Торговое название Апкалис SX* 20

Международное непатентованное название Тадалафил


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой,20 мг


Состав


Одна таблетка содержит
активное вещество - тадалафил20 мг,
вспомогательные вещества лактозы моногидрат, натриякроскармелоза, натрия лаурил сульфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон PVPК-30,магния стеарат,
состав оболочки железа оксид желтый, титана диоксид, тальк,полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза.


Описание


Светло-желтые таблетки эллиптической формы, покрытыепленочной оболочкой


Фармакотерапевтическая группа


Препараты для лечения нарушений эрекции


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


Тадалафил полностью всасывается после пероральногоприема, максимальный показательв плазменной концентрации (Смакс)достигается, в среднем, в течение2часов после приема. Абсолютное всасывание тадалафила после перорального приема не было исследовано. Прием пищи не влияет на уровеньи степень всасывания тадалафила.
Средний объем распространениясоставляет 63 л,указывающий на то , что тадалафил проникает в ткани. При терапевтическихконцентрациях 94% тадалафила в плазме связано с протеинами. Почечнаянедостаточность не влияет напротеиновуюсвязь.
Менее 0.0005% принимаемой дозы были обнаружены в сперме.Тадалафил, в основном, метаболизируется в цитохроме Р450 3Ф4 изоформе. Основнымциркулирующим метаболитомявляетсяметилкатехол глюкоуронид. Период полураспада составляет 17.5 часов у здоровых субъектов.
Тадалафил экскретируется, в основном, как неактивный метаболит, вбольшей мерескалом (примерно 61% дозы)и в меньшей мере с мочой (примерно 36% дозы).

Фармакокинетика
тадалафила у здоровых субъектов являетсялинейной в соответствии с временем и дозой. При дозе 2.5 до 20 мг , воздействие(AUC)увеличивается пропорционально дозе.Устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при однократномприеме.


Фармакодинамика


Тадалафил является эффективным, обратимым селективнымингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклическогогуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местноевысвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышениюуровней цГМФ в каверозном теле полового члена. Следствием этого являетсярелаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что ивызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуальногостимулирования.


Показания к применению

Нарушение эрекции


Способ применения и дозы


Таблетки Апкалис SX принимают внутрь, хорошо разжевывая, смалым количеством воды, в любое время от 30 минут до 36 часов до полового акта.Препарат сохраняетсвою эффективность втечение 36 часов после приема таблетки.
Если рекомендуемая начальная доза -10 мг (Апкалис SX-10) до полового акта малоэффективна,можно увеличить дозу до 20 мг.
Не следует принимать Апкалис SX более одного раза в день.


Побочные действия


- головная боль, головокружение
- приливы
- боль в поясничной области, миалгия
- диспепсия, тошнота
- ринит, заложенность носа
- отек века, околоорбитальная боль, покраснение конъюнктивы,изменение цветовосприятия

Редко

- сердечный приступ, инсульт, аритмия
- болезненная эрекция


Противопоказания


- повышенная чувствительность к Тадалафилу
- серповидно-клеточная анемия Геррика
- миелома множественная
- лейкемия
- любая деформация полового органа
- почечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- детский возраст до 18 лет


Лекарственные взаимодействия


Тадалафилусиливает гипотензивноедействие нитратов, так каконикомбинированно действуютна метаболизмокиси азота /цГМФ (цикло-гуанозинмонофосфат). Поэтому применять Тадалафилвместе с органическими нитратами противопоказано.
Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличиваетплощадь под кривой «концентрация-время" на 107%, а рифампицин ее снижаетна 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можнопредположить, что такие ингибиторы, как ритонавир и саквинавир, а такжеингибиторы CYP3A4 такие, как эритромицин и интраконазол повышают активностьтадалафила. Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид)и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади подкривой "концентрация-время"
Не следует принимать Апкалис SX вместе с другимилекарствамиот эректильной дисфункции.


Особые указания


Осторожно назначатьАпкалисSX, если пациентпринимает препаратыпроизводные органического нитрата или окиси азота (например амил нитрит),применяемых при лечении стенокардии. Апкалис SX усиливает действие данныхпрепаратов.
С осторожностью применять Апкалис SX при заболеваниях сердцаили если в анамнезе указано на перенесенный инсульт, сердечный приступ, принестабильном артериальном давлении.
Если у пациента отмечалась гиперчувствительность поотношению к тадалафилу или любым другим ингредиентам Апкалис SX.
Апкалис SXсодержит лактозу и пациенты с редкойнаследственной непереносимостью лактозы (недостаточность Lapp лактазы илимальабсорбции глюкоза-галактозы) не должны принимать этот препарат.
Апкалис SX нельзя применять женщинам илицам не достигшим 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средствомилипотенциально опаснымимеханизмами.
Учитывая побочные действия препарата Апкалис SX следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опаснымимеханизмами.


Передозировка


Случаи передозировки неизвестны.


Форма выпуска
и упаковка

Блистерная упаковка по 2 таблетки.



Условия хранения


Хранить при температуре от +15ºС до + 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!


Срок годности


2 года
Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке!



Условия отпуска
из аптек

По рецепту


Производитель


«Аджанта Фарма Лимитед»
Аджанта Хаус, Говт. Индастриал Эрия,