi. Tolperizonning ta'sir mexanizmi butunlay aniqlanmagan. U nerv to‘qimasiga nisbatan yuqori affinlikka ega bo‘lib, bosh miya ustunida, orqa miya va periferik nerv to‘qimasida eng yuqori kontsentratsiyalarga erishadi.
Tolperizonning asosiy samarasi spinal reflektor yoyni tormozlanishi bilan bog‘liq. Ehtimol, bu samarasi, pastga tushuvchi yo‘llar bo‘ylab qo‘zg‘aluvchanlikni o‘tishini yengillashishini bartaraf qilish bilan birga, tolperizonning terapevtik ta'sirini ta'minlaydi. Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokainning tuzilishiga o‘xshash. Lidokain kabi, u membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega va harakat neyronlari hamda birlamchi afferent tolalarning elektrik qo‘zg‘aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon potentsialga bog‘liq natriy kanallarining faolligini dozaga bog‘liq ravishda tormozlaydi. Muvofiq ravishda, ta'sir potentsialining amplitudasi va chastotasi pasayadi.
Ta'sir potentsialiga bog‘liq kalьtsiy kanallariga susaytiruvchi samarasi isbotlangan. Membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'siriga qo‘shimcha ravishda, tolperizon shuningdek mediatorni ajralib chiqishini tormozlashi mumkin deb taxmin qilinadi.
Va nihoyat, tolperizon ayrim kuchsiz α-adrenergik antagonistlarning hususiyatlariga va antimuskarin ta'sirga ega.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng tolperizon ingichka ichakda yaxshi so‘riladi. Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilingandan so‘ng 0,5-1 soatdan keyin erishiladi. Yaqqol ifodalangan tizimoldi metabolizmiga uchrashi sababli, biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil etadi. Yog‘larning miqdori yuqori bo‘lgan ovqat peroral buyurilgan tolperizonning biokiraolishligi taxminan 100% gacha oshadi va plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasini praparat och qoringa qabul qilinganda kuzatiladigan kontsentratsiyasiga nisbatan taxminan 45% ga oshirib, cho‘qqi kontsentratsiyasiga erishish vaqtini taxminan 30 minutga kechiktiradi.
Tolperizon jigar va buyrakda jadal metabolizmga uchraydi.
Tolperizon buyraklar orqali metabolitlar shaklida deyarli butunlay (99% dan ortiq) chiqariladi.
Farmakologik faol metabolitlari noma'lum.
Ichga qabul qilinganidan so‘ng yarim chiqarilish davri taxminan 2,5 soatni tashkil etadi.


