Preparatning savdo nomi
UPSARIN UPSA
Ta'sir etuvchi modda (XPN) atsetilsalitsil kislotasi

Dori shakli
500 mg vishillovchi tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 500 mg atsetilsalitsil kislotasi,
yordamchi moddalar natriy gidrokarbonati, suvsiz limon kislotasi, suvsiz natriy sitrati, suvsiz natriy karbonati, aspartam (E951), povidon (K30), krospovidon, apelsin aromatizatori*.
*alfa­pinen, beta­pinen, mirtsen, limonen, oktanal, dekanal, linalol, alfa­terpineol, maltodekstrin, akatsiya, oltingugurt dioksidi, butil guruhiga qo‘shilgan gidroksianizol.
Ta'rifi oq rangli, chetlari kesilgan, silliq yuzali va riskali tabletkalar, suvda gaz pufaklarini hosil qilib eriydi.

Farmakoterapevtik guruhi
Analgetiklar va antipiretiklar. Salitsil kislotasi va uning hosilalari.
ATX kodi N02BA01


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Atsetilsalitsil kislotasi nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar guruhiga mansub bo‘lib, og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va yallig‘lanishga qarshi hususiyatlarga ega. Uning ta'sir mexanizmi prostaglandin sintezida ishtirok etuvchi siklooksigenaza fermentlarini qaytmas susaytirishiga asoslanadi. Atsetilsalitsil kislotasi trombotsitlarda tromboksan A2 ning sintezini bloklab, trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi.

Farmakokinetikasi

Atsetilsalitsil kislotasi peroral yuborilganida tez so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 15­40 minutdan keyin erishiladi. Atsetilsalitsil kislotasi salitsil kislotasining faol metabolitini hosil qilish bilan tez gidrolizga uchraydi. Biokirishaolishligi dozaga bog‘liq va 500 mg dan kam dozalar uchun 60% ni va 1 g dan yuqori dozalar uchun 90% ni tashkil qiladi. Atsetilsalitsil kislotasi va salitsil kislotasi barcha to‘qimalarga tez taqsimlanadi. Yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi va ona sutiga kiradi. Salitsil kislotasi qon plazmasi oqsillari bilan ahamiyatli darajada (90%) bog‘lanadi. Plazmadan yarim chiqarilish davri atsetilsalitsil kislotasi uchun 15­20 minutni va salitsil kislotasi uchun 2­4 minutni tashkil qiladi. Atsetilsalitsil kislotasi jigarda ahamiyatli darajada metabolizmga uchraydi, asosan siydik orqali salitsil kislotasi va glyukuron kon'yugatlari ko‘rinishida chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Yengil va o‘rtacha og‘riq va/yoki isitma holatini simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilish uchun buyuriladi. Tabletkani katta stakandagi suvda oxirigacha eriting va darhol qabul qiling.
Preparat faqat kattalar va 15 yoshdan katta bolalar uchun mo‘ljallangan.
Tavsiya qilingan maksimal sutkalik doza 3 g aspirinni, ya'ni sutkada 6 vishillovchi tablekani tashkil qiladi.
Bir martalik doza 500 mg li bir vishillovchi tabletkani tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida dozani kamida 4 soatlik interval bilan takrorlash mumkin.
Kuchliroq og‘riq yoki isitma bo‘lgan hollarda 500 ml dan ikkita vishillovchi tabletkalarni qabul qilish mumkin, uni, zarurati bo‘lganida, sutkada 6 vishillovchi tabletkadan oshirmagan holda 4 soatlik interval bilan takrorlash mumkin.
Keksa yoshdagi shaxslar
Tavsiya qilingan maksimal sutkalik doza 2 g aspirinni, ya'ni sutkada 4 vishillovchi tabletkani tashkil qiladi.
Bir martalik doza 500 mg li bir vishillovchi tabletkani tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida dozani kamida 4 soatlik interval bilan takrorlash mumkin.
Kuchli og‘riq yoki isitma bo‘lgan hollarda 500 ml li ikkita vishillovchi tabletkani qabul qilish mumkin, uni, zarurati bo‘lganida, sutkada 4 vishillovchi tabletkadan oshirmagan holda 4 soatlik interval bilan takrorlash mumkin.
Qabul qilish soni
Muntazam qabul qilish og‘riq va isitma darajasini o‘zgarishlaridan saqlanish imkonini beradi.
Kattalarda qabul qilishlar orasidagi vaqt kamida 4 soatni tashkil qilishi kerak.
Davolanish davomiyligi (shifokorning maslahatisiz) og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida buyurilganda 5 kundan va isitmani tushiruvchi sifatida – 3 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari

