Patentlangan savdo nomi Panadol® Detskiy

Xalqaro patentlanmagan nomi
paratsetamol
Kimyoviy ratsional nomi para-atsetaminofenol

Dori shakli
rektal suppozitoriylar

Tarkibi

Bir suppozitoriy quyidagilarni saqlaydi
faol modda 125 mg paratsetamol;
yordamchi moddalar qattiq yog‘.
Ta'rifi fizik nuqsonlari bo‘lmagan va ko‘rinarli yot qo‘shimchalarsiz, oq yoki deyarli oq bir xil yog‘li, konussimon suppozitoriylar.

Farmakoterapevtik guruhi
Analgetiklar. Boshqa analgetiklar-antipiretiklar, anilidlar.

ATS kodi
N02BE01


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Preparat og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi hususiyatlarga ega. Markaziy nerv tizimida siklooksigenazani bloklab, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qiladi. Yallig‘lanishga qarshi samarasi deyarli yo‘q.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Rektal qo‘llanganida paratsetamol ichga qabul qilingandagiga nisbatan sekinroq so‘riladi. Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga suppozitoriy qo‘llanganidan so‘ng 2-3 soat davomida erishiladi.
Taqsimlanishi
Paratsetamol barcha to‘qimalarga tez taqsimlanadi. Qon, so‘lak va plazmadagi kontsentratsiyalari bir xil. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past.
Metabolizmi
Paratsetamol asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Glyukuron va sulfat kislotasi bilan birikishi asosiy metabolik yo‘l hisoblanadi. Terapevtik dozalardan ortiq dozalarda qabul qilinganida, sulfat kislotasi bilan birikishi natijasida juda ko‘p metabolitlarni hosil bo‘lishi kuzatiladi. Preparatning katta bo‘lmagan qismi sitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchraydi, metabolitlari glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya yuz beradi va siydik bilan sistein va merkaptopurin kislotasi bilan birikma holida chiqariladi. Dozasi oshirib yuborilganida ushbu toksik metabolitlarning miqdori oshadi.
Chiqarilishi
Yuborilgan dozaning 90% 24 soat davomida siydik bilan asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) ko‘rinishida chiqariladi. 5% dan kamroq qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 4-5 soatni tashkil etadi. Buyrak faoliyatini buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarda paratsetamol va uning metabolitlarini chiqarilish vaqti uzayadi.


Qo‘llanilishi

Yengil va o‘rtacha darajadagi og‘riq va yuqori haroratni simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.
Panadol® Detskiy 125 mg suppozitoriylar 6 oylikdan 18 oylikkacha (tana vazni 7 kg dan 10 kg gacha) bo‘lgan bolalarda quyidagi holatlarda qo‘llanadi
isitmani tushiruvchi vosita sifatida
-shamollash kasalliklarida,
-grippda,
-bolalar infektsion kasalliklarida (suvchechak, qizilcha, ko‘kyo‘tal, qizamiq, skarlatina va epidemik parotit (tepki)),
-emlangandan so‘ng;
og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida
-tishlarni yorib chiqishida,
-tish og‘rig‘ida,
-otitda quloq og‘rig‘ida,
-tomoq og‘rig‘ida.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat rektal qo‘llanadi. Qo‘llarni yuving va suppozitoriyni plastik qobig‘idan chiqaring. Suppozitoriyni ko‘rsatkich barmoq bilan bolaning orqa yo‘liga ehtiyotkorlik bilan kiriting (tozalovchi xo‘qna yoki ichak mustaqil ravishda bo‘shalganidan keyin kiritgan afzal). Bola yonboshida yotib, bir oyog‘ini qorniga tortgan holatda suppozitoriyni kiritish osonroq bo‘ladi.
Panadol® Detskiy suppozitoriysining o‘rtacha bir martalik dozasi bolaning tana vazniga bog‘liq va tana vazniga 10-15 mg/kg ni tashkil etadi, sutkada 3-4 marta har 4-6 soatda yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi tana vazniga 60 mg/kg dan oshmasligi kerak.
Tana vazni 7 dan 10 kg gacha (6 oylikdan 18 oylikkacha) bo‘lgan bolalarga 1 shamcha (125 mg) dan, zarurat bo‘lganida 6 soatlik intervalga rioya qilib, kiritiladi. Sutkada 4 tadan ortiq shamcha qo‘llash mumkin emas.
Shifokorning tavsiyasisiz preparatni uch kundan ortiq qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Tavsiya etilgan dozani oshirilmasin. Terapevtik samara kuzatilmaganida davolashni to‘xtatish va davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak.
Preparat bir haftadan ortiq qo‘llanganida jigarning funktsional holati va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Ushbu dori shaklining potentsial toksiklik havfi borligi sababli, paratsetamolni rektal kiritish imkon boricha qisqaroq bo‘lishi kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
-allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, qichishishi, eshakemi, Kvinke shishi)
-ba'zida ko‘ngil aynishi, qusish bo‘lishi mumkin
Kam hollarda
-anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz
Juda kam hollarda
-anafilaksiya
-aspirin va boshqa NYAQV ga sezuvchan patsiyentlarda bronxospazm
-Stivens-Djonson sindromi
-jigar faoliyatini buzilishi.
Tavsiya etilgan dozalardan yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida gepatotoksik va nefrotoksik ta'siri kuzatilishi mumkin.
Anal teshik va to‘g‘ri ichakni ta'sirlanish belgilari paydo bo‘lishi mumkin. Sanab o‘tilgan nojo‘ya samaralardan birontasi rivojlanganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish va zudlik bilan shifokorga murojaat qilish kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-paratsetamolga yoki preparatning har qanday boshqa ingrediyentiga yuqori sezuvchanlik
-jigar yoki buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari
-qon kasalliklari
-glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza fermentini genetik yo‘qligi
-to‘g‘ri ichakdagi yaqinda bo‘lgan yallig‘lanish yoki qon ketishi
-6 oylikkacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.



