Veroksib tabletkalar 120mg №30

Preparatning savdo nomi

Veroksib 60; 90; 120 Ta'sir etuvchi modda (XPH) etorikoksib

Dori shakli

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi faol modda 60 mg, 90 mg, 120 mg etorikoksib; yordamchi moddalar laktoza, mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, makkajo‘xori kraxmali (pasta uchun), natriy benzoati, tozalangan suv, natriy glikolyat kraxmali (A turi), suvsiz kolloid kremniy, tozalangan tal'k, magniy stearati. plyonka qobig‘ini tarkibi; AKOAT 512 gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), tozalangan tal'k, titan dioksidi, poliztilenglikolv, temir (III) oksidi bo‘yovchisi, tozalangan suv.

Ta'rifi

dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq, qizg‘ish-jigarrang rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Dozasi vizual ravishda aniqlanadi.

Farmakoterapevtik guruhi

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV), koksiblar. ATX kodi M01ANO5.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta'sir qilish mexanizmi etorikoksib peroral qabul qilinadigan preparat bo‘lib, klinik dozalar diapazoni chegaralarida siklooksigenaza-2 (TSOG-2) ning yuqori selektiv ingibitoridir. Klinik farmakologik tadqiqotlarda sutkada 150 mg dozada qo‘llanganida SOG-1 ni ingibirlamasdan, SOG-2 ni dozaga bog‘liq ravishda ingibirlangan. Etorikoksib me'da prostaglandinlari sintezini ingibirlamaydi va trombotsitlar faoliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi. Siklooksigenaza prostaglandinlarni hosil bo‘lishiga javob beradi. Siklooksigenazaning ikkita izoformalari SOG-1 va SOG-2 identifikatsiyalangan (aniqlangan). SOG-2 yallig‘lanishlarga qarshi impul'slar orqali induktsiyalanuvchi ferment izoformasi hisoblanadi va og‘riq, yallig‘lanish va isitmaning prostanoidli mediatorlari sintezi uchun javob beruvchi asosiy omil sifatida qaraladi. SOG-2 yana ovulyatsiya, arterial yo‘l implantatsiyasi va yopilishi, buyrak va markaziy nerv tizimi faoliyatini boshqarishga (isitmani, og‘riqni his qilish, kognitiv faoliyatga) ham ta'sirga ega hamda yaralarni tuzalishida ham ishtirok etishi mumkin. SOG-2 odamda me'da yarasi atrofidagi to‘qimada aniqlangan, biroq yarani bitishidagi ahamiyati aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Etorikoksib og‘iz orqali qabul qilinganida yaxshi so‘riladi. Og‘iz orqali qo‘llanganida mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. 120 mg ni sutkada bir marta qabul qilinganidan keyin muvozanat holatiga erishilgunicha qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (o‘rtacha geometrik ahamiyati Smax=3,6 mkg/ml) kattalar tomonidan och qoringa qabul qilinganida taxminan 1 soatdan (Tmax) keyin kuzatiladi. O‘rtacha geometrik AUC0-24soat 37,8 mkg/soat/ml ni tashkil qiladi. Klinik dozalar diapazoni chegarasida etorikoksibning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqlidir. Etorikoksib 120 mg dozada ovqat vaqtida (tarkibida ko‘p miqdorda yog‘lar bo‘lgan taomlar bilan) qo‘llanganida so‘rilish darajasiga kliniq ahamiyatli ta'sir kuzatilmadi. So‘rilish tezligi o‘zgardi, bu Cmax NI 36% ga pasayishi va Tmax ni 2 