Состав


действующее вещество pramipexole 1 таблеткасодержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг или 1 мг
вспомогательные вещества маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.


Лекарственная форма
.

Таблетки.


Фармакотерапевтическая группа
.

Допаминергические средства. Агонисты допамина.
Код АТС
N04B C05.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых в дозах не выше 0,75 мг.


Противопоказания
.

Гиперчувствительность к прамипексолу или к какому-либо другому компоненту препарата.


Способ применения и дозы
.

Таблетки принимают перорально, независимо от приема пищи, запивая водой.

Болезнь Паркинсона.

Суточную дозу разделяют на 3 приема в равных частях.

Начальное лечение.

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. В случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема увеличения дозы Прамиекса

Неделя

Доза (мг)

Общая суточная доза (мг)

1-я

3 x 0,125

0,375

2-я

3 x 0,25

0,75

3-я

3 x 0,5

1,5


Однако следует отметить, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз 1,5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия.

Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы эффект лечения наблюдали начиная с суточной дозы 1,5 мг.


Прекращение лечения.


Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Выделение прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 мл/мин не нуждаются в уменьшении суточной дозы или частоты дозирования.

Больным с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин начальную суточную дозу ПРАМИПЕКСа назначают в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг/сут.). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин дозу ПРАМИПЕКСа назначают в один прием, начиная с 0,125 мг/сут. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.

При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии суточную дозу ПРАМИПЕКСа уменьшают на столько процентов, на сколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30 % дозу ПРАМИПЕКСа уменьшают на 30 %. Суточную дозу можно назначать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику Прамиекса не исследовали.

Синдром неспокойных ног.

Рекомендуемая начальная доза Прамиекса составляет 0,125 мг один раз в сутки за

2-3 часа до сна. Для пациентов, которые нуждаются в дополнительном облегчении симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной 0,75 мг (как показано ниже в таблице)

Схема увеличения дозы Прамиекса

Этап титрования

Одноразовая суточная вечерняя доза (мг)

1

0,125

2*

0,25

3*

0,50

4*

0,75

* в случае необходимости

Прекращение лечения.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, применение Прамиекса можно прекращать без постепенного снижения дозы. Может

наблюдаться возобновление симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10 % пациентов после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект возможен для всех доз.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Выведение Прамиексаа из организма зависит от функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин нет необходимости уменьшать суточную дозу. Применение Прамиекса не изучали у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов cнарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками.

Побочные реакции.


Болезнь Паркинсона.


Инфекции и инвазии

Со стороны психики

Со стороны нервной системы

Со стороны органов зрения

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Со стороны дыхательной системы

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Общие расстройства

Исследования

Синдром беспокойных ног.


Инфекции и инвазии

Со стороны психики

Со стороны нервной системы

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Со стороны дыхательной системы

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Общие расстройства

Исследования


Передозировка
.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и гипотензию.

Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мероприятий вместе с промыванием желудка, внутривенным введением жидкости, применением активированного угля и контролем ЭКГ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние на беременность у людей не исследовалось. Прамиекс

Поскольку лечение Прамиексом подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция ПрамиексаПрамиекса, следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат противопоказан детям.


Особенности применения
.

Прамиекс


Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования Прамиекса. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.


Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение. У пациентов с болезнью Паркинсона, которые лечились агонистами допамина, наблюдались признаки патологического влечения к азартным играм, снижение либидо и гиперсексуальность. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что у пациентов могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такие как переедание и патологическое влечение к посещению магазинов.

При таких обстоятельствах необходимо рассмотреть возможность снижения дозы/прекращения приема препарата.

Сердечная недостаточность. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Пациенты с расстройствами психики. Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергического лечения.

Офтальмологическое обследование. Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.

Аугментация. Лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может вызвать аугментацию. Аугментация проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Прамиекс может иметь значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости, поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.



Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
и другие виды взаимодействий.

Связывание с белками плазмы.


Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем подавления системы транспорта катионной ренальной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную ренальную канальцевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с ПРАМИПЕКСом следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

Комбинация с леводопой.

При увеличении дозы ПРАМИПЕКСа пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизменными.


Антипсихотические лекарственные средства.



Фармакологические свойства
.


Фармакодинамика
.

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью относительно допаминовых рецепторов подтипа D2 и имеет преимущественное родство с D3-рецепторами, он отличается полной внутренней активностью.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия ПРАМИПЕКСа при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног в общем неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.


Фармакокинетика
.

Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность составляет более 90 %. Максимальные концентрации в плазме регистрируются между 1-ым и 3-им часом. Скорость всасывания не уменьшается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексолу присуща линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов.



Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства




Срок годности
.

2 года.


Условия хранения
.



Упаковка
.

По 10 таблеток в блистере по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.