Preparatning savdo nomi
Digoksin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) digoksin

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 100% asosiy moddaga qayta hisoblaganda 0,1 mg digoksin;
yordamchi moddalar qand, kartoshka kraxmali, glyukoza, mineral moyi, talk, magniy stearati.
Ta'rifi oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Kardiologik preparatlar. Yurak glikozidlari. Angishvonagul glikozidlari.
ATX kodi S01AA05.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Tukli angishvonagul o‘simligining barglaridan olinadigan, o‘rtacha ta'sir davomiyligiga ega yuqori lipofil yurak glikozidi. Na+-K+-ATFaza bilan kompleks hosil qilishi va kardiomiotsitlarning membranalari orqali natriy va kaliy ionlarini tashilishini buzilishi oqibatida musbat inotrop ta'sir ko‘rsatadi. Natijada kaliy ionlarining membranalar orqali tashilishi oshadi va ularni kardiomiotsitlar ichida ajralib chiqishi kuchayadi va buning oqibatida – miofibrillarning faolligi oshadi. AV-o‘tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, samarali refrakter davrni uzaytiradi va asosan vegetativ nerv tizimining simpatik qismini tonusini pasaytirishi va parasimatik qismini tonusini oshishi hisobiga yurakning qisqarishlarini tez-tezligini sekinlashtiradi.

Farmakokinetikasi

Preparat me'da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Biokiraolishligi me'da shirasining kislotaliligi, ichak motorikasi, me'da va ichaklarni qon bilan ta'minlanishiga qarab 50-80% ni tashkil qiladi. Digoksin qon plazmasi oqsillari bilan 20-40% ga bog‘lanadi, qon zardobi va miokarddagi digoksinning kontsentratsiyasi 167 ga to‘g‘ri beradi. Preparatning 80-85% o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali chiqariladi (filtratsiya va sekretsiya), qolgani jigarda biotransformatsiyaga uchraydi va faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida ahlat bilan chiqariladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda digoksin deyarli biotransformatsiyaga uchramaydi. Ichga qabul qilinganida boshlang‘ich samarasi 1,5-3 soatdan so‘ng kuzatiladi, 4-6 soatdan so‘ng maksimumga yetadi. Digoksinning yarim chiqarilish davri 30-40 soatni tashkil qiladi va patsiyentning sog‘ligini holati va yoshiga bog‘liq (biriktiruvchi to‘qimaning tana vazniga nisbati oshganida, preparatning yarim chiqarilish davri uzayadi). Buyraklarning filtrlash va sekretor funktsiyasi buzilganida preparatni to‘planib qolishi tufayli, digoksinni qo‘llash xavfli (yarim chiqarilish davri digitoksinnikiga yetadi va 6-8 sutkani tashkil qiladi). Endogen kreatininning klirensini minutiga 50 ml gacha pasayishi preparatning samarani bir maromda ushlab turuvchi dozasini 1/3-1/2 pasaytirish talab qilinadi. 10-12 yoshdagi bolalarda yurak glikozidlariga va xususan, digoksinga nisbatan sezuvchanlik pasaygan bo‘ladi, bu terapevtik samaraga erishish uchun preparatning dozalari o‘smirlar va kattalarnikiga nisbatan yuqori bo‘lishini talab qiladi.



Qo‘llanilishi

Dimlangan yurak yetishmovchiligi, yurak bo‘lmachalarining xilpillashi va titrashi (yurak qisqarishlari tez-tezligini boshqarish uchun), supraventrikulyar paroksizmal taxikardiyada qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga tez digitalizatsiya uchun ichga 0,5-1 mg, so‘ngra esa har 6 soatda 0,25-0,75 mg dan 2-3 kun davomida buyuriladi; holat yaxshilanganidan so‘ng bemor samarani bir maromda ushlab turuvchi dozaga (sutkada 0,125-0,5 mg dan 1-2 marta) o‘tkaziladi. Sekin digitalizatsiyada davolash darhol samarani bir maromda ushlab turuvchi dozadan boshlanadi (sutkada 0,125-0,5 mg dan 1-2 marta); bu holda to‘yinish davolash boshlanganidan keyin tahminan 1 hafta o‘tgach yuzaga keladi.
Maksimal sutkalik doza kattalar uchun 1,5 mg ni tashkil qiladi.
Bolalar.
Bolalar uchun preparatning dozasi digitalizatsiyaning tanlangan sxemasi, bolaning yoshi va tana vaznining hisobi bilan individual ravishda belgilanadi.

