Торговое название препарата
MR цианокобаламин (витамин B12)


Действующие вещества
Cyanocobalaminum


Фармакотерапевтическая группа
Витамины., Витамины.


Форма выпуска


Раствор для инъекций 0,05% 1 мл. По 1 мл в ампулах из нейтрального стекла; 10 ампул в контурно-ячейковой упаковке.


Лекарственная форма


Раствор для инъекций 0,05% 1 мл N10 (1х10) (ампулы)


Состав


активное вещество цианокобаламин - 0,5 мг; вспомогательные вещества натрия хлорид, вода для инъекций.


Фармакологические свойства


Витамин В12 (цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, так как способствует созреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Фармакокинетика
При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90%. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после подкожного или внутримышечного ведения составляет около 1 ч. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10% почками, около 50% – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0-7% почками, 70-100% – с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.


Показания к применению


Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической; анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва). Фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах. При заболеваниях желудка и кишечника, сопровождающихся нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру). Острая лучевая болезнь.


Способ применения


Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально. При анемии Аддисона-Бирмера – по 100-200 мкг/сутки, подкожно через день; при анемиях, связанных с дефицитом витамина В12 – по 100-200 мкг/сутки через день. При анемиях с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы – по 400-500 мкг в первую неделю – ежедневно, затем – 1 раз в 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В период ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного миеолоза поддерживающая доза – 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30-100 мкг 2-3 раза в неделю, при апластической анемии – по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При заболеваниях центральной нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом назначают в возрастающих дозировках – от 200 до 500 мкг, при улучшении состояния – 100 мкг/сутки. Курс лечения 2 недели. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени вводят 30-60 мкг/сутки или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При острой лучевой болезни, диабетической невропатии, спру – по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе – интралюмбально по 15-30 мкг, и при каждой инъекции дозу увеличивают (50; 100; 150; 200 мкг). Интралюмбальные инъекции проводят каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической симптоматики – по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. Для устранения дефицита витамина В12 препарат вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, для профилактики – 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых – 500 мкг. Дети. Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг массы тела, максимальная суточная доза – 100 мкг. При алиментарной анемии и анемии у недоношенных детей – подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней, апластической анемии у детей – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе – подкожно 15-30 мкг через день. При гепатитах и циррозах печени вводять 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 до 100 мкг в сутки. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.


Побочные действия


Гематологические нарушения гиперкоагуляция. Сердечно-сосудистые нарушения тахикардия, боль в области сердца. Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, нервное возбуждение. Нарушение обменных процессов акне, буллезные высыпания, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена. Аллергические реакции кожные проявления (крапивница, сыпь, зуд), анафилактический шок. Общие нарушения недомогание, лихорадка. Местные реакции боль, уплотнение и некроз в месте инъекции.


Противопоказания


Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитоз. Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса. Детский возраст до 3 лет для лекарственной формы, которая содержит 500 мкг цианкобаламина в 1 мл.


Лекарственное взаимодействие


Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Тиамин - усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол - снижает гемопоэтический ответ на препарат. Цитамен - при одновременном применении снижается эффект Цитамена. Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламина. Несовместимость. Ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламина, способствует разрушению аскорбиновой кислоты, тиамина бромида, рибофлавина в одном растворе.


Особые указания


В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее – 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4000000-4500000/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев. У лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо придерживаться осторожности и контролировать свертываемость крови. Применение в период беременности или кормления грудью. С осторожностью, под наблюдением врача применяют при беременности (имеются единичные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и во время кормления грудью, учитывая соотношение польза/риск. Дети. Вводят подкожно. Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 до 100 мкг в сутки. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


При передозировке возможны отек легких, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.


Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

MERRYMED FARM,OOO,Узбекистан


Описания


прозрачная жидкость от розового до ярко-красного цвета.