Savdo nomi Diklovit

Xalqaro patentlanmagan nomi
(XPN) Diklofenak

Dori shakli
Rektal suppozitoriylar

Tarkibi

Bir shamchada quyidagilarni saqlaydi faol modda – diklofenak natriy – 50 mg; suppozitoriylar uchun asos – qattiq yog‘ (H 15, W 35 markali Vitepsol, NA 15, NAS 50 markali Supposir) – 1,26 g vaznli suppozitoriy olinguncha yetarli miqdorda.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq rangli, torpedasimon shaklli suppozitoriylar. Suppozitoriyning yuzasida oq karash paydo bo‘lishi yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi
nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYaQP)
ATX kodi M01AV05

Farmakologik ta'siri
Diklofenak yallig‘lanishga qarshi, og‘riqsizlantiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sirlarga ega. Siklooksigenaza 1 va 2 fermenti faolligini tanlamasdan susaytirib, araxidon kislotasining metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlarning miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda yallig‘lanishga qarshi va analgetik ta'sirlari bo‘g‘imlarning og‘rig‘ini, ertalabki tangligini, shishini ahamiyatli kamayishiga yordam beradi, bu bo‘g‘imlarning funktsional holatini yaxshilaydi. Travmalarda, operatsiyadan keyingi davrda diklofenak og‘riqni sezilishini va yallig‘lanish shishini kamaytiradi. Birlamchi algodismenoreyada og‘riqni va qon ketishni kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 30-40 minutdan so‘ng hosil bo‘ladi va ishlatilgan dozasiga nisbatan to‘g‘ri chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi. Ko‘p marta yuborish fonida diklofenakning farmakokinetikasida o‘zgarish aniqlanmaydi, kumulyatsiyalanmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 99% dan ko‘proq (katta qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Sinovial suyuqligiga o‘tadi. Sinovial suyuqligidagi maksimal kontsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda 2-4 soat keyinroq kuzatiladi. Sinovial suyuqligidan yarim chiqarilish davri 3-6 soat (sinovial suyuqligidagi faol moddaning kontsentratsiyasi preparat yuborilganidan keyin 4-6 soat o‘tgach plazmadagiga qaraganda yuqoriroq bo‘ladi va yana 12 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi). Preparatning sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi va klinik samarasi orasidagi bog‘liqlik aniqlanmagan.
Metabolizmi faol moddaning 50% jigardan «birinchi o‘tish» vaqtida metabolizmga uchraydi. Metabolizmi ko‘p martalik yoki bir martalik gidroksillanish yoki glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanishi natijasida sodir bo‘ladi. Preparatning metabolizmida R450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarni farmakologik faolligi diklofenaknikiga nisbatan past. Plazmadan yarim chiqarish davri – 2 soat. Qabul qilingan dozasining 65% metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi; 1% dan kamrog‘i - o‘zgarmagan shaklda, qolgan qismi esa metabolitlar ko‘rinishida safro bilan chiqariladi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) metabolitlarning safro orqali chiqarilishi oshadi, bunda ularning qondagi kontsentratsiyasini oshishi kuzatilmaydi.
Surunkali gepatit yoki kompensirlangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik parametrlari o‘zgarmaydi.
Diklofenak ko‘krak sutiga o‘tadi.


