Preparatning savdo nomi
Nayz®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) nimesulid

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda nimesulid - 100 mg;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, jo‘xori kraxmali, suvsiz kaltsiy gidrofosfat, natriy kraxmal glikolat (tip A), tozalangan tal'k, magniy stearat, suvsiz kremniy kolloidi, tozavlngan suv..
Ta'rifi sarg‘imtir tusli deyarli oq, dumaloq, ikki tomoni qavariq, silliq yuzali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYAQP).
ATX kodi M01AX17.


Farmakologik xususiyatlari

Sulfon-anilidlar sinfiga mansub nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositadir (NYAKD). Siklooksigenaza-2 (TSOG-2)-fermentini selektiv ingibitoridir, u prostaglandinlar - shish, yallig‘lanish va og‘riq mediatorlari sintezida ishtirok etadi. Yallig‘lanishga qarshi, og‘riqsizlantiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi.
Yallig‘lanish uchog‘ida ham, notsitseptiv tizimini ko‘tariluvchi yo‘llarida ham, opqa miyani og‘riq impulslarini o‘tkazuvchi yo‘llarini ham qo‘shib, prostaglandin Ye2 hosil bo‘lishini qaytuvchi ingibitsiya qiladi.
Qisqa muddat yashovchi prostaglandin N2 kontsentratsiyasini pasaytiradi, undan prostaglandin-izomeraza ta'siri ostida protaglandin Ye2 hosil bo‘ladi. Prostaglandin Ye2 kontsentratsiyasini kamayishi YeR tur prostanoid retseptorlar faollashuvi darajasini pasayishiga olib keladi, bu og‘riqsizlantiruvchi va yallig‘lanishga qarshi samaralarida namoyon bo‘ladi. Ahamiyatsiz darajada SOG-1 ga ta'sir qiladi, fiziologik sharoitlarda araxidon kislotasidan prostaglandin Ye2 hosil bo‘lishiga amalda to‘sqinlik qilmaydi, shuning uchun preparatni nojuya ta'sirlarini miqdori kamayadi. Preparat shuningdek trombotsitlar agregatsiyasini endoperoksidlar va tromboksan A2 sintezini ingibitsiya qilinishi yo‘li bilan susaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasi omillarini sintezini ingibitsiya qiladi, ingibitor-1 kontsentratsiyasini oshirish yo‘li bilan plazminogen faolligini tormozlaydi. Gistamin ajralib chiqishini susaytiradi, hamda gistamin va atsetaldigid ta'siri ostida chaqirilgan bronxospazm darajasini kamaytiradi. Sitokininlar hosil bo‘lishi bilan bog‘liq bo‘lgan usmalar nekrozi b omilini ajralib chiqishini ingibitsiya qiladi.
Nimesulini interleykin-6 va urokinaza sintezini susaytirishga qodirligi ko‘rsatilgan, bu bilan u tog‘ay to‘qimasini parchalanishiga to‘sqinlik qiladi. Tog‘ay to‘qimasini proteoglikanlari va kollagenini parchalanishini oldini olib, metalloproteazalar (elastaza, kollagenaza) sintezini ingibitsiya qiladi. Antioksidant xususiyatlarga ega, miyeloperoksidaza faolligini kamaytirishi hisobiga kislorod parchalanishini zaharli mahsulotlari hosil bo‘lishini tormozlaydi. Glyukokortikoid retseptorlari bilan o‘zaro ta'sir qiladi, fosforlanish yo‘li bilan ularni faollashtiradi, bu ham shuningdek, preparatni yallig‘lanishga qarshi ta'sirini kuchaytiradi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida so‘rilishi - yuqori. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligini pasaytiradi, uni darajasiga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasida faol moddani maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti - 1,5-2,5 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil qiladi, eritrotsitlar bilan - 2%, lipoproteinlar bilan - 1%, nordon alfa1-glikoproteidlar bilan - 1%. Preparatni dozasi uni qon oqsillari bilan bog‘lanish darajasiga ta'sir qilmaydi, nimesulidni qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 3,5-6,5 mg/l ga yetadi.
Taqsimlanish hajmi - 0,19-0,35 l/kg. Ayollar jinsiy a'zolarini to‘qimalariga o‘tadi, u yerda bir marta qabul qilinganidan keyin uni kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasini taxminan 40% ni tashkil qiladi. Yallig‘lanish o‘chog‘ini nordon muhitiga (40%), sinovial suyuqligiga (43%) yaxshi o‘tadi. Gisto-gematik to‘siqlar orqali yengil o‘tadi.
Jigarda to‘qima monooksigenazalari tomonidan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti - 4-gidroksinimesulid (25%) uxshash farmakologik faollikka ega. Nimesulidni yarim chiqarilish davri 1,56-4,95 soatni tashkil qiladi, 4- gidroksinimesulidni - 2,89-4,78 soat. 4-gidroksinimesulid buyraklar (65%) va safro (35%) bilan chiqariladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 1,8-4,8 l/soat yoki 30-80 ml/min), hamda bolalarda va keksa yoshdagi shaxslarda nimesulidni farmakokinetik profili ahamiyatli o‘zgarmaydi.