Bolaning yoshi
To‘yinish dozasi, mkg/kgSutkada 2 marta qabul qilinadigan samarani bir maromda ushlab turuvchi sutkalik doza
Chala tug‘ilganlar20-305-7,5
Muddatida tug‘ilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar25-405-10
1 oylik - 2 yosh35-6010-15
2 yosh va katta30-407,5-15
Maksimal sutkalik doza0,75-1,5 mg0,125-0,5 mg

Nojo‘ya ta'sirlari
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan yurak ritmi va o‘tkazuvchanligini buzilishi (sinusli bradikardiya, ekstrasistoliya, antioventrikulyar blokada, yurak bo‘lmachalarining paroksizmal taxikardiyasi, yurak qorinchalari fibrillyatsiyasi, yurak qorinchalari aritmiyasi).
Qon tizimi tomonidan kam hollarda - eozinofiliya, trombotsitopeniya.
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, nevralgiya, uyquchanlik, ongni chalkashishi, depressiya, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik, holsizlik; kam hollarda - o‘tkir psixoz.
Ko‘rish a'zolari tomonidan rangli ko‘rishning buzilishi (atrofdagi buyumlarning yashil, sariq yoki oq rangga bo‘yalishi).
Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, vistseral qon aylanishining buzilishi, ichakning ishemiyasi va nekrozi.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan kam hollarda - allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, giperemiyasi, eshakemi).
Boshqalar kam hollarda - ginekomastiya.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponetlariga yuqori sezuvchanlik. Endokarditlar; Adams-Stoks-Morgani sindromi; ilgari qo‘llangan angishvonagul preparatlari bilan intoksikatsiya; yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya oqibatidagi aritmiya, yurak qorinchalarining paroksizmal taxikardiyasi, II va III darajadagi antioventrikulyar blokada, yaqqol sinus bradikardiyasi, giperkaltsiyemiya, gipokaliyemiya, alohida mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, karotid sinusi sindromi, aortaning ko‘krak bo‘limining anevrizmasi, Volf-Parkinson-Uayt sindromi, miokard infarktining o‘tkir davri, qo‘shimcha atrioventrikulyar yo‘llarning mavjudligi, gipertrofik subaortal stenoz, nostabil stenokardiya, yurak tamponadasi, yurak qorinchalari fibrillyatsiyasida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Gipokaliyemiya chiqaradigan vositalar, digoksinga nisbatan sezuvchanlikni oshirishi
mumkin (ayrim diuretiklar, litiy tuzlari, glyukokortikosteroidlar).
Quyidagi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida digoksinning qon zardobidagi kontsentratsiyasini oshishi mumkin amiodaron, prazozin, propafenon, xinidin, spironolakton, tetratsiklin, eritromitsin, gentamitsin, indometatsin, xinin, trimetoprim, intrakonazol, alprazolam, verapamil, felodipin, nifedipin.
Quyidagi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida digoksinning qon zardobidagi kontsentratsiyasi pasayishi mumkin antatsidlar, kaolin-pektin, ayrim surgi preparatlari, xolestiramin, sulfasalazin, neomitsin, rifampitsin, ayrim sitostatiklar, penitsillamin, metoklopramid, adrenalin, salbutamol.
Adrenomimetik vositalar. Efedrin gidroxloridi, adrenalin gidroxloridi yoki noradrenalin gidrotartratini, shuningdek selektiv beta–adrenomimetik vositalarni yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llash yurak aritmiyasini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.
Aminazin va boshqa fenotiazin hosilalari. Yurak glikozidlarining ta'siri kamayadi.
Antixolinesteraz preparatlar. Antixolinesteraz preparatlar yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida bradikardiya kuchayadi. Zarurati bo‘lganida uni atropin sulfatini yuborib bartaraf qilish yoki susaytirish mumkin.
Glyukokortikosteroidlar. Glyukokortikosteroidlar bilan uzoq vaqt davolash natijasida gipokaliyemiya paydo bo‘lganida yurak glikozidlarining nojo‘ya samaralari oshishi mumkin.
Diuretik vositalar. Diuretik vositalari (gipokliyemiya va gipomagniyemiya chiqaradi, ammo qondagi kaltsiy ionlarining kontsentratsiyasini oshiradi) yurak glikozidlari bilan qo‘shilganida yurak glikozidlarining ta'siri kuchayadi. Ular bir vaqtda qo‘llaganida eng optimal dozalashga rioya qilish kerak. Vaqti-vaqti bilan gipokaliyemiya va aritmiyani bartaraf qiladigan kaliy tejovchi diuretiklarni (spironolakton, triamteren) buyurish mumkin. Ammo bunda giponatriyemiya rivojlanishi mumkin.
Kaliy preparatlari. Kaliy preparatlarining ta'sirida yurak glikozidlarining nojo‘ya samaralari kamayadi.
Kaltsiy preparatlari. Yurak glikozidlari bilan davolaganda kaltsiy preparatlarini parenteral qo‘llash xavfli, chunki kardiotoksik samaralari (aritmiyalar) kuchayadi.
Etilendiamintetrasirka kislotaning dinatriyli tuzi. Yurak glikozidlarining samaradorligi va toksikligini pasayishi kuzatiladi.
Kortikotropin preparatlari. Kortikotropin ta'sirida yurak glikozidlarining samarasini kuchayishi mumkin.
Ksantin hosilalari. Kofein yoki teofilin preparatlari ba'zida yurak aritmiyasi paydo bo‘lishini chaqiradi.
Natriy adenozintrifosfati. Natriy adenozintrifosfatini yurak glikozidlari bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas.
Faollashtirilgan ko‘mir. Ovqat hazm qilish yo‘llarida o‘zlashtirilishini kamayishi tufayli, ko‘pincha yurak glikozidlarining ta'siri susayadi.
Ergokaltsiferol. Ergokaltsiferol chiqargan gipervitaminozda, giprekaltsiyemiya rivojlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan yurak glikozidlarining ta'sirini kuchayishi mumkin.
Narkotik analgetiklar. Fetanil va yurak glikozidlarining majmuasi gipotenziya chiqarishi mumkin.
Naproksen. Sog‘lom odamlarda yurak glikozidlarini naproksen bilan birga qo‘llash psixologik test natijalariga ta'sir qilmaydi.
Paratsetamol. Bu o‘zaro ta'sirning klinik ahamiyati yetarlicha o‘rganilmagan, ammo paratsetamol ta'sirida yurak glikozidlarining buyraklar orqali chiqarilishining kamayishi to‘g‘risida ma'lumotlar bor.