Qo‘llanilishi

Tayanch-harakat apparatining kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondiloartrit; podagik artrit, yumshoq to‘qimalarning revmatik shikastlanishi, periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasining osteoartrozi, shu jumladan radikulyar sindromi bilan, tendovaginit, bursit).
Kuchsiz yoki o‘rtacha namoyon bo‘lgan og‘riq sindromi nevralgiya, mialgiya, lyumboishialgiya, yallig‘lanish bilan birga kechuvchi travmadan keyingi og‘riq sindromi, operatsiyadan keyingi og‘riqlar, bosh og‘rig‘i, migren, algodismenoreya, adneksit, tish og‘rig‘i.
Quloq, tomoq, burunning yaqqol og‘riqli sindromili (faringit, tonzillit, otit) infektsion-yallig‘lanish kasalliklarini majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYaQP), me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichida), me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlar, “aspirin» astmasida, qon yaratilishini buzilishlari, gemostazni buzilishlari (shu jumladan gemofiliya), homiladorlik, bolalar (15 yoshgacha), laktatsiya davri, rektal qon ketishlar, gemorroy, to‘g‘ri ichakning travmasi yoki yallig‘lanishi.
Ehtiyotkorlik bilan
Anemiya, bronxial astma, dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, yurak ishemik kasalligi, shish sindromi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, alkogolizm, ichakning yallig‘lanish kasalliklari, zo‘rayish bosqichida bo‘lmagan me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali kasalliklari, qandli diabet, katta xirurgik aralashuvlardan keyingi holat, indutsirlangan porfiriya, keksalar, divertikulit, biriktiruvi to‘qimaning tizimli kasalliklari.


Qo‘llash usuli va dozalari

Rektal. Ichak tabiiy tozalanganidan so‘ng yoki tozalovchi xo‘qnadan keyin suppozitoriy to‘g‘ri ichakka kiritiladi. Suppozitoriy kiritilgandan so‘ng bemorni to‘shakda 20-30 minut yotishi tavsiya qilinadi.
Kattalar va 15 yoshdan boshlab o‘smirlarga 1 suppozitoriydan kuniga 2-3 marta.
Diklovit® preparatini diklofenak natriyning peroral shakllari bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin. Bunda diklofenak natriyning umumiy sutkalik dozasi 150 mg dan oshmasligi kerak.
Algodismenoreyada (birinchi simptomlar paydo bo‘lganida) boshlang‘ich doza sutkada 50-100 mg (1 suppozitoriydan sutkada 1-2 marta), zarurati bo‘lganida doza bir necha menstrual sikl davomida 150 mg gacha oshiriladi (1 suppozitoriydan kuniga 3 marta).
Migren xurujida – 100 mg (2 suppozitoriy) dan xurujlarning birinchi belgilarida. Zarurati bo‘lganida – takroran 100 mg (2 suppozitoriy). Davolashni davom ettirishning zarurati bo‘lganida keyingi kunlari sutkalik doza 150 mg (3 suppozitoriy) oshmasligi kerak.
Kasallikning og‘irligiga qarab, davolash kursining davomiyligini shifokor belgilaydi.

Nojo‘ya ta'siri
Paydo bo‘luvchi nojo‘ya ta'sirlari bemorning shaxsiy sezuvchanligiga, qo‘llanadigan dozaga va davolashning davomiyligiga bog‘liq. Agarda nojo‘ya ta'sirlar 1-10% patsiyentlarda kuzatilsa - «ba'zan», 0,001-1% patsiyentlarda kuzatilsa - «kam» tushunchasi ishlatiladi.
Me'da-ichak yo‘llari
Ba'zan – abdominal og‘riqlar, qorinni kepchish tuyg‘usi, diareya, ko‘ngil aynishi, qabziyat,
meteorizm, «jigar» fermentlarining darajasini oshishi, mumkin bo‘ladigan asoratlari bilan peptik yara (qon ketishi, perforatsiya), me'da-ichak qon ketishlari;
Kam – qusish, sariqlik, ahlatda qon paydo bo‘lishi, qizilo‘ngachni shikastlanishi, aftoz stomatit, og‘iz va shilliq qavatlarni qurishi, gepatit (fulminant kechishi mumkin), jigar nekrozi, sirroz, gepatorenal sindromi, ishtahani buzilishi, pankreatit, xoletsistopankreatit, kolit.
Nerv tizimi
Ba'zan – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;
Kam – uyquni buzilishi, uyquchanlik, depressiya, asabiylik, aseptik meningit (ko‘proq tizimli qizil yugurik va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklari bo‘lgan bemorlarda), tirishishlar, holsizlik, dezoriyentatsiya, qo‘rqinchli tushlar ko‘rish, qo‘rquv hissi.
Sezgi a'zolari
Ba'zan – quloqlarda shovqin.
Kam – ko‘rish aniqligini buzilishi, diplopiya, ta'm sezishni buzilishi, eshitishni qaytar va qaytmas pasayishi, skotoma.
Teri qoplamalari
Ba'zan – terini qichishishi, teri toshmalari;
Kam – alopetsiya, eshakemi, ekzema, toksik dermatit, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), fotosezuvchanlikni oshishi, mayda nuqtali qon quyulishlar.
Siydik-jinsiy tizimi
Ba'zan – suyuqlik tutilishi;
Kam – nefrotik sindromi, proteinuriya, oliguriya, gemeturiya. Interstitsial nefrit, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, azotemiya.
Qon yaratish a'zolari va immun tizimi
Ba'zan – anemiya (shu jumladan gemolitik va aplastik anemiya), leykopeniya, trombotsitopeniya, eozinofilliya, agranulotsitoz, trombotsitopenik purpura, infektsion jarayonlarni kechishini yomonlashishi (nekrozlovchi fastsiitni rivojlanishi).
Nafas tizimi
Kam – yo‘tal, bronxospazm, halqumni shishi, pnevmonit.
Yurak-tomir tizimi
Kam - arterial bosimni oshishi; dimlangan yurak yetishmovchiligi, ekstrosistoliya, ko‘krak qafasida og‘riqlar.
Allergik reaktsiyalar
Kam – anafilaktoid reaktsiyalar, anafilaktik shok (odatda juda tez rivojlanadi), lab va tilni shishi, allergik vaskulit.
Rektal qo‘llanganidagi mahalliy reaktsiyalar
Kam – to‘g‘ri ichak shilliq qavatni ta'sirlanishi, qon aralash shilimshiq ajratmalar, ich kelishida og‘riqlar, rektal qon ketishlar.

