Preparatning savdo nomi
Digoksin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) digoksin (digoxin)

Dori shakli
in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi
faol modda 100% asosiy modda saqlanishiga qayta hisoblaganda 0,25 mg digoksin;
yordamchi moddalar glitserin, etanol (96%), suvsiz natriy difosfati, limon kislotasi monogidrati, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi rangsiz tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi
Kardiologik preparatlar. Yurak glikozidlari. Angishvonagul glikozidlari.
ATX kodi C01A A05.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Tukli angishvonagul o‘simligining barglaridan olinadigan, o‘rtacha ta'sir davomiyligiga ega yuqori lipofil yurak glikozidi. Na+-K+-ATFaza bilan kompleks hosil qilishi va kardiomiotsitlarning membranalari orqali natriy va kaliy ionlarini tashilishini buzilishi oqibatida musbat inotrop ta'sir ko‘rsatadi. Natijada kaliy ionlarining membranalar orqali tashilishi oshadi va ularni kardiomiotsitlar ichida ajralib chiqishi kuchayadi va buning oqibati sifatida – miofibrillarning faolligi oshadi. AV-o‘tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, samarali refrakter davrni uzaytiradi va asosan vegetativ nerv tizimining simpatik qismini tonusini pasaytirishi va parasimatik qismini tonusini oshishi hisobiga yurakning qisqarishlarini tez-tezligini sekinlashtiradi.

Farmakokinetikasi

Vena ichiga yuborilganida preparat plazma oqsillari bilan 30-35% ga bog‘lanadi, jigarda ahamiyatsiz darajada biotransformatsiyalanadi, asosan siydik bilan, ozgina qismi ahlat bilan chiqariladi. Ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin. Digoksinning kumulyatsiyasi, digitoksinga qaraganda kamroq ifodalangan. Spetsifik kardiotonik ta'siri 5-10 minutdan keyin, maksimal samarasi – 1-5 soatdan keyin preparatning to‘liq chiqarilishi – 36 soatdan keyin kuzatiladi.


Qo‘llanilishi
.
Dimlangan yurak yetishmovchiligi, bo‘lmachalarni lipillashi va titrashi (yurak qisqarishlari tez-tezligini boshqarish uchun), supraventrikulyar paroksizmal taxikardiya.


Qo‘llash usuli va dozalari

Digoksin vena ichiga yuboriladi.
Kattalarga 0,25-0,5 mg dozada (1-2 ml 0,025% li eritma) yuboriladi. 10 ml 5% li glyukoza eritmasi yoki natriy xloridining izotonik eritmasida asta-sekin yuboriladi. Davolashning birinchi kunlarida sutkada 1-2 marta, keyingi kunlari sutkada 1 marta 4-5 kun davomida, undan keyin samarani bir maromda saqlab turuvchi dozalarda per os qabul qilishga o‘tiladi. Tomchilab yuborish uchun 1-2 ml 0,025% li eritma 100 ml 5% li glyukoza yoki natriy xloridining izotonik eritmasida suyultiriladi (vena ichiga minutiga 20-40 tomchi tezlik bilan yuboriladi).
Bolalar uchun dozalari yoshga bog‘liq (mg/kg) chala tug‘ilgan yangi chaqaloqlarga - 0,02-0,03; muddatida tug‘ilgan yangi chaqaloqlarga - 0,03-0,04; 1 oylikdan 2 yoshgacha - 0,04-0,06;
2 yoshdan 10 yoshgacha - 0,03-0,04; 10 yoshdan kattalarga - 0,03.
Keksa yoshli bemorlarda preparatning yarim chiqarilish davrini uzayishi va kumulyativ samarasini rivojlanishi mumkinligi tufayli, katta yosh guruhidagi patsiyentlarda kreatinin klirensini aniqlash tavsiya etiladi. Kreatinin klirensi minutiga 50 ml gacha kamayganida Digoksinning samarani bir maromda saqlab turuvchi dozasini 30-50% ga kamaytirish lozim.