Maxsus ko‘rsatmalar

Digoksin bilan davolaganda bemor shifokor nazorati ostida bo‘lishi kerak. Uzoq muddatli davolaganda preparatning optimal individual dozasi odatda 7-10 kun davomida tanlanadi. Dozani tanlashni keksa va/yoki kuchsizlangan patsiyentlar, buyrakning funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan, kardiostimulyator o‘rnatilgan patsiyentlar uchun ayniqsa sinchiklab o‘tkazish kerak, chunki ularda toksik samaralari, boshqa patsiyentlar tomonidan odatda yaxshi o‘zlashtiriladigan dozalar qo‘llanganida namoyon bo‘lishi mumkin.
Digitalisli intoksikatsiyaning paydo bo‘lishini xavfi gipokaliyemiyali, gipomagniyemiyali, giperkaltsiyemiyali, gipernatriyemiyali, gipotireozli, O‘pka faoliyati buzilishi oqibatida, o‘ng qorinchani kattalashishi (cor pulmonale) bo‘lgan patsiyentlarda yuqori. Bunday bemorlarda digoksinni yuqori bir martalik dozalarda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada digoksinni qo‘llash mumkin emas, lekin yondosh yurak bo‘lmachalari fibrillyatsiyasida va yurak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Qalqonsimon bezining kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Qalqonsimon bezining funktsiyasi pasayganida digoksinning boshlang‘ich va samarani bir maromda ushlab turuvchi dozalarini kamaytirish kerak. Gipertireozda digoksinga nisbiy rezistentlik mavjud, buning oqibatida preparatning dozalari oshirilishi mumkin. Tireotoksikozni davolash kursini o‘tkazishda, tireotoksikoz nazoratli holatga o‘tganida digoksinning dozasini kamaytirish kerak. Qisqa ichak sindromi yoki mal'absorbtsiya sindromi bo‘lgan patsiyentlarga digoksinning so‘rilishini buzilishi oqibatida preparatning yuqoriroq dozalari kerak bo‘lishi mumkin.
Digoksin bilan davolash davrida muntazam EKG va qon zardobida elektrolitlarning (kaliy, kaltsiy, magniy) kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Elektrolit muvozatini muvofiqlashtirish kerak, chunki gipokaliyemiya va gipomagniyemiya angishvonagul glikozidlarining toksikligini kuchaytiradi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda preparat alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Keksa patsiyentlarda yarim chiqarilish davrini uzayishi tufayli, nojo‘ya samaralari paydo bo‘lishini va dozani oshirib yuborilishi ehtimolini yuqori xavfi mavjud.
Strofantinni qo‘llashning zarurati bo‘lgan holda, u digoksin bekor qilinganidan kamida 24 soat o‘tgach buyuriladi.
Davolash vaqtida og‘ir ovqatni va pentinlarni saqlovchi mahsulotlarni iste'mol qilishni cheklash kerak.
Qandli diabeti bo‘lgan bemorlar preparat qand va glyukoza saqlashini hisobga olishlari kerak.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.
Digoksinning teratogen ta'siri bo‘lishi mumkinligi haqida ma'lumotlar yo‘q. Digoksini yo‘ldosh orqali o‘tishini va homiladorlik vaqtida uning klirensini uzayishini hisobga olish kerak.
Homiladorlik vaqtida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lganidagina qo‘llash mumkin.
Digoksin ko‘krak sutiga bolaga salbiy ta'sir ko‘rsatmaydigan miqdorda o‘tadi (digoksinning ko‘krak sutidagi kontsentratsiyasi ona qoni plazmasidagi kontsentratsiyasini 0,6-0,9% ni tashkil qiladi). Emizayotgan ayollarda digoksin qo‘llanganida bolada yurak qisqarishlarining tez-tezligini nazorat qilish kerak.
