Preparatning savdo nomi
Paratsetamol
Ta'sir etuvchi modda (XPN) paratsetamol (paracetamol)

Dori shakli
rektal suppozitoriylar

Tarkibi

1 suppozitoriy quyidagilarni saqlaydi
faol modda parapetamol 125 yoki 250 mg;
yordamchi moddalar qattiq yog‘.
Ta'rifi Oqdan sarg‘ish tusli oq rangligacha bo‘lgan, silindrokonik shaklli suppozitoriylar. Suppozitoriy kesimida havoli va g‘ovak o‘qi va voronkasimon chuqurchasi bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi
Anal'getiklar. Anilidlar.
ATX kodi NO2BE01.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Preparat isitmani tushiruvchi va og‘riqga qarshi ta'sirga egadir. Ta'sir mexanizmi prostoglandinlarni sintezini ingibitsiya qilish bilan bog‘liq, va birinchi navbatda markaziy nerv tizimida (MNT). Paratsetamol siklooksigenazani asosan markaziy nerv tizimida bloklaydi, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qiladi. Yallig‘lanishga qarshi samarasiga deyarli ega emas.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Rektal qo‘llanilganida Paratsetamolning so‘rilishi, peroral qo‘llanilganidan sekinroq bo‘ladi. Rektal sulppozitoriylar ishlatilganidan keyin paratsetamolning yarim chiqarilish davri taxminan 4-5 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga rektal suppozitoriylar ishlatilganidan keyin 2-3 soat o‘tgach erishiladi.
Taqsimlanishi
Organizmdagi to‘qima va suyuqliklariga asosan bir miqdorda taksimlanadi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 15% tashkil qiladi.
Metabolizmi
Paratsetamolning asosiy qismi jigarda glyukuron va sulvfat kislotalarini kon'yugatsiyasi orqali metabolizmga uchraydi. Paratsetamolning kamroq qismi jigar oksidazalari va sitoxrom R450 yordamida gidroksil guruhi qo‘shilib, toksik metabolitlar p-aminofenol va N-atsetil-p-benzoxinonimin hosil bo‘ladi, ular esa, o‘z navbatida glutation va sistein tomonidan faolsizlantiriladi va chiqariladi. Glyutation yetishmovchiligida va dozani oshirib yuborish xolatlarida bu metabolitlarini mikdori oshadi va ular gepatotsitlar ferment tizimini bloklashi va nekrozga olib kelishi mumkin. Yangi tugilgan chaqaloqlarda va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda paratsetamolning asosiy metaboliti kon'yugatsiyalangan paratsetamol sul'fati bo‘ladi. 12 yoshdan katta bo‘lgan bolalarda – kon'yugatsiyalangan glyukuronid.
Chiqarilishi
Faol moddani o‘zgarmagan holda (2-5%), shuningdek metabolitlar (80% dan ko‘p) glyukuronid va sul'fat kon'yugatlari buyrak orqali chiqariladi.
Yarim chiqarilish davri 2-3 soatni tashkil etadi. 24 soat mobaynida paratsetamolning qo‘llanilgan dozadan 98% siydik orqali chiqariladi.
Jigar va buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari mavjud bo‘lgan bemorlarda (kretinin klirensi 10 ml/min) paratsetamol va uning metabolitlari chiqarilish vaqti oshadi.


