Preparatning savdo nomi
Paratsetamol sirop 2,4%
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Paratsetamol

Dori shakli
Sirop

Tarkibi

100 ml sirop quyidagilarni saqlaydi
Faol modda Paratsetamol 2,4 g.
Yordamchi moddalar nipagin (metilparaben), nipazol (propilparaben), qand, ovqat sorbiti, limon kislotasi monogidrati, etil spirti 96%, riboflavin, uch almashingan natriyni limon kislotali suvi, xushbo‘y essentsiya, tozalangan suv.
Ta'rifi Sariq rangli, taxir ta'mli bo‘lgan shirin, o‘ziga xos hidli siropsimon suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi
Analgetik-antipiretik.
ATX kodi N02BE01


Farmakologik xususiyatlari

Paratsetamol analgetik, isitmani tushiruvchi va kuchsiz yallig‘lanishga qarshi ta'sirga ega. Ta'sir mexanizmi prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilish xususiyati va gipotalamusdagi termoregulyatsiya markaziga ta'siri bilan bog‘liq.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng paratsetamol, asosan ingichka ichakdan passiv transport yo‘li bilan me'da–ichak yo‘llaridan (MIY) tez so‘riladi. 500 mg dozada bir marta qabul qilinganidan so‘ng plazmada maksimal kontsentratsiyaga 30-60 minutdan keyin erishiladi va 6 mkg/ml ni tashkil qiladi, so‘ngra asta-sekin pasayadi va 6 soatdan keyin 11-12 mkg/ml ni tashkil qiladi. To‘qimalarda, yog‘ to‘qimasi va orqa miya suyuqligidan tashqari, asosan organizmning suyuq muhitlarida yaxshi taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 10% dan kamni tashkil qiladi va dozasi oshirilganida biroz oshadi. Sulfat va glyukuronid metabolitlari xatto nisbatan yuqori kontsentratsiyalarda ham plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydilar. Paratsetamol asosan jigarda glyukuronidlar bilan kon'yugatsiya, sulfatlar bilan kon'yugatsiya va aralash jigar oksidazalari va sitoxrom R450 ishtirokida oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Aralash oksidazalar ta'siri ostida jigarda va buyrakda juda kam miqdorlarda hosil bo‘luvchi va odatda glyutation bilan bog‘lanish yo‘li bilan zararsizlantiruvchi, salbiy ta'sirga ega bo‘lgan gidroksillangan N-atsetil-r-benzoxinonimin, paratsetamolning dozasi oshirib yuborilganida to‘planishi va to‘qimalarni shikastlashi mumkin. Kattalarda paratsetamolning ko‘p qismi glyukuron kislotasi bilan va kam miqdori – sulfat kislotasi bilan bog‘lanadi. Bu kon'yugatsiyalangan metabolitlari biologik faollikka ega emas. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va bir yoshgacha bo‘lgan bolalarda sulfatli metabolizmi ustun turadi.
Yarim chiqarilish davri 2-3 soatni tashkil qiladi. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri biroz ko‘proq. Paratsetamolning buyrak klirensi 5% ni tashkil qiladi. Preparat asosan glyukuron va sulfat kon'yugatlari ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. Paratsetamolning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• turli sababli kuchsiz va o‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromi (bosh va tish og‘rig‘i, nevralgiyalar, mushaklardagi og‘riqlar).
• infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida tana haroratini ko‘tarilishida qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat faqat peroral qabul qilish uchun mo‘ljallangan. Paratsetamolning dozasi barcha bolalar uchun yoshi va tana vazniga qarab hisoblanadi. Paratsetamolning bir martalik dozasi tana vazniga 10-15 mg/kg ni, sutkalik dozasi – tana vazniga 40-60 mg/kg ni tashkil qiladi.
Preparatning dozasi o‘lchov qoshig‘i yordamida o‘lchanadi.
Turli yoshdagi bolalar uchun bir martalik dozasi
6 oylikdan 1 yoshgacha – 60-120 mg paratsetamol (2,5-5 ml sirop);
1 yoshdan 3 yoshgacha – 120-180 mg paratsetamol (5-7,5 ml sirop);
3 yoshdan 6 yoshgacha – 180-240 mg paratsetamol (7,5-10 ml sirop);
6 yoshdan 12 yoshgacha – 240-360 mg paratsetamol (10-15 ml sirop) buyuriladi.
Qabul qilishlar soni – sutkada 3-4 marta, qabul qilishlar orasidagi interval kamida 4 soatni tashkil qiladi.
24 soat davomida 4 dozadan ortiq qabul qilinmasin.
Paratsetamolning maksimal sutkalik dozasi – tana vazniga 60 mg ni tashkil etadi. Shifokor maslahatisiz maksimal davolash kursi – 3 kunni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Allergik reaktsiyalar terini qichishishi, teri va shilliq qavatlarda toshmalar (odatda eritematoz, preparatning tarkibida metil- va propilparagidroksibenzoatlarni borligi sababli eshakemi rivojlanishi mumkin), angionevrotik shish, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Toshmalar paydo bo‘lgan holda preparat qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.
Markaziy nerv tizimi tomonidan (odatda yuqori dozalarda qabul qilinganida rivojlanadi) bosh aylanishi, psixomotor qo‘zg‘alish, oriyentatsiyani buzilishi;
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq, qon zardobida “jigar” fermentlarining faolligini oshishi, odatda sariqlikni rivojlanishisiz, gepatonekroz (dozaga bog‘liq samara).
Endokrin tizim tomonidan gipoglikemiya, gipoglikemik koma rivojlanishi mumkin.
Qon yaratish a'zolari tomonidan anemiya, sulfgemoglobinemiya va metgemoglobinemiya (tsianoz, hansirash, yurakda og‘riq), gemolitik anemiya. Terapevtik dozalardan ortiq dozalarda uzoq vaqt qo‘llanganida – aplastik anemiya, pantsitopeniya, trombotsitopeniya, bu burundan qon ketishini va/yoki milklarning qonashini chiqarishi mumkin, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan yuqori dozalarda qabul qilinganida – nefrotoksik (buyrak sanchig‘i, interstitsial nefrit, papillyar nekroz) ta'sir qiladi.
Paratsetamol qo‘llanganida nojo‘ya samaralari kam hollarda rivojlanadi, dozaga va preparatni qabul qilish davomiyligiga bog‘liq.
Nojo‘ya samaralari rivojlangan hollarda darhol preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• paratsetamol va preparatning boshqa komponentlariga, ayniqsa, parabenlarga (metil- va propilparagidroksibenzoat) yuqori sezuvchanlik;
• jigar va buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlari (shu jumladan, jigar va buyrak yetishmovchiligi);
• glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi;
• qon kasalliklari (yaqqol anemiya, leykopeniya);
• tug‘ma giperbilirubinemiya (Jilber, Dubin-Djonson, Rotor sindromi);
• 6 oylikkacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Paratsetamolning maksimal sutkalik dozasi oshib ketmasligi uchun, preparatni tarkibida paratsetamol saqlovchi boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Fenitoin, rifampitsin, barbituratlar va tritsiklik antidepressantlarni qabul qilgan patsiyentlarda paratsetamolning yarim chiqarilish davri oshishi va gepatotoksik ta'sir qilish havfi oshishi mumkin.
Barbituratlar paratsetamolning isitmani tushiruvchi samarasini pasaytiradi.
Levomitsetinning toksikligini kuchaytiradi.
Paratsetamolning so‘rilish tezligi metoklopramid va domperidon bilan bir vaqtda qabul qilganda oshishi va xolestiramin bilan bir vaqtda qabul qilganda kamayishi mumkin.
Paratsetamol varfarin va boshqa kumarinlarning antikoagulyant samaralarini, qon ketishi xavfini oshishi bilan birga kuchaytirishi mumkin.
Izoniazid bilan bir vaqtda qo‘llash gepatotoksik sindromni rivojlanish xavfini oshiradi.
Paratsetamol diuretiklarning samaradorligini pasaytiradi.
Etanol va etanol saqlovchi boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanilmasin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Tavsiya qilingan dozani oshirish mumkin emas. Paratsetamol saqlovchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.
Shifokor maslahatisiz maksimal qo‘llash davomiyligi – 3 kun. Agar kasallik belgilari saqlansa yoki og‘irlashsa, albatta shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Jigar va buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, xavfsiz giperbilirubinemiyada preparatning dozasini oshirib yuborilishi va nojo‘ya samaralarini rivojlanish xavfini yuqoriligi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Preparat uzoq muddat qo‘llanganida periferik qon tarkibini va jigarning funktsional holatini nazorat qilish kerak.
Uglevodlarni o‘zlashtirilishi buzilgan, masalan, glyukozo-galaktoza malabsorbtsiya bo‘lgan patsiyentlarda shifokorning maslahatisiz preparatni qo‘llash mumkin emas.
Preparat sorbit kabi yordamchi modda saqlaganligi tufayli, fruktozani o‘zlashtirolmaslik kabi kam uchraydigan nasliy kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bu preparatni qo‘llash mumkin emas. Shuningdek u biroz ichni suruvchi samara chaqirishi mumkin.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi.
Preparatning ushbu dori shakli bolalarda qo‘llanadi.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish xususiyati.
Preparatning ushbu dori shakli bolalarda qo‘llanadi.
Bolalar.
Preparatni 6 oylikkacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. Preparatning ushbu dori shakli 6 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanadi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.