Bolalar. Preparat bolalarda qo‘llanadi.
Avtomobilni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Odatda ta'sir qilmaydi. Lekin nerv tizimi tomonidan kuzatilishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralarini hisobga olib, patsiyentlarga preparat bilan davolanish vaqtida avtotransportni boshqarishdan yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish tavsiya qilinadi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
yurak-qon tomir tizimi tomonidan aritmiya, shu jumladan bradikardiya,
atrioventrikulyar blokada, yurak qorinchalari taxikardiyasi yoki ekstrasistoliyasi, yurak qorinchalari fibrillyatsiyasi;
ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;
markaziy nerv tizimi va sezgi a'zolari tomonidan bosh og‘rig‘i, yuqori toliqish, bosh aylanishi, kam hollarda – ranglarni ajratishni buzilishi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, skotoma, makro- va mikropsiya, juda kam hollarda – ongni chalkashishi, sinkopal holatlar.
Davolash me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, kolestipol yoki kolestiramin qabul qililish. Aritmiya paydo bo‘lganida vena ichiga 5% li glyukoza eritmasining 500 ml bilan 2-2,4 g kaliy xloridi 10 XB insulin bilan tomchilab yuboriladi (qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasi 5 mEq/l ga yetganida yuborish to‘xtatiladi). Kaliy saqlovchi vositalarni bo‘lmacha-qorincha o‘tkazuvchanligi buzilganida qo‘llash mumkin emas. Yaqqol bradikardiyada atropin sulfati eritmasi buyuriladi. Oksigenoterapiya ko‘rsatilgan. Dezintoksikatsion vosita sifatida shuningdek, unitiol, etilendiamintetraatsetat buyuriladi. Davolash simptomatik.
Gipokaliyemiya rivojlanganida yurakning to‘liq blokadasi bo‘lmagan holda kaliy preparatlarini yuborish kerak. Yurakning to‘liq blokadasida elektrokardiostimulyatsiya o‘tkaziladi. Aritmiyalarda lidokain, prokainamid, fenitoin qo‘llanadi.
Hayot uchun xavfli digoksinning dozasini oshirib yuborilishida, membranali filtr orqali qo‘y antitelalarining fragmentlarini yuborish ko‘rsatilgan, ular digoksinni bog‘laydilar (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 mg antidot taxminan 0,6 mg digoksinni bog‘laydi.
Angishvonagul glikozidlari bilan zaharlanishda dializ va almashishli qon quyish kam samarali.


Chiqarilish shakli

50 tabletkadan bankalarda yoki konteynerlarda; 50 tabletkadan bankalarda yoki konteynerlarda, 1 banka yoki konteyner qutida; 10 tabletkadan blisterda, 5 blisterdan qutida.


Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

4 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“Farmatsevticheskaya kompaniya “Zdorovye” MChJ.

Qayd etish guvohnomasi berilgan yuridik shaxsning nomi
«Opitniy zavod «GNTSLS» MChJ.
Manzili
Ukraina, 61013, Xarkov sh., Shevchenko ko‘ch., 22.
(“Farmatsevticheskaya kompaniya “Zdorovye” MChJ)
Ukraina, 61057, Xarkov sh., Vorobev ko‘ch., 8.
(«Opitniy zavod «GNTSLS» MChJ)

Keyinchalik ishlab chiqaruvchiga yuborish uchun ushbu dori vositasining sifati bo‘yicha e'tiroz va takliflarni O‘zbekiston Respublikasi xududida qabul qiluvchi tashkilot
“Dori Darmon Invest” MChJ
O‘zbekiston, 100060, Toshkent sh, Shevchenko ko‘ch., 42-A, Tel (99871) 120-38-18