Nojo‘ya ta'sirlari
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan yurak ritmi va o‘tkazuvchanligini buzilishi (sinusli bradikardiya, ekstrasistoliya, antioventrikulyar blokada, bo‘lmachalarining paroksizmal taxikardiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, qorinchalar aritmiyasi).
Qon tizimi tomonidan eozinofiliya, trombotsitopeniya.
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, nevralgiya, uyquchanlik, ongni chalkashishi, depressiya, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik, holsizlik, o‘tkir psixoz.
Ko‘rish a'zolari tomonidan rangli ko‘rishning buzilishi (atrofdagi buyumlarning yashil, sariq yoki oq rangga bo‘yalishi).
Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, vistseral qon aylanishining buzilishi, ichakning ishemiyasi va nekrozi.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, giperemiyasi, eshakemi).
Boshqalar ginekomastiya.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Endokarditlar, Adams-Stoks-Morgani sindromi; glikozidli intoksikatsiya, qorinchalar taxikardiyasi, II va III darajali antioventrikulyar blokada, yaqqol bradikardiya, giperkaltsiyemiya, gipokaliyemiya, alohida mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, karotid sinusi sindromi, aortaning ko‘krak bo‘limining anevrizmasi, WPW sindromi, miokard infarktining o‘tkir davri, yurak glikozidlari bilan zaharlanish natijasidagi aritmiyalar, qo‘shimcha atrioventrikulyar yo‘llarning mavjudligi, gipertrofik subaortal stenoz, noturg‘un stenokardiya, yurak tamponadasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Gipokaliyemiya chiqaradigan vositalar, digoksinga nisbatan sezuvchanlikni oshirishi mumkin (ayrim diuretiklar, litiy tuzlari, glyukokortikosteroidlar).
Quyidagi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida digoksinning qon zardobidagi kontsentratsiyasini oshishi mumkin amiodaron, prazozin, propafenon, xinidin, spironolakton, tetratsiklin, eritromitsin, gentamitsin, indometatsin, xinin, trimetoprim, intrakonazol, alprazolam, verapamil, felodipin, nifedipin.
Quyidagi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida digoksinning qon zardobidagi kontsentratsiyasi pasayishi mumkin antatsidlar, kaolin-pektin, ayrim surgi preparatlari, xolestiramin, sulfasalazin, neomitsin, rifampitsin, ayrim sitostatiklar, penitsillamin, metoklopramid, adrenalin, salbutamol.
Adrenomimetik vositalar. Efedrin gidroxloridi, adrenalin gidroxloridi yoki noradrenalin gidrotartratini, shuningdek selektiv beta–adrenomimetik vositalarni yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llash yurak aritmiyasini paydo bo‘lishiga yordam berishi mumkin.
Aminazin va boshqa fenotiazin unumlari. Yurak glikozidlarining ta'siri kamayadi.
Antixolinesteraz preparatlar. Antixolinesteraz preparatlar yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida bradikardiya kuchayadi. Zarurati bo‘lganida uni atropin sulfatini yuborib bartaraf qilish yoki susaytirish mumkin.
Glyukokortikosteroidlar. Glyukokortikosteroidlar bilan uzoq vaqt davolash natijasida gipokaliyemiya paydo bo‘lganida yurak glikozidlarining nojo‘ya samaralarini oshishi mumkin.
Diuretik vositalar. Diuretik vositalari (gipokliyemiya va gipomagniyemiya chiqaradi, ammo qondagi kaltsiy ionlarining kontsentratsiyasini oshiradi) yurak glikozidlari bilan qo‘shilganida oxirgilarining ta'siri kuchayadi. Ular bir vaqtda qo‘llaganida eng optimal dozalashga rioya qilish kerak. Vaqti-vaqti bilan gipokaliyemiya va aritmiyani bartaraf qiladigan kaliy tejovchi diuretiklarni (spironolakton, triamteren) buyurish mumkin. Ammo bunda giponatriyemiya rivojlanishi mumkin.
Kaliy preparatlari. Kaliy preparatlarining ta'sirida yurak glikozidlarining nojo‘ya ta'sirlari kamayadi.
Kaltsiy preparatlari. Yurak glikozidlari bilan davolaganda kaltsiy preparatlarini parenteral qo‘llash xavfli, chunki kardiotoksik ta'sirlari (aritmiyalar) kuchayadi.
Etilendiamintetrasirka kislotaning dinatriyli tuzi. Yurak glikozidlarining samaradorligi va zaharligini pasayishi kuzatiladi.
Kortikotropin preparatlari. Kortikotropin ta'sirida yurak glikozidlarining samarasini kuchayishi mumkin.
Ksantin hosilalari. Kofein yoki teofilin preparatlari ba'zida yurak aritmiyasi paydo bo‘lishini chaqiradi.
Natriy adenozintrifosfat. Natriy adenozintrifosfatini yurak glikozidlari bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas.
Faollashtirilgan ko‘mir. Ovqat hazm qilish yo‘llarida o‘zlashtirilishini kamayishi munosabati bilan, ko‘pincha yurak glikozidlarining ta'siri susayadi.
Ergokaltsiferol. Ergokaltsiferol chiqargan gipervitaminozda, giprekaltsiyemiya rivojlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan yurak glikozidlarining ta'sirini kuchayishi mumkin.
Narkotik analgetiklar. Fetanil va yurak glikozidlarining kombinatsiyasi gipotenziya chiqarishi mumkin.
Naproksen. Sog‘lom odamlarda yurak glikozidlarini naproksen bilan qo‘shish ruxiy sinamalarning natijalariga ta'sir qilmaydi.
Paratsetamol. Bu o‘zaro ta'sirning klinik ahamiyati yetarlicha o‘rganilmagan, ammo paratsetamol ta'sirida yurak glikozidlarining buyraklar orqali chiqarilishini kamayishi to‘g‘risida ma'lumotlar bor.
Digoksin anabolik steroidlar, tiamin xloridi, riboflavin, piridoksin, folat kislotasi, metiluratsil, metionin, unitiol, fosfaden, inozin bilan yuborilganida uning musbat inotrop ta'siri kuchayadi.
Nomutanosiblik.
Preparatni bir shpritsda boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.