Dorilarning o‘zaro ta'siri
Panadol® Detskiy barbituratlar, tirishishga qarshi vositalar, rifampitsin bilan birga qo‘llanganida gepatotoksik ta'sirining xavfi oshadi. Barbituratlar, karbamazepin, fenitoin, difenin, primidon va boshqa tirishishga qarshi vositalar, etanol, rifampitsin, zidovudin, flumetsinol, fenilbutazon, butadion, dalachoy preparatlari va mikrosomal oksidlanishning boshqa induktorlari paratsetamolning dozasi biroz oshirib (5 g va undan ortiq) yuborilganida gidroksillangan faol metabolitlarning ishlab chiqarilishini oshirib, jigarning og‘ir darajadagi shikastlanishini rivojlanish ehtimoliga olib keladi.
Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari gepatotoksik ta'sir xavfini pasaytiradilar.
Levomitsetin (xloramfenikol) bilan bir vaqtda qabul qilinganida levomitsetinning toksikligi oshadi. Paratsetamolning ta'sirida levomitsetin (xloramfenikol) ning chiqarilish vaqti 5 marta oshadi, natijada levomitsetin (xloramfenikol) bilan zaharlanish xavfi oshadi.
Panadol® Detskiy preparatining tarkibidagi paratsetamol uzoq muddat muntazam ravishda qabul qilinganida bilvosita antikoagulyantlar (varfarin va boshqa kumarinlar) ning ta'sirini kuchaytiradi, bu qon ketish xavfini oshirishi mumkin. Preparatning bir martalik dozasini har zamonda qabul qilish bilvosita antikoagulyantlarning ta'siriga ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmaydi. Metoklopramid va domperidon paratsetamolning so‘rilish tezligini oshiradilar, xolestiramin esa pasaytiradi. Preparat urikozurik preparatlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Agar bola Panadol® Detskiy preparatini qabul qilishni boshlashdan oldin boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish kerak.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni jigar yoki buyrak faoliyati buzilganida, Jilber sindromida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Bunday hollarda preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Diareya paydo bo‘lganida Panadol® Detskiy suppozitoriylarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Preparatni boshqa paratsetamol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Qonda siydik kislotasi va qandning darajasini aniqlash uchun tahlillar o‘tkazilganida shifokorga ushbu preparatni qo‘llayotganligi to‘g‘risida xabar berish kerak. Ovqat hazm qilishni buzilishi, sistik fibroz, OITV-infektsiyasi, och qolish, ozib ketish oqibatida kuzatilgan glutation tanqisligi, paratsetamolning dozasi biroz oshirib (5 g va undan ortiq) yuborilganida jigarni og‘ir darajadagi shikastlanishini rivojlanish ehtimoliga sababchi bo‘ladi.