Qo‘llanilishi

Kuchsiz va o‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromini va/yoki ismitma sindromini (tana harorati ko‘tarilishi) simptomatik davolash o‘tkaziladi.
Paratsetamol 125 mg rektal suppozitoriylari 6 oydan 18 oygacha bo‘lgan bolalarda (tana vazni 7 kg dan 10 kg gacha) qo‘llaniladi.
Paratsetamol 250 mg rektal sushpozitoriylari 2 yoshdan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (tana vazni 13 kg dan 20 kg gacha) qo‘llaniladi
• Isitma tushiruvchi vosita sifatida
- o‘tkir respirator virusli kasalliklar,
- gripp,
- bolalarda suvchechak, qizilcha, ko‘k yo‘tal, qizamiq, skarlatina va tepki kabi infektsion kasalliklarida qo‘llanadi.
- infektsion-yallig‘lanish kasalliklarda qo‘llanadi.
- vaktsinatsiyadan keyingi holatlarda.
• Ogg‘rik koldiradigan vosita sifatida
- tishlar usayotgan paytidagi og‘riq,
- tish og‘rig‘i,
- otitda bo‘lgan quloq og‘rig‘i,
- tomoq og‘rig‘ida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Rektal qo‘llanadi.
Bir martalik doza tana vazniga bog‘liq va tana vazniga 10-15 mg/kg bo‘lib, sutkasiga 3-4 marta, xar 6 soatda qo‘llaniladi. Maksimal sutkalik doza - bolani tana vazniga 60 mg/kg dan kup bo‘lmasligi kerak.
Vazni 7 kg dan 10 kg gacha bo‘lgan bolalarda (6 oydan 18 oygacha) 1 suppozitoriydan (125 mg) orasida 4-6 soatlik interval bilan sutkada 3-4 marta qo‘llash kerak.
Vazni 10 kg dan 15 kg gacha bo‘lgan bolalarda (2 yoshdan 7 yoshgacha) 1 supshozitoriydan (250 mg) orasida 6 soatlik interval bilan sutkada 3-4 marta qo‘llash kerak.
Sutkasiga 4 suppozitoriydan oshmasligi kerak.
Preparat shifokor maslaxatisiz 3 kundan ko‘p qo‘llanilishi tavsiya etilmaydi.
Qo‘llash usuli.
Qo‘llaringizni yuving va suppozitoriyni plastik o‘ramidan bo‘shating. Extiyotkorlik bilan ikkinchi barmoq yordamida bolaning orqa teshigi ichiga kiriting (klizma yoki ichak bo‘shanganidan sung qo‘llash tavsiya etiladi). Suppozitoriyni bolaning yon boshlab yotgan va bir oyogini qorniga bukilgan holatda qo‘llaniladi. Tavsiya etilgan dozadan oshmasligi kerak. Preparatni samaradorligi namoyon bo‘ladigan eng kam doza qo‘llanilishi lozim.
Preparatni potentsial toksikligi inobatga olingan holda, paratsetamolning rektal qo‘llanilishi davomiyligi iloji boricha qisqa bo‘lishi lozim.