Maxsus ko‘rsatmalar

Digoksin bilan davolashda bemor shifokor nazorati ostida bo‘lishi kerak. Uzoq muddatli davolashda preparatning optimal shaxsiy dozasi odatda 7-10 kun davomida tanlanadi.
Dozani tanlashni keksa va/yoki kuchsizlangan patsiyentlar, buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan, kardiostimulyator o‘rnatilgan patsiyentlar uchun ayniqsa sinchiklab o‘tkazish kerak, chunki ularda zaharli samaralari, boshqa patsiyentlar tomonidan odatda yaxshi o‘zlashtiriladigan dozalar qo‘llanganida namoyon bo‘lishi mumkin.
Digitalisli intoksikatsiyaning paydo bo‘lishini xavfi gipokaliyemiyali, gipomagniyemiyali, giperkaltsiyemiyali, gipernatriyemiyali, gipotireozli, “o‘pka” yurakli patsiyentlarda yuqori. Bunday bemorlarda digoksinni yuqori bir martalik dozalarda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada digoksinni qo‘llash mumkin emas, lekin yondosh bo‘lmachalar fibrillyatsiyasida va yurak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Qalqonsomin bezining kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Qalqonsimon bezining pasaygan faoliyatida digoksinning boshlang‘ich va samarani bir maromda saqlab turuvchi dozalarini kamaytirish kerak. Gipertireozda digoksinga nisbiy chidamlilik mavjud, buning oqibatida preparatning dozalari oshirilishi mumkin. Tireotoksikozni davolash kursini o‘tkazishda, tireotoksikoz nazoratli holatga o‘tganida digoksinning dozasini kamaytirish kerak. Qisqa ichak sindromi yoki kam so‘rilish sindromi bo‘lgan patsiyentlarga digoksinning so‘rilishini buzilishi oqibatida preparatning yuqoriroq dozalari kerak bo‘lishi mumkin.
Digoksin bilan davolash davrida muntazam EKG va qon zardobida elektrolitlarning (kaliy, kaltsiy, magniy) kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Elektrolit balansini to‘g‘rilash kerak, chunki gipokaliyemiya va gipomagniyemiya angishvonagul glikozidlarining zaharliligini kuchaytiradi.
Keksa yoshli patsiyentlarda preparat alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Keksa patsiyentlarda yarim chiqarilish davrini uzayishi tufayli, nojo‘ya samaralari paydo bo‘lishini va dozani oshirib yuborilishi ehtimolini yuqori xavfi mavjud.
Strofantinni qo‘llashning zarurati bo‘lgan holda, u digoksin bekor qilinganidan kamida 24 soat o‘tgach buyuriladi.
Dasturli gemodializda bo‘lgan bemorlarda digoksinni qo‘llash mumkin emas (7 kun ichida dializat bilan preparatning yuborilgan dozasini 2% chiqariladi).
Davolash vaqtida og‘ir ovqatni va pentinlarni saqlovchi mahsulotlarni iste'mol qilishni cheklash kerak.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.
Digoksinning teratogen ta'siri bo‘lishi mumkinligi haqida ma'lumotlar yo‘q. Digoksini yo‘ldosh orqali o‘tishini va homiladorlik vaqtida uning klirensini cho‘zilishini hisobga olish kerak.
Homiladorlik vaqtida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lganida qo‘llash mumkin.