Qo‘llanilishi

• organik nevrologik kasalliklar (piramida yo‘llarini shikastlanishi, tarqoq skleroz, serebrovaskulyar buzilishlar, miyelopatiyalar, entsefalomiyelit) da skelet mushaklarining patologik oshgan tonusini shoshilinch yoki uzoq muddat davolash uchun;
• tayanch-harakat apparatining kasalliklari (masalan, spondilyoz, spondiloartrit, servikal va lyumbal sindromlar, yirik bo‘g‘imlarni artrozlari) da namoyon bo‘luvchi mushaklar gipertonusi va mushak spazmlarini davolash uchun;
• ortopediya va travmatologiyada operativ aralashuvlardan keyin tiklanish davrida davolash uchun;
• qon-tomirlarni obliteratsiyalanuvchi kasalliklari (obliteratsiyalanuvchi ateroskleroz, diabetik angiopatiya, obliteratsiyalanuvchi trombangiit, Reyno kasalligi, diffuz sklerodermiya), shuningdek qon-tomirlar innervatsiyasini buzilishi asosida rivojlanuvchi kasalliklar (akrotsianoz, vaqti-vaqti bilan avj oluvchi angionevrotik disbaziya) ni majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi;
• pediatriya amaliyotida maxsus ko‘rsatmalar bo‘lib Littl kasalligi va mushak distoniyasi bilan kechuvchi boshqa entsefalopatiyalar hisoblanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni ichga ovqatdan keyin, bir stakan suv bilan qabul qilish kerak. Preparatni och qoringa qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki ovqatning yetarli bo‘lmagan miqdori tolperizonning biokiraolishligini pasaytirishi mumkin.
Kattalar
Preparatni patsiyentlar tomonidan o‘zlashtirilishi va individual ehtiyojiga qarab o‘rtacha sutkalik dozasi 150-450 mg ni tashkil etadi, 3 marta qabul qilishga bo‘linadi.
Bolalar
Dori vositasi tana vazni 30 kg dan ortiq (10 yoshdan katta) bolalarga tana vazniga 2-4 mg/kg sutkalik dozada buyuriladi, uch marta qabul qilinadi.
Sutkalik dozalari yuqori emasligini hisobga olib, bolalarni davolashda preparatni 50 mg dozada qo‘llash tavsiya etiladi. Tabletkalar bo‘laklarga bo‘lish uchun mo‘ljallanmaganligi sababli, preparatni tana vazni 30 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalarga buyurish kerak.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash yuzasidan ma'lumotlar cheklangan. Ushbu patsiyentlar guruhida nojo‘ya reaktsiyalarni yanada yuqoriroq rivojlanish tezligi kuzatilgan. Buyrak funktsiyasini o‘rtacha darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga preparatning dozasini shifokorning sinchkov nazorati ostida titrlash kerak. Buyrak funktsiyasini og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga tolperizonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash yuzasidan ma'lumotlar cheklangan. Ushbu patsiyentlar guruhida nojo‘ya reaktsiyalarni yanada yuqoriroq rivojlanish tezligi kuzatilgan. Jigar funktsiyasini o‘rtacha darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga preparatning dozasini shifokorning sinchkov nazorati ostida titrlash kerak. Jigar funktsiyasini og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga tolperizonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Noxush reaktsiyalarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan tez-tez emas (≥ 1 /1000, ammo < 1/100), kam hollarda (≥ 1/10000, ammo < 1/1000), juda kam hollarda (< 1/10000).
Qon va limfa tizimlari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar juda kam hollarda – anemiya, limfadenopatiya.
Immun tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi, anafilaktik reaktsiya; juda kam hollarda – anafilaktik shok.
Oziqlanish va moddalar almashinuvini buzilishlari tez-tez emas – anoreksiya; juda kam hollarda – polidipsiya.
Ruhiy buzilishlar tez-tez emas – uyqusizlik, uyquni buzilishi; kam hollarda – faollikni pasayishi, depressiya.
Nerv tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kam hollarda – diqqatni buzilishi, tremor, tirishishlar, sezuvchanlikni pasayishi, paresteziya, patologik qotib kolish; juda kam hollarda – ongni chalkashishi.
Ko‘rish a'zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar kam hollarda – ko‘rishni xiralashishi.
Eshitish va muvozanat a'zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar quloqlarda shovqin, bosh aylanishi.
Kardiologik buzilishlar kam hollarda – stenokardiya, taxikardiya, yurak urishini his etish; juda kam hollarda – bradikardiya.
Qon-tomirlar tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar tez-tez emas – arterial gipotenziya; kam hollarda – yonoqlarni patologik qizarishi.
Respirator, torakal va mediastinal buzilishlar kam hollarda – dispnoe, burundan qon ketishi, taxipnoe.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar tez-tez emas – qorinda diskomfort, diareya, og‘izni qurishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi; kam hollarda – epigastriyda og‘riq, qabziyat, meteorizm, qusish.
Gepatobiliar tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar kam hollarda – jigar tomonidan yengil buzilishlar.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar kam hollarda – allergik dermatit, kuchli terlash, qichishish, eshakemi, toshmalar.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar kam hollarda – enurez, proteinuriya.
Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan kuzatiladigan buzilishlar tez-tez emas – mushaklarni zaifligi, mialgiya, qo‘l-oyoqlarda og‘riq; kam hollarda – qo‘l-oyoqlarda diskomfort; juda kam hollarda – osteopeniya.
Tizimli buzilishlar va yuborilgan joydagi asoratlar tez-tez emas – asteniya, lohaslik, toliqish; kam hollarda – mast bo‘lish hissi, qizib ketish hissi, ta'sirchanlik, chanqash; juda kam hollarda – ko‘krak qafasida diskomfort.
Laborator tekshiruvlarda aniqlangan normadan siljishlar kam hollarda – arterial bosimni pasayishi, qonda bilirubinning kontsentratsiyasini oshishi, jigar fermentlarining faolligini o‘zgarishi, trombotsitlar sonini pasayishi, leykotsitlar sonini oshishi; juda kam hollarda – qonda kreatininning miqdorini oshishi bo‘lishi mumkin.
Shubha qilingan noxush reaktsiyalar xaqida xabarlar
Dori vositasi qayd etilgandan keyin shubha qilingan noxush reaktsiyalar xaqidagi xabarlar muhim hisoblanadilar. Patsiyentda dori vositasiga nisbatan jiddiy noxush reaktsiya aniqlanganida yoki ushbu bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya paydo bo‘lganida Milliy farmakoogohlik tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• tolperizonga yoki boshqa analogik kimyoviy moddalar (eperizon) ga, shuningdek preparatning tarkibiga kiruvchi yordamchi komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• miasteniya;
• 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
CYP2D6 ning markerli substrati bo‘lgan dekstrometorfan bilan dori vositalarning farmakokinetik o‘zaro ta'sirini o‘rganish, tolperizonni bir vaqtda qo‘llash asosan CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalar (tioridazon, tolteridon, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivalol, perfenazin) ning qondagi miqdorini oshirishi mumkinligini ko‘rsatgan.
Odam jigarining mikrosomalarida va odam gepatotsitlarida o‘tkazilgan laborator eksperimentlar CYP ning boshqa izofermentlari (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) ni ahamiyatli darajada ingibitsiya yoki induktsiya bo‘lishini chaqirmagan.
CYP2D6 substratlari va/yoki boshqa preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida tolperizonning metabolik yo‘llari turlicha ekanligi sababli, tolperizonning ta'sirini oshishiga taxmin qilinmaydi.
Tolperizonning biokiraolishligi, agar u och qoringa qabul qilinsa, pasayadi.
Garchi tolperizon markaziy ta'sirga ega bo‘lgan preparat hisoblansa-da, uning sedativ samarasi juda past. Markaziy ta'sirga ega bo‘lgan boshqa miorelaksantlar bilan bir vaqtda buyurilganida tolperizonning dozasini pasaytirish kerak.
Tolperizon niflumat kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtda qo‘llanganida niflumat kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarning dozasini pasaytirishni ko‘rib chiqish kerak.