soatga oshishi bilan ifodalanadi. Taqsimlanishi. Etorikoksib 0,05 dan 5 mkg/ml konpentratsiyalar diapazonida odam qoni plazmasi oqsillari bilan 92% ga bog‘lanadi. Muvozanat holatida taqsimlanish hajmi taxminan 120 l ni tashkil qiladi. Etroksikoksib kalamushlar va quyonlarda yo‘ldosh to‘sig‘i orqali, shuningdek kalamushlarda gematozntsefalik to‘siq orqali o‘tadi. Metabolizmi. Etorikoksib faol metabolizmga uchraydi. Dozaning 1% dan kamrog‘i siydik bilan dastlabki preparat ko‘rinishida chiqariladi. Metabolizmining asosiy yo‘li – bu SUR fermentlari tomonidan kataliz yo‘li bilan 6-gidroksimetil derivatini shakllanishidir. SURZA4 etorikoksibni in vivo sharoitida metabolizmiga yordam beradi. In vitro sharoitda tadqiqotlar CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 va CYP2C19 ham metabolizmning asosiy yo‘lini katalizlashi mumkinligini ko‘rsatadi, biroq ularning miqdoriy xarakteristikalari in vivo sharoitda o‘rganilmagan. Chiqarilishi. Etorikoksibni chiqarilishi, asosan metabolizmi orqali, keyinchalik buyrak orqali chiqarilishi bilan yuz beradi. 120 mg sutkada bir marta qabul qilinganida etorikoksibning muvozanat kontsentratsiyasiga, taxminan 2 to‘planish ko‘rsatkichi bilan yetti kun davomida erishiladi, bu taxminan 22 soatlik yarim parchalanish davriga to‘g‘ri keladi. Qon plazmasi klirensi venaga 25 mg kuyishdan keyin taxminan 50 mo/min ni tashkil qiladi. Alohida guruh patsiyentlari Keksa yoshdagilar. Keksa yoshdagi (65 yosh va undan katta) va yoshroq patsiyentlardagi farmakokinstikasi bir xil. Jins. Ayollar va erkaklarda etorikoksibning farmakokinetikasi o‘xshash. Jigar funktsiyasini buzilishi, Jigar funktsiyasini yongil og‘irlik darajasidagi buzilishlarida (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) 60 mg etorikoksib sutkada bir marta qabul qilinganida AUC o‘rtacha ko‘rsatkichi, preparatni xuddi shu dozada qabul qilgan sog‘lom patsiyentlarga nisbatan taxminan 16% ga yuqori bo‘lgan. Jigar faoliyatini o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buzilishlarida (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) 60 mg etorikoksib kun ora qabul qilinganida AUC o‘rtacha ko‘rsatkichi, preparatni sutkada 60 mg dozada har kuni sog‘lom shaxslardagi ko‘rsatkichlar bilan bir xil bo‘lgan; etorikoksibni 30 mg dozada qo‘lanishi bu guruh patsiyentlarida o‘rganilmagan. Jigar faoliyatini buzilishlarini og‘ir shakli bo‘lgan patsiyentlarda (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha ≥10 ball) klinik yoki Farmakokinstik ma'lumotlar yo‘q. Buyrak funktsiyasini buzilishi. Buyrak funktsiyasini o‘rtacha va og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek terminal bosqichdagi buyrak kasalliklari bo‘lgan, gemodializ o‘tkazilayotgan patsiyentlarda etorikoksibning 120 mg bir martalik dozasining farmakokinetikasi, sog‘lom patsiyentlardagi xuddi shunday ko‘rsatkichdan sezilarsiz farq qiladi. Gemodializ preparatni chiqarilishiga ozgina ta'sir qiladi (dializda klirensi taxminan 50 ml/min ni tashkil qiladi). Bolalar. Bolalarda (12 yoshdan kichik) etorikoksibning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Qo‘llanilishi