Doza oshirib yuborilishi
Simptomlari bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, nafasni tezlashishi, ongni xiralashishi, bolalarda – mioklonik tirishishlar, ko‘ngil aynashi, qorin og‘riqlari, qon ketishi, jigar va buyraklar faoliyatini buzilishi.
Davolash faollashtirilgan ko‘mir, simptomatik davolash. Kuchaytirilgan diurez, gemodializyaxshi samara bermaydi.

O‘zaro ta'siri
Qon plazmasida digoksin, metotreksat, litiy preparatlari va siklosporin kontsentratsiyasini oshiradi.
Diuretiklar samarasini pasaytiradi, kaliy tejovchi diuretiklarni qo‘llash davrida giperkaliyemiyani rivojlanish xavfi kuchayadi, antikoagulyantlar, trombolitiklar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida qon ketish xavfini oshiradi (ko‘proq me'da-ichak yo‘llaridan).
Gipotenziv va uyqu vositalarining samarasini kamaytiradi.
Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va glyukokortikoidlarning nojo‘ya ta'sirlarini paydo bo‘lish ehtimolini (me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlar), metotreksatning zaharliligini va siklosporinning nefrotoksikligini oshiradi.
Atsetilsalitsil kislotasi diklofenakning qondagi kontsentratsiyasini pasaytiradi.
Paratsetamol bilan bir vaqtda ishlatish diklofenakning nefrotoksik samaralarini rivojlanish xavfini oshiradi.
Gipoglikemik vositalarning samaradorligini kamaytiradi.
Sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiyani rivojlanish chastotasini oshiradi.
Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta'sirini oshiradi, bu nefrotoksikligini oshiradi.
Etanol, kolxitsin, kortikotropin va dalachoy preparatlar bilan bir vaqtda buyurish me'da-ichak yo‘llarida qon ketishi xavfini oshiradi.
Diklofenak fotosensibilizatsiya chaqiruvchi preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Naychalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar diklofenakning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning zaharliligini kuchaytiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni qabul qilayotgan patsiyentlar yuqori diqqatni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab etadigan faoliyat turlari va alkogol iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak.


Chiqarilish shakli

Rektal suppozitoriylar 50 mg. 5 suppozitoriydan kontur uyali o‘ramda. Bir yoki ikki kontur uyali o‘ram preparatni tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Yaroqlilik muddati

3 yil.
Yaroqlilik muddati
o‘tgandan so‘ng ishlatilmasin.


Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.