Digoksin ko‘krak sutiga bolaga salbiy ta'sir ko‘rsatmaydigan miqdorda o‘tadi (digoksinning ko‘krak sutidagi kontsentratsiyasi ona qoni plazmasidagi kontsentratsiyasini 0,6-0,9% ni tashkil qiladi). Emizayotgan ayollarda digoksin qo‘llanganida bolada yurak qisqarishlarining tez-tezligini nazorat qilish kerak.
Bolalar.
Preparat bolalarda qo‘llanadi.
Avtomobilni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Ta'sir qilmaydi. Lekin nerv tizimi tomonidan mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralarini hisobga olib, patsiyentlarga preparat bilan davolanish vaqtida, yuqori diqqatni va ruxiy va harakat reaktsiyalarning tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlaridan saqlanish tavsiya qilinadi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
yurak-qon tomir tizimi tomonidan aritmiya, shu jumladan bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, qorinchalar taxikardiyasi yoki ekstrasistoliya, qorinchalar fibrillyatsiyasi;
ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;
markaziy nerv tizimi va sezgi a'zolari tomonidan bosh og‘rig‘i, toliqish, bosh aylanishi, kam hollarda – ranglarni sezishni buzilishi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, skotoma, makro- va mikropsiya, juda kam hollarda – ongni chalkashishi, sinkopal holatlar.
Davolash aritmiya paydo bo‘lganida vena ichiga 5% li glyukoza eritmasining 500 ml bilan 2-2,4 g kaliy xloridi 10 XB insulin bilan tomchilatib yuboriladi (qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasi 5 mEq/l ga yetganida yuborish to‘xtatiladi). Kaliy saqlovchi vositalarni bo‘lmacha-qorincha o‘tkazuvchanligi buzilganida qo‘llash mumkin emas. Yaqqol bradikardiyada atropin sulfat eritmasi buyuriladi. Oksigenoterapiya ko‘rsatilgan. Dezintoksikatsion vosita sifatida shuningdek, unitiol, etilendiamintetraatsetat buyuriladi. Davolash simptomatik.
Gipokaliyemiya rivojlanganida yurakning to‘liq blokadasi bo‘lmagan holda kaliy preparatlarini yuborish kerak. Yurakning to‘liq blokadasida elektrokardiostimulyatsiya o‘tkaziladi. Aritmiyalarda lidokain, prokainamid, fenitoin qo‘llanadi.
Hayot uchun xavfli digoksinning dozasini oshirib yuborilishida, membranali filtr orqali qo‘y antitelalarining fragmentlarini yuborish ko‘rsatilgan, ular digoksinni bog‘laydilar (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 mg antidot taxminan 0,6 mg digoksinni bog‘laydi. Angishvonagul glikozidlari bilan zaharlanishda dializ va almashishli qon quyish kam samarali.


Chiqarilish shakli

1 ml dan ampulalarda, 10 ampuladan qutida.


Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Berish tartibi
Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“Farmatsevticheskaya kompaniya “Zdorovye” MChJ.

Qayd etish guvoxnomasi berilgan yuridik shaxsning nomi
«Opitniy zavod «GNTSLS» MChJ.

Manzili
Ukraina, 61057, Xarkov sh., Shevchenko ko‘ch., 22.
(“Farmatsevticheskaya kompaniya “Zdorovye” MChJ)
Ukraina, 61057, Xarkov sh., Vorobev ko‘ch., 8.
(«Opitniy zavod «GNTSLS» MChJ)