Osteoartrit (OA), revmatoidli artrit (RA), ankilozlovchi spondilitda simptomlarni susaytirish, shuningdek o‘tkir podagrik artritda og‘riq va yallig‘lanish belgilarini susaytirish uchun qo‘llanadi. Stomatologik operatsiyalarni o‘tkazish oqibatida yuz beruvchi o‘rtacha og‘irlikdagi og‘riqni qisqa muddatli davolash uchun. SOG-2 ning selektiv ingibitorlarini buyurishga qaror qilish, bemorning shaxsiy xavfini baholashga asoslangan bo‘lishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

VEROKSIB preparati peroral qabul qilinadi. Preparatni ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.Agar preparatni ovqatlanishdan avval qabul qilinsa, ta'sir samarasi tezroq boshlanadi, buni simptomlarni tezroq susaytirish zarurati tug‘ilgan hollarda hisobga olish kerak. Etorikoksibni qo‘llaganda dozalar va qo‘llash muddatlarini oshishi bilan, yurak-qon tomir tizimi asoratlarini yuz berish xavfi oshishi mumkinligi tufayli, maksimal darajadagi qisqa vaqt davomida minimal samarali dozalarni ishlatish kerak. Ayniqsa osteoartriti bo‘lgan bemorlarda simptomlarni yengillashtirish zarurati va o‘tkazilayotgan davolashga javobni davriy ravishda qayta-qayta baholab borish kerak. Osteoartrit (OA); maksimal tavsiya qilingan doza – sutkada 1 marta 60 mg ni tashkil etadi. Samarasi kuzatilmagan hollarda boshqa davolash usullarini ko‘rib chiqish lozim. Revmatoidli artrit (RA) tavsiya qilingan doza – sutkada 1 marta 90 mg. Ankilozli spondilit (AS) tavsiya qilingan doza – sutkada 1 marta 90 mg. O‘tkir og‘riq bilan kechuvchi holatlarda, etorikoksibni faqat o‘tkir simptomatika davri davomida qo‘llash lozim. O‘tkir podagrik artriti tavsiya qilingan doza — sutkada 1 marta 120 mg. O‘tkir podagrik artritni davolash bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda etorikoksib 8 kun davomida qo‘llanildi. Stomatologiyadagi operatsiyadan keyingi og‘rik. Tavsiya qilingan dozasi ko‘pi bilan 3 kun davomida sutkada bir marta 90 mg ni tashkil qiladi. Ayrim patsiyentlar uchun operatsiyadan keyin qo‘shimcha og‘riq qoldirish kerak bo‘lishi mumkin. Har bir ko‘rsatma uchun tavsiya qilingan dozalardan ortiq bo‘lgan dozalar qo‘shimcha samaradorlikka ega bo‘lmaydi yoki hali o‘rganilmagan. Shuning uchun - OA da doza sutkada 60 mg dan oshmasligi kerak; - PA Ba ankilozli spondilitdagi doza sutkada 90 mg dan oshmasligi kerak; - o‘tkir podagradagi doza sutkada 120 mg dan oshmasligi, davolash esa, ko‘pi bilan 8 kun davomida o‘tkazilishi kerak; - stomatologik operatsiyadan keyingi o‘tkir og‘riqlarda doza sutkada 90 mg dan oshmasligi, davolash esa maksimum 3 kun davomida o‘tkazilishi kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlar Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun dozani to‘g‘rilashning zarurati yo‘q. Boshqa preparatlarni qo‘llaganda bo‘lgani kabi keksa yoshdagi patsiyentlarda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim. Jigar funkuiyasini buzilishi. Preparatni qo‘llashga bo‘lgan ko‘rsatmasidan qat'iy nazar jigar faoliyatini yengil og‘irlik darajasidagi buzilishlarida (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) sutkada 60 mg dozani oshirmaslik kerak. Jigar fupktsiyasini o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buzilishlarida (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatmalardan qat'iy nazar, kun ora 60 mg dozani oshirmaslik kerak; shuningdek preparatni sutkada 1 marta 30 mg dozada qo‘llash to‘g‘risidagi masalani ko‘rib chiqilishi mumkin. Buyrak funkuiyasini buzilishi. Kreatinin klirensi ≥30 miminut bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasini to‘g‘rilashning zarurati yo‘q. Kreatinin klirensi ˂30 ml/minut bo‘lgan patsiyentlarda etorikoksibni qo‘llash mumkin emas. Nojo‘ya ta'sirlari Chastota quyidagicha aniqlangan juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan ˂1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan ˂1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam (<1/10000) noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha aniqlab bo‘lmaydi). Infektsiyalar va invaziyalar tez-tez — al'veolyar ostit; kamroq — gastroznterit, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari, siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari. Qon tizimi va limfatik tizim tomonidan buzilishlar tez-tez emas — anemiya (asosan me'da-ichakdan qon ketishi natijasida), leykopeniya, trombotsitopeniya. Immun tizimi tomonidan buzilishlar juda kam hollarda o‘ta yuqori sezuvchanlik — reaktsiyalari, jumladan angionevrotik shish, anafilaktik anafilaktoid reaktsiyalar, jumladan shok. Metabolizm va ovqatlanish tomonidan buzilishlar tez-tez — shishlar/suyuqlikni tutilishi; tez-tez emas – ishtahaning pasayishi yoki kuchayishi, tana vaznini oshishi. Ruhiyat tomonidan buzilishlar kam hollarda — havotirlik, depressiya, aqliy faoliyatni yomonlashishi; juda kam hollarda – idrokni xiralashishi, gallyutsinatsiyalar; noma'lum – xavotirlik. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar tez-tez — bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; tez-tez emas — disgevziya, uyqusizlik, paresteziya/gipesteziya, uyquchanlik. Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar kam hollarda — ko‘rishni noaniqligi, kon'yuktivit. Eshitish a'zolari va labirint tomonidan buzilishlar kam hollarda — quloqda jaranglash, vertigo. Yurak tomonidan buzilishlar tez-tez — pal'pitatsiya; kam hollarda — yurak bo‘lmachasi fibrillyatsiyasi, dimlangan torak yetishmovchigi, EKG da nospetsifik o‘zgarishlar, stenokardiya, miokard infarkti; noma'lum – taxikardiya, aritmiya. Tomir tizimi tomonidan buzilishlar tez-tez — gipertenziya; kam hollarda — qon quyilishlari, insul't, miyadagi qon aylanishining tranzitorlik ishemik buzilishlari; juda kamdan-kam – gipertonik kriz. Respirator tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar kam hollarda – yo‘tal, dispnoe, burundan qon ketishi; juda kam – hollarda bronxospazm. Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar tez-tez — gastrointestinal buzilishlar (abdominal ogriq, meteorizm, jig‘ildon qaynashi kabi), diareya, dispepsiya, epigastral sohadagi diskomfortni his etish, ko‘ngil aynishi; tez-tez emas — qorin dam bo‘lishi, kislotali reflyuks, ichak peristal'tikasi xususiyatining o‘zgarishi, qabziyat, og‘izni quruqlashishi, gastroduodenal yaralar, ta'sirlangan ichak sindromi, ezofagit, og‘iz bo‘shlig‘idagi yaralar, qusish, gastrit; juda kam hollarda — peptik yaralar, jumladan gastrointestinal perforatsiya va qon ketishi (ko‘pincha keksa yoshlarda); tez-tezligi noma'lum – pankreatit. Gepatobiliar tizim tomonidan buzilishlar tez-tez — ACT darajasini oshishi, ALT darajasini oshishi; juda kam hollarda – gepatit; tez-tezligi noma'lum – sariqlik. Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar tez-tez — ekximoz; tez-tez emas — yuzning shishishi, qichishish, toshma; kam hollarda — eritema; juda kam hollarda — eshakemi, Stivens — Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz; noma'lum — turg‘un dori eritemasi. Skelet-mushak tizimi, birishtiruvchi to‘qima va suyaklar tomonidan buzilishlar tez-tez emas – mushak spazmlari tortishishlari, suyak-mushak og‘rig‘iqotib qolishi. Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar tez-tez emas — proteinuriya, qon zardobida kreatinin darajasini oshishi; juda kam hollarda — buyrak faoliyatini buzilishi, jumladan buyrak yetishmovchiligi. Umumiy holatni va dori vositasini qo‘llash usuli bilan bog‘liq bo‘lgan buzilishlari tez-tez – asteniya/lohaslik, grippga o‘xshash simptomlar; tez-tez emas — ko‘krak qafasidagi og‘riq. Tadqiqotlar tez-tez emas qonda azot mochevina darajasini otishi, kreatinfosfokinaza darajasini oshishi, giperkaliyemiya, siydik kislotasi darajasini oshishi; kam hollarda — qondagi natriy darajasini kamayishi. NYaQP qo‘llanilgandagi quyidagi jiddiy nojo‘ya reaktsiyalar to‘g‘risida xabar qilingan, shuning uchun etorikoksib qo‘llanilganda ularni yuz berishini inkor qilish mumkin emas nefrotoksiklik, jumladan nefrit va nefrotik sindrom; gepatotoksiklik, shu jumladan jigar yetishmovchiligi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Ta'sir etuvchi moddaga yoki preparatning tarkibiga kiruvchi har qanday boshqa komponentga o‘ta yuqori sezuvchanlik. • Faol peptik yara yoki me'da-ichakdan qon ketishi. • Atsetilsalitsil kislotasi yoki NYaQP, shu jumladan siklooksigenaza-2 (TSOG-2) ingibitorlari qo‘llangidan keyin bronxospazm, o‘tkir rinit, burun poliplari, angionevrotik shish, eshakemi yoki boshqa allegrik reaktsiyalar yuz bergan patsiyentlar. • Homiladorlik va emizish davri. • Jigar faolyatini og‘ir buzilishlari (qon zardobidagi al'bumin <25 g/l yoki Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha ≥10 ball). • Buyrakdagi aniqlangan kreatinin klirensi <30 ml/minut • 16yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar. • Ichakning yallig‘lanish kasalligi. • Dimlangan yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV). • Arterial qon bosimi dimo 140/90 mm sim.ust. ga teng yoki undan baland yuradigan va yetarli darajada nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya bo‘lgan patsiyentlar. • Aniqlangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalarning kasalliklari va/yoki yurak-qon tomir kasalligida qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborilishi

Etorikoksibning dozasini o‘tkir oshirib yuborilishi haqida Xabar berilgan, lekin ko‘pchilik hollarda nojo‘ya reaktsiyalari haqida xabar berilmagan. Eng ko‘p kuzatiladigan nojo‘ya ta'sirlari etorikoksibning xavfsizligining profili bilan mutanosib bo‘lgan (masalan, MIY tomonidan reaktsiyalar, renovaskulyar reaktsiyalar). Doza oshirib yuborilgan holda so‘rilmagan preparatini MIY yo‘qotish, klinik kuzatuv o‘tkazish va zarurati bo‘lganida — tutib turuvchi davolashni buyurish kabi odatdagi tutib turuvchi choralarni qo‘llash maqsadga muvofikdir. Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi; peritoneal dializda preparatni chiqarilishi noma'lum.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda. 3 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati

o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha. Qayd etish guvohnomasining egasi Unosource Pharma Ltd., 503-504, 5th Floor, Hubtown Solaris N.S. Phadke marg, Andheri (East) Mumbai-400069, Hindiston.