Preparatning savdo nomi
Meksilon®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) meloksikam

Dori shakli
mushak ichiga yuborish uchun eritma

Tarkibi

1 ampula quyidagilarni saqlaydi
faol modda meloksikam – 15 mg;
yordamchi moddalar meglyumin, glikofurol, poloksamer 188, natriy xloridi, glitsin, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, sarg‘ish-yashil rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.
ATX kodi M01AS06.


Farmakologik xususiyatlari

Meloksikam nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositadir. SOG-2 ning selektiv ingibitori. Oksikamlar sinfiga kiradi, enoliya kislotasining hosilasidir.
Preparat yallig‘lanishga qarshi, isitmani tushiruvchi va og‘riqni qoldiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlarning biosintezida qatnashuvchi SOG-2 ning fermentativ faolligini tormozlanishi bilan bog‘liq. MIY shilliq qavatini himoya qiluvchi prostaglandinlarning sintezida qatnashuvchi va buyraklarda qon oqimini boshqarishda ishtirok etuvchi SOG-1 ga meloksikam kam darajada ta'sir qiladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Meloksikam mushak ichiga yuborilganidan keyin to‘liq so‘riladi. Preparatning biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. 15 mg meloksikam mushak ichiga yuborilganidan keyin preparatning plazmadagi 1,62 mkg/ml ni tashkil qiluvchi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) ga taxminan 1 soatdan keyin erishiladi.
Taqsimlanishi
Meloksikam plazma oqsillari (asosan albumin) bilan ahamiyatli darajada – 99% bog‘lanadi. Gistogematik to‘siqlar orqali o‘tadi, sinovial suyuqligiga o‘tadi. Sinovial suyuqligidagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyaning 50% ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) past va 11 l ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Jigarda to‘rtta farmakologik nofaol metabolitlarini hosil bo‘lishi bilan deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti, 5'-karboksimeloksikam (yuborilgan dozaning 60%), oraliq metaboliti, 5'-gidroksimetilmeloksikamning oksidlanishi orqali hosil bo‘ladi (yuborilgan dozaning 9%). In vitro tekshirishlar ushbu metabolik aylanishda SYP2S9 izofermenti muhim rol o‘ynashini va SYP3A4 izofermenti qo‘shimcha ahamiyatga egaligini ko‘rsatdi. Preparatning yuborilgan dozasining 16% va 4% ni tashkil qiluvchi ikki boshqa metabolitining hosil bo‘lishida, ehtimol peroksidaza ishtirok etadi, uning faolligi esa shaxsiy o‘zgarib turadi.
Chiqarilishi
Meloksikam uchun xarakterli bo‘lgan ahamiyatli ichak-jigar sirkulyatsiyasi, preparatning chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Meloksikam asosan metabolitlari ko‘rinishida buyraklar va ichak orqali teng darajada chiqariladi. Meloksikamning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi va o‘zgarmagan preparatning faqat izlarini miqdori siydikda aniqlanadi.
Meloksikamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) 20 soatni tashkil qiladi. Plazma klirensi o‘rtacha minutiga 8 ml ni tashkil qiladi.


Qo‘llanilishi

-revmatoid artrit;
-osteoartroz;
-ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi);
-poliartrit;
-artrit;
-artroz;
-radikulopatiya;
-dorsalgiya;
-bo‘g‘imlarning og‘riq sindromi bilan kechuvchi boshqa yallig‘lanish va degenerativ kasalliklarini simptomatik davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni mushak ichiga yuborish faqat birinchi 2-3 kunlari davomida ko‘rsatilgan. Keyinchalik davolash preparatning peroral shakllarini (tabletkalar) buyurish bilan davom ettiriladi.
Tavsiya qilinadigan doza og‘riqning jadalligi va yallig‘lanish reaktsiyasining og‘irligiga qarab, sutkada 1 marta 7,5 mg yoki 15 mg ni tashkil qiladi.
Preparat chuqur mushak ichiga in'ektsiya yordamida yuboriladi.
Nomutanosiblik bo‘lishini hisobga olib, Meksilon® ampulalarining ichidagisini bir shpritsda boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.
Nojo‘ya reaktsiyalari rivojlanishining xavfi yuqori bo‘lgan va yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan gemodializdagi patsiyentlarda, doza 7,5 mg dan oshmasligi lozim.
Preparatni vena ichiga yuborish mumkin emas.
Meloksikamning maksimal sutkalik dozasi 15 mg ni tashkil qiladi.
Majmuaviy qo‘llanishi.
Tabletkalar, shamchalar, ichga qabul qilish uchun suspenziya va in'ektsiya ko‘rinishida qo‘llanadigan Meksilon® preparatining umumiy sutkalik dozasi 15 mg dan oshmasligi lozim.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan 1% dan ortiq - dispepsiya, shu jumladan ko‘ngil aynishi, qusish, abdominal og‘riqlar, qabziyat, meteorizm, diareya; 0,1%-1% - jigar transaminazalarining o‘tkinchi o‘zgarishlari, giperbilirubinemiya, kekirish, ezofagit, MIYning eroziv-yarali shikastlanishlari, me'da-ichakdan yashirin yoki yaqqol qon ketishi; stomatit; 0,1% dan kamroq - me'da-ichak perforatsiyasi, kolit, gepatit, gastrit.
Qon yaratish tizimi tomonidan 1% dan ortiq - anemiya; 0,1-1% - qon formulasini o‘zgarishi, shu jumladan leykopeniya va trombotsitopeniya.
Teri qoplamalari tomonidan 1% dan ko‘proq- qichishish, toshmalar; 0,1-1% - eshakemi; 0,1% dan kam – fotosensibilizatsiya, bullez toshmalar, ko‘p shakllieritema, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Nafas tizimi tomonidan 0,1% dan kamroq - bronxospazm.
Markaziy nerv tizimi tomonidan 1% dan ko‘proq- bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, 0,1-1% - vertigo, quloqlarda shovqin, uyquchanlik; 0,1% dan kamroq – ongni chalkashishi, oriyentatsiyani buzilishi, emotsinal labillik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan 1% dan – ko‘proq periferik shishlar; 0,1-1% - arterial bosimni oshishi, yurak urishi, yuz terisiga qonni “oqib kelishlari”.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan 0,1-1% - giperkreatininemiya va/yoki qon zardobida mochevinaning oshishi; 0,1% dan kamroq - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; meloksikamni qabul qilish bilan aloqasi aniqlanmagan – interstitsial nefrit, albuminuriya, gematuriya.