Nojo‘ya ta'sirlari
Preparat kamdan kam hollarda nojo‘ya ta'sir ko‘rsatadi.
MedDRA tasnifi paydo bo‘lish tez-tezligigiga bog‘liq holda juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tezdan kam hollarda (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10000, ˂1/1000), juda kam hollarda (˂1/10000), uchrash tezligi noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlarga ko‘ra aniqlash mumkin emas).
Qon va limfatik tizimi tomonidan juda kam hollarda — anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz, pantsitopeniya, neytropeniya.
Immun tizimi tomonidan juda kam hollarda - anafilaksiya, allergik reaktsiyalar, shu jumladan teridagi toshmalar, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Nafas tizimi va ko‘krak qafasi organlari tomonidan buzilishlar juda kam hollarda - atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQVlarga o‘ta yuqori sezuvchanligi mavjud bo‘lgan bemorlarda bronxospazm.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar juda kam hollarda – jigar funktsiyasini buzilishi.
Umumiy va maxalliy buzilishlar to‘g‘ri ichak va anal teshik shilliq qavatini ta'sirlanishi kuzatilishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- paratsetamolga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga bo‘lgan o‘ta yuqori sezuvchanlik.
- to‘g‘ri ichakda yaqinda o‘tkazilgan yallig‘lanish yoki qon ketishi (yuborish yo‘li bilan bog‘liq bo‘lgan qarshi ko‘rsatma), diareya.
- buyrak va yoki jigar funktsiyasining og‘ir buzilishlari.
- qon kasalliklari.
- glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza fermenti genetik tanqisligi.
- 6 oylikgacha bo‘lgan bolalar (125 mg doza uchun).
- 3 oylikgacha bo‘lgan bolalarda (250 mg doza uchun) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Mikrosomal oksidlanish induktorlari jigarda gepatotoksik ta'sirini kuchaytiradi.
Barbituratlar, fenitoin, flumetsinol, rifampitsin, izoniazid, fenilbutazon, butadion, tritsiklik antidepressantlar, karbamazepin, primidon va boshka tirishishga qarshi vositalar, etanol va gepatotoksik preparatlar gidroksillangan faol metabolitlarni
sintezini oshiradi, dozani kup bulmagan mikdorda oshib ketgan xolatlarda xam jigarning ogir shikastlanishini rivojlanishiga olib kelishi xavfi mavjud.
Levomitsetin (xloramfenikol) bilan bir vaqtda qo‘llanilganida, levomitsetinning yarim chiqarilish davri 5 barobariga oshadi va uning toksikligi oshadi.
Paratsetamolni muntazam va uzoq muddatda qullanilishi bilvosita antikoagulyantlarning (varfarin va boshka kumarinlarni) ta'sirini kuchaytiradi, bu xolat qon ketish xavfini oshiradi; bir marttalik dozalar bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligiga ta'sir etmaydi.
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari (jumladan simetidin) gepatotoksik ta'siri xavfini pasaytiradi.
Zidovudin bilan bir vaqtda qabul qilish neytropeniya rivojlanishi xavfini oshiradi.
Salitsilatlar bilan bir vaqtda qabul qilinishi paratsetamolning nefrotoksik a'sirini oshiradi.
Diflunisal bilan bir vaqtda qabul qilinishi paratsetamolning plazmadagi kontsentratsiyasi 50% ga oshadi va gepatotoksik ta'siri xavfi yuqori bo‘ladi.
Miyelotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinishi paratsetamolning gepatotoksikligi oshishi mumkin.
Salitsilamid bilan bir vaqtda qabul qilinishi paratsetamolning yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin va uning toksik metabolitlarin plazmadagi kontsentratsiyasi ko‘tariladi.

Tarkibi
da boshqa paratsetamol saqlovchi dori preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilinishi dozani oshib ketishiga olib kelishi xavfi bor.
Paratsetamolni qo‘llanilishi siydik kislotasini tahlillari ko‘rsatkichlarini o‘zgartirishi mumkin, shuningdek qondagi glyukoza miqdorini ham.


Maxsus ko‘rsatmalar

Doza oshib ketishi xavfi yuqori bo‘lganligi uchun, preparat boshqa tarkibida paratsetamol saqlaydigan dori vositalari bilan qo‘llanmasligi kerak.
Tavsiya etilgandan yuqori bulgan dozada qo‘llanishi jigar yetishmovchiligi rivojlanishiga va o‘limga olib kelishi mumkin.
Jigar va buyrak funktsiyasi buzilishlarida, Jil'ber sindromida preparat extiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Glutation miqdori past bo‘lgan bemorlarda ogir infektsiya fonida (masalan,sepsis) paratsetamol metabolik atsidoz xavfini ko‘taradi, uning simptomlari chuqur, tezlashgan va qiyin nafas olish, ko‘ngil aynishi, qusish, ishtaxa yo‘qolishi; shuningdek anoreksiya oqibatida, alkogolB iste'mol qilish natijasida yuzaga kelgan glutation yetishmovchiligi jigarning ogir shikastlanishiga olib kelishi mumkin.
Anal'getiklar bilan uzoq muddat davolanish, bir vaqtning uzida bir necha anal'gektiklar qabul qilish buyrakning ogir shikastlanishiga, va buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin (anal'getik nefropatiya).
Terapevtik samarasi yo‘qligida yoki simptomlarning jadallashishi kuzatilganda davolanish to‘xtatib shifokorga murojaat etish kerak.
Diareya paydo bo‘lsa preparat qo‘llanilmasin.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Preparat bolalarda qo‘llaniladi.
Avtomobil yoki xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ta'sir etmaydi.