Dozani oshirib yuborilishi

Dozasi bexosdan oshirib yuborilganida, hatto agar bola o‘zini yaxshi his qilsa ham, zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilish kerak.
Paratsetamolning dozasini oshirib yuborilishi keksa yoshdagi patsiyentlar va kichik yoshdagi bolalarda ayniqsa xavflidir. Preparatni noto‘g‘ri dozalash natijasida dozasini oshirib yuborilishi yoki bexosdan zaharlanish o‘limga olib kelishi mumkin.
Dozani oshirib yuborilish simptomlari (ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, kuchli terlash, teri qoplamlarini rangparligi, me'dada og‘riq) odatda paratsetamolni qabul qilgandan so‘ng birinchi 24 soat davomida rivojlanadi.
1-2 sutkadan so‘ng jigarni shikastlanish belgilari (jigar sohasida og‘riq, “jigar” fermentlari faolligini oshishi) aniqlanadi. Uglevodlar almashinuvini buzilishi va metabolik atsidoz rivojlanishi mumkin. Katta yoshdagi patsiyentlarda jigarni shikastlanishi paratsetamolni 10 g dan ortiq qabul qilinganidan so‘ng, bolalarda – tana vazniga 125 mg dan ortiq qabul qilinganida rivojlanadi. Jigar uchun paratsetamolning toksikligiga ta'sir ko‘rsatuvchi omillar bo‘lganida (“Dorilarning o‘zaro ta'siri” va “
Maxsus ko‘rsatmalar
” bo‘limlariga qarang) 5 g va undan ortiq paratsetamol qabul qilinganidan so‘ng jigarni shikastlanishi kuzatilishi mumkin.
Dozani og‘ir darajada oshirib yuborilgan hollarda jigar yetishmovchiligi natijasida entsefalopatiya (bosh miya faoliyatini buzilishi), qon ketishi, gipoglikemiya, hatto o‘lim bilan tugashi mumkin bo‘lgan miya shishi rivojlanishi mumkin. O‘tkir tubulyar nekroz bilan birga o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin, uning xarakterli belgilari bo‘lib bel sohasida og‘riq, gematuriya (siydikda qonni elementlari yoki eritrotsitlar), proteinuriya (siydikda oqsilning miqdorini yuqori bo‘lishi) hisoblanadi, bunda jigarni og‘ir darajadagi shikastlanishi bo‘lmasligi mumkin. Yurak ritmini buzilishi, pankreatit hollari kuzatilgan. Tavsiya etilgan dozalardan yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida gepatotoksik va nefrotoksik ta'siri (buyrak sanchig‘i, nospetsifik bakteriuriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz) kuzatilishi mumkin.
Davolash dozani oshirib yuborilishiga gumon qilinganida, hatto yaqqol simptomlari bo‘lmasa ham, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak va patsiyentlarga zudlik bilan tibbiy yordam ko‘rsatish uchun kasalxonaga tezda olib kelinishi lozim. Paratsetamolni rektal qo‘llash oqibatida dozasi oshirib yuborilganida me'dani yuvish va enterosorbentlarni qabul qilish samarasizdir. Agar paratsetamol ichga qabul qilinganida doza oshirib yuborilsa, me'dani yuvish mumkin. Paratsetamolning dozasi oshirib yuborilganidan kamida 4 soatdan keyin uning plazmadagi kontsentratsiyasini baholash kerak (ertaroq olingan natijalar ishonarli emas). Davolash simptomatik. Paratsetamolning dozasini oshirib yuborilishini davolash sxemasiga odatda juda qisqa muddat ichida (24 soat davomida) N-atsetiltsistein antidotini (zarurat bo‘lganida vena ichiga yuborish) qo‘llash kiradi. Antidotning maksimal himoya ta'siri doza oshirib yuborilganidan so‘ng birinchi 8 soat davomida ta'minlanadi, vaqt o‘tishi bilan antidotning samaradorligi keskin pasayadi. Patsiyent shifoxonaga kelishiga qadar qusish kuzatilmagan bo‘lsa, metioninni qo‘llash mumkin. Qo‘shimcha davolash choralarini o‘tkazish zarurati (keyinchalik metioninni yuborish, atsetiltsisteinni vena ichiga yuborish) qondagi paratsetamolning kontsentratsiyasiga, shuningdek uni qabul qilgandan so‘ng o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi. Jigar faoliyatini jiddiy buzilishi bo‘lgan patsiyentlarni davolash, paratsetamolni qabul qilgandan so‘ng 24 soatdan keyin toksikologik markazning mutaxassislari bilan birga yoki jigar kasalliklariga ixtisoslashtirilgan bo‘limlarda o‘tkazilishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Preparat bolalar uchun mo‘ljallangan.

Avtomobilni haydash va harakatlanayotgan mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Preparat bolalar uchun mo‘ljallangan.


Chiqarilish shakli
va o‘rami
Suppozitoriylar 125 mg dan striplarda (PVX/polietilen) 5 donadan. 2 strip qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.
O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

GlaksoSmitKlyayn Sante Gran Publik,


Ishlab chiqarilgan

“Farmakler”, Jeneral de Goll Avenyusi 440, 14200 Eruvill San-Kler, Fransiya.