Ko‘rish a'zolari tomonidan 0,1% dan kamroq - kon'yunktivit, ko‘rishni buzilishi (shu jumladan ko‘rishning noaniqligi).
Allergik reaktsiyalar 0,1% dan kamroq - angionevrotik shish, anafilaktoid, anafilaktik reaktsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar in'ektsiya joyida achishish va og‘riq bo‘lishi mumkin..


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-faol moddaga yoki yordamchi komponentlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
-bronxial astma, burun va burun oldi bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozini va atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQP o‘zlashtiraolmaslikni (shu jumladan anamnezda) to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan qo‘shilishi;
-me'da va 12 barmoq ichak shilliq qavatining eroziv-yarali shikastlanishlari;
-me'da-ichakdan faol qon ketishi;
-ichakning yallig‘lanish kasalliklari (nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi);
-aortokoronar shuntlash o‘tkazilganidan keyingi davrda qo‘llash mumkin emas;
-dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
-serebrovaskulyar qon ketishi va boshqa qon ketishlari;
-yaqqol jigar yetishmovchiligi yoki jigarning faol kasalligi;
-dializ o‘tkazilmayotgan bemorlardagi yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam);
-buyraklarning rivojlanib boruvchi kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliyemiya;
-homiladorlik;
-emizish davri;
-18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Quyidagilar bilan bir vaqtda qo‘llanganida
-boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (shuningdek atsetilsalitsil kislotasi bilan) bilan bir vaqtda qo‘llanganida MIY eroziv-yarali shikastlanishlari va qon ketishlarini paydo bo‘lish xavfi oshadi;
-gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, gipotenziv preparatlarning ta'sirini samarasi pasayishi mumkin;
-litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, litiyni to‘planishi rivojlanishi va uning toksik ta'siri oshishi mumkin (qonda litiyning kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya qilinadi);
-metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanganida, metotreksatning qon yaratish tizimiga nojo‘ya ta'siri kuchayadi (anemiya va leykopeniyani paydo bo‘lishini xavfi, qonning umumiy tahlilini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak);
-diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganida buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi;
-siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida meloksikamning nefrotoksik ta'siri kuchayadi;
-bachadon ichki kontratseptiv vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida oxirgilarning ta'siri samarasini pasayishi mumkin;
-antikoagulyantlar (geparin, tiklopidin, varfarin), shuningdek trombolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qon ketishlarini rivojlanish xavfi oshadi (qon ivishi ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak);
-xolestiramin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, meloksikamni bog‘lanishi natijasida uning MIY dan chiqarilishi kuchayadi;
-serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida me'da-ichakdan qon ketishlarini rivojlanish xavfi oshadi;
-miyelotoksik dori vositalari meloksikamning gematotoksikligining ko‘rinishlarini kuchaytiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek antikoagulyantli davolanishda bo‘lgan patsiyentlarda preparat qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Bunday patsiyentlarda me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlarini paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘ladi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda, qon aylanishining yetishmovchiligi bilan kechuvchi surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek jarrohlik aralashuvlari natijasida gipovolemiya bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish va buyraklar funktsiyasining ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, agar kreatinin klirensi minutiga 25 ml dan ortiq bo‘lsa dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Dializdagi patsiyentlarda preparatning dozasi sutkada 7,5 mg dan oshmasligi lozim.
Siydik haydovchi vositalar va meloksikamni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlar yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari lozim.
Agar davolanish jarayonida allergik reaktsiyalar (qichishish, teri toshmasi, eshakemi, fotosensibilizatsiya) paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Meloksikam, boshqa NYAQP kabi infektsion kasalliklarning simptomlarini niqoblashi mumkin.
Meloksikamni qo‘llash, prostaglandinlarning sintezini bloklovchi boshqa preparatlarda bo‘lgani kabi, fertillikka ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun homilador bo‘lishni hoxlagan ayollarga tavsiya qilinmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin preparat qo‘llanmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ongni buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyada og‘riqlar, me'da-ichakdan qon ketishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafasni to‘xtab qolishi, asistoliya.
Davolash me'dani yuvish va simptomatik davolashni o‘tkazish. Maxsus antidoti va antagonisti yo‘q.


Chiqarilish shakli

Mushak ichiga yuborish uchun eritma 15 mg/1,5ml. Ampulalar№5o‘ramda.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

5 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

HELP S. A.
10, Valaontou str.144 52 Metamorphosis Attica, Gretsiya
Tel ++30210 28 15 353, ++30210 28 43 479, Faks ++30210 28 11 850
Ye –mail info@help.com.gr

Ishlab chiqarish litsenziyasining egasi
MEDICUS S.A.
10, Valaontou str.144 52 Metamorphosis Attica, Gretsiya
Tel ++30210 28 15 353