Maxsus ko‘rsatmalar

Tolkimado tarkibida laktoza monogidratini saqlaydi. Galaktozani kam uchraydigan nasliy o‘zlashtirolmasligi, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malьabsorbtsiyasi bo‘lgan patsiyentlarga ushbu preparatni qabul qilish mumkin emas.
Anamnezida boshqa preparatlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yoki allergik reaktsiyalari bo‘lgan ayol patsiyentlarda rivojlanish havfi yuqori bo‘ladi.
Yuqori sezuvchanlikning har qanday simptomlarini paydo bo‘lishiga nisbatan patsiyentlarga e'tiborli bo‘lishni tavsiya etish kerak. Agar simptomlar rivojlangan bo‘lsa, tolperizonni qabul qilishni zudlik bilan to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Unga nisbatan o‘ta yuqori sezuvchanlik hurujlari kuzatilganidan keyin tolperizonni takroran buyurish mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Ahamiyatli klinik ma'lumotlar yo‘qligi sababli, Tolkimado preparatini homiladorlik vaqtida (ayniqsa birinchi uch oyligida) qo‘llash mumkin emas, davolashdan kutiladigan foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo‘lgan holatlar bundan mustasno.
Tolperizonni ko‘krak sutiga ajralib chiqishi yuzasidan ma'lumotlar yo‘qligi tufayli, Tolkimado preparatini emizish davrida qo‘llash mumkin emas.
Pediatriyada qo‘llanishi
3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tolperizonni qo‘llash havfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tolkimado preparati avtotransportni haydash va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.


Dozani oshirib yuborilishi

Tolperizonning dozasini oshirib yuborilishi yuzasidan ma'lumotlar ko‘p emas. Preparat keng terapevtik intervaliga ega.
Tolperizonning yuqori dozalarini o‘tkir toksikligini o‘rganish yuzasidan o‘tkazilgan klinik oldi tadqiqotlarida ataksiya, toniko-klonik tirishishlar, dispnoe va nafas faoliyatini falajiga olib kelgan.
Davolash tolperizon spetsifik antidotiga ega emas. Dozasi oshirib yuborilganida simptomatik va tutib turuvchi davolash tavsiya etiladi.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati
tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.