Dozani oshirib yuborilishi

Tasodifan dozani oshirib yuborilishi hollarida, bola o‘zini yaxshi xis qilayetgan bo‘lsa xam, zudlik bilan tibbiy yordam uchun shifokorlarga murojaat etish lozim.
Paratsetamolning dozasi oshib ketishi ayniqsa keksa yoshdagi bemorlar uchun va kichik yosh dagi bolalar uchun xavfli (tasodifan dozani oshirib yuborilishi xollarida), bu holat o‘limga olib kelishi mumkin.
Jigar funktsiyasini buzilishi va gepatotoksiklikdan tashqari o‘tkir pankreatit rivojlanish xavfi bor.
Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, terlash, terining rangi oqarishi, qorinda og‘riq oddatda paratsetamol qo‘llanilganidan so‘ng 24 soat ichida yuzaga keladi.
1-2 sutkadan so‘ng jigar shikastlanishi belgilari namoyon bo‘ladi jigar sohasida og‘riq, jigar fermentlarini ko‘rstkichlarini ko‘tarilishi.
Metabolik atsidoz va uglevodlar almashinuvining buzilishi rivojlanishi mumkin. Kattalarda jigar shikastlanishi 10 g dan ortiq paratsetamol qabul qilingandan so‘ng rivojlanadi, bolalarda - tana vazni 125 mg/kg qabul qilinganida.
Dozani oshirib yuborish ogir xollarda jigar yetishmovchiligi natijasida entsefalopatiya rivojlanishi mumkin, qon quyilishi, gipoglikemiya, miya shishishi va o‘lim. O‘tkir tubulyar nekroz bilan birgalikda buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin, bu xolda qattiq bel sohasidagi og‘riq, gematuriya, proteinuriya, shu bilan birga jigar shikastanishi bo‘lmasligi ham mumkin. Shuningdek yurak ritmini buzilishi, pankreatit rivojlanishi ham qayd etilgan.
Uzoq muddat va tavsiya etilgan dozadan oshirib qo‘llanilganida nefrotoksik va gepatotoksik ta'siri namoyon bo‘lishi mumkin (buyrak kolikasi, nespetsifik bakteriuriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz)
Davolash Doza oshib ketganligi to‘g‘risida shubxa paydo bo‘lsa va yaqqol simptomlari bo‘lmagan hollarda preparatni qo‘llanilishi to‘xtatiladi, bemor zudlik bilan tibbiy yordam uchun statsionarga yotkaziladi. Preparat rektal qo‘llanganida dozani oshirib yuborilishida me'da yuvilishi va enterosorbentlarni qabul qilish samara bermaydi. Paratsetamol ichga qabul qilinganida me'da yuvilishi kerak. Doza oshirib yuborilganidan 4 soatdan so‘ng plazmadagi paratsetamol miqdorini aniqlash zarur (bu vaqtdan oldin olingan taxlillar aniq bo‘lmaydi).
Davolash simptomatik.
Dozani oshirib yuborilishi
ni davolash sxemasiga qisqa vaqt ichida zudlik bilan (24 soat ichida) antidot N-atsetiltsistein buyuriladi (zaruriyati bo‘lganida tomirga yuboriladi). Ximoyaviy maksimal ta'siri dozani oshirib yuborilishidan o‘tgan birinchi 8 soat mobaynida ta'minlanadi. Bu vaqtdan keyingi qo‘llanilishi antidotning samaradorligini keskin kamaytiradi. Qusish mavjud bo‘lmagan bemorda, statsionarga yetkazilganiga qadar metionin peroral qo‘llanilishi mumkin. Qo‘shimcha terapevtik muolajalarni zarurligi (metioninning qo‘llanilishi, tomir ichiga atsetiltsistein yuborilishi) qondagi paratsetamol kontsentratsiyasiga va uni qabul qilinganidan so‘ng o‘tgan vaqtga bog‘liq.
Jigar funktsiyasi og‘ir buzilishi mavjud bo‘lgan bemorlarni, paratsetamolning qabul qilinganidan so‘nggi 24 soat ichida toksikologik markazining va jigar xastaliklarini davolash mutaxassislar bilan birgalikda olib boriladi.


Chiqarilish shakli

6 suppozitoriydan PVX/PE plyonka kontur uyali o‘ramda. Bir kontur uyali o‘ramdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Namlikdan va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi
ning nomi va manzili
Radiks, NPP, O'zbekiston