Qo‘llanilishi

Revmatoid artrit, osteoartroz, turli etiologiyali artritlar, artralgiyalar, mialgiyalar, operatsiyadan keyingi va jarohatlanishdan keyingi og‘riqlar, bursit, tendenit, algodisminoreya, tish va bosh og‘rig‘i, turli genezli isitma.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga 1 tabletkadan (100 mg) sutkada 2 marta. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 400 mg. Tabletkalarni yetarli mizdordagi suv bilan ovqatdan oldin qabul qilish avzalroq. Me'da-ichak yo‘llarini kasalliklari bo‘lganida preparatni ovqatlanishni oxirida yoki ovqat qabul qilgandan keyin qabul qilish maqsadga muvofiqdir.
12 yoshdan oshgan bolalarga 1,5 mg/kg bolani tana vazniga xisobida bir martalik dozada, kuniga 2-3 marta buyuriladi, preparatni maksimal sutkalik dozasi - 5 mg/kg. Tana vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan o‘spirinlarga - 100 mg sutkada 2 martadan ko‘p emas.

Nojo‘ya ta'sirlari
Jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynashi, qusish, diareya, gastralgiya, me'da-ichak yo‘llari shilliq qavatini yaralanishi; bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, suyuqlikni tutilishi; allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, anafilaktik shok); trombotsitopeniya, leykopeniya, anemiya, agranulotsitoz, qon ketishi vaqtini uzayishi; jigar transaminazalari faolligini oshishi, toksik gepatit, gematuriya; bronxospazm.
Qanday bo‘lmasin nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganida preparat qabul qilishni to‘xtatish va shifokor bilan maslahatlashish kerak.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, me'da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichidagi), me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, «aspirin» astmasi, jigar yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi - 30 ml/min dan kam), homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar yoshi (12 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan - arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi, 2 tur qandli diabet.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Nimesulidni quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qullaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (preparatlarni plazma oqsillari bilan bog‘lanishga raqobat qilishi uchun) digoksin, fenitoin va litiy preparatlari; diuretiklar va gipotenziv vositalar; boshqa NYAQPlar; siklosporin, metotreksat va diabetga qarshi preparatlar bilan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat keksa patsiyentlarga buyurilganida dozalash tartibini to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Uzoq muddat qo‘llanganida jigar va buyraklar faoliyatini muntazam nazorat qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparat dozasini oshirib yuborish hollari ta'riflanmagan. Spetsifik antidoti yo‘q.


Chiqarilish shakli

Tabletkalar 100 mg dan. 10 tabletkadan blisterda. 1, 2 yoki 10 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Saqlash sharoiti

Kypyq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S gacha bo‘lgan haroratda.




Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Qayd etish guvohnomasining egasi
«D-r Reddi`s Laboratoris Limited», Hindiston
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills,
Hyderabad –500034, Telangana, Hindiston

Ishlab chiqarish manzili
1) Dr. Reddy's Laboratories Limited,
Plot No.137,138, 145 & 146 S.V.C.E.I.,
Bollaram, Jinaram, Medak District
502325, India.
2) Dr. Reddy's Laboratories Limited,
Formulations Technical Operations-VI,
Village Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist.
Solan-173205, Himachal Pradesh, India.

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
O‘zbekiston Respublikasidagi Vakolatxonasi
O‘zbekiston, Toshkent shahar, 100031, Afrosiyob ko‘chasi, 4, «S» korpusi.
Tel. (99871) 252-24-41
Faks (99871) 252-24-41
pharmacovigilance@drreddys.com