Dozani oshirib yuborilishi

Birinchi 24 soat davomidagi dozani oshirib yuborilishining simptomlari terini oqarishi, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya va abdominal og‘riqlar. Jigarni shikastlanishi doza oshirib yuborilganidan keyin 12-48 soatdan so‘ng yaqqol bo‘lishi mumkin. Glyukozaning metabolizmini buzilishi va metabolik atsidoz, gepatotsellyulyar yetishmovchilik rivojlanishi mumkin. Og‘ir zaharlanishda jigar yetishmovchiligi gipoglikemiya, entsefalopatiya, qon quyilishlar, bosh miyani shishi, koma va o‘limgacha rivojlanishi mumkin.
Buyrak naychalarining o‘tkir nekrozi bilan kechuvchi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi hatto jigarni og‘ir shikastlanishi bo‘lmaganida ham rivojlanishi mumkin.
Yurak aritmiyasi va pankreatit rivojlanishi mumkin.
Jigarni shikastlanishi paratsetamolni 10 g yoki undan ortiq miqdorda qabul qilgan katta odamlarda, tana vazniga 150 mg dan ortiq qabul qilgan bolalarda kuzatilishi mumkin.
Davolash. Doza oshirib yuborilganida (hatto simptomlar bo‘lmasa ham) shoshilinch tibbiy yordam berish, darhol shifoxonaga yotqizish kerak. Paratsetamolning yuqori dozasi qabul qilinganidan so‘ng birinchi soat davomida me'dani yuvish, qusishni chaqirish, faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash kerak. Metioninni peroral qabul qilish yoki atsetiltsisteinni vena ichiga yuborish, doza oshirib yuborilganidan so‘ng 48 soat davomida ijobiy samara berishi mumkin. Shuningdek simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

Sirop 40, 50, 60, 80, 90 va 100 ml dan flakonlarda.


Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“RADIKS” XIICHK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., 100054, Lutfiy ko‘ch, 50.
tel 273-92-31, faks 273-80-58