Juda tez­tez
≥1/10

Tez­tez
≥1/100 dan <1/10 gacha

Ba'zida
≥1/1000 dan <1/100 gacha
Kam hollarda ≥1/10.000 dan <1/1000 gacha
Juda kam hollarda <1/10.000
Ma'lum emas mavjud ma'lumotlar asosida aniqlash imkoni yo‘q.
Quyida keltirilgan nojo‘ya ta'sirlar atsetilsalitsil kislotasi bilan davolashda, shuningdek revmatoid artriti bo‘lgan patsiyentlarni yuqori dozalarda davomli davolashdama'lum bo‘lgan barcha nojo‘ya samaralarni o‘z ichiga oladi. Alohida holatlar chegarasidan chetga chiquvchi tez­tezlik haqidagi ma'lumotlar qisqa muddatli qo‘llashdan, to atsetilsalitsil kislotasining 3 g gacha bo‘lgan kattalikdagi kunduzgi dozasiga taalluqlidir.

Nojo‘ya ta'sirlarni baholashda nojo‘ya ta'sirlarning soniga tegishli quyidagi ma'lumotlar asos qilib olingan

Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar
“Kam”dan “juda kam”gacha ­ ayniqsa aniqlanmagan yuqori arterial bosimi bo‘lgan patsiyentlarda va/yoki alohida hollarda, ehtimol, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda davolashda patsiyent hayoti uchun xavf solishi mumkin bo‘lgan og‘ir qon ketishlari, masalan, serebral qon ketishlari.
Glyukoza­6­fosfatdegidrogenazani og‘ir yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda gemoliz va gemolitik anemiya.
Burundan qon ketishi, milklarni qonashi, terida qon ketishlari yoki qon ketish vaqtini uzayishi bilan siydik tanosil a'zolaridan qon ketishi kabi qon ketishlari. Bunday ta'sir qabul qilish to‘xtatilganidan keyin 4­8 kun davomida saqlanishi mumkin.
Me'da­ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez­tez
me'da­ichak yo‘llarining faoliyatini buzilishiga shikoyatlar (jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq).
Kam juda kam hollarda perforatsiyaga olib keluvchi me'da­ichak yaralari.
Juda kam hollarda temir tanqisligi anemiyasiga olib keluvchi me'da-ichakdan qon ketishlari.
Me'da­ichak yo‘llarini yallig‘lanishi.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, eshitishni buzilishi, quloqlarni shang‘illashi (quloqlarni jaranglashi) va ongni chalkashishi doza oshirib yuborilganligining belgilari bo‘lishi mumkin.
Teri va teri osti to‘qimasi tomonidan buzilishlar

Ba'zida
yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, masalan, teri reaktsiyalari.
Kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, og‘ir teri reaktsiyalari (ko‘p shaklli ekssudativ eritemagacha).
Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Ba'zida
nafas yo‘llari, me'da­ichak yo‘llari va yurak­qontomir tizimida, eng avvalo astmatiklarda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.
Simptomlari arterial bosimni pasayishi, nafas qisilishi, rinit, burun bitishi, anafilaktik shok yoki Kvinke shishi.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda yurak faoliyati ko‘rsatkichlarining yuqoriligi.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
Buyrak faoliyatini buzilishi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-atsetilsalitsil kislotasiga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
-preparat aspartam saqlaganligi sababli, fenilketonuriya;
-anamnezida salitsilatlarni yoki shunga o‘xshash faollikka moddalarni, xususanNYaQP ni qabul qilish qo‘zg‘atgan astma;
-homiladorlikning oxirgi uch oyligi (sutkada yoki bir qabulda ≥500 mg);
-o‘tkir me'da-ichak yaralari;
-har qanday konstitutsional yoki orttirilgan gemorragik kasalliklar;
-gemorragiya xavfi;
-og‘ir jigar va buyrak yetishmovchiligi;
-og‘ir nazorat qilib bo‘lmaydigan yurak yetishmovchiligi;
-haftada 15 mg dan ortiq dozalardagi metotreksat bilan majmua;
-atsetilsalitsil kislotasini katta dozalarda qo‘llash bilan birgalikdagi peroral antikoagulyantlar bilan majmua;
-15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (Rey sindromini rivojlanishini yuqori xavfi bo‘lganida) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparatning ta'sirini nojo‘ya samaralarning yuqori xavfigacha kuchayishi
-antikoagulyantlar/trombolitik vositalar atsetilsalitsil kislotasi trombolitik terapiyadan oldin qabul qilinganda qon ketishi havfini oshirishi mumkin. Shuning uchun trombolitik terapiya o‘tkazilishi zarur bo‘lgan patsiyentlarda tashqi yoki ichki qon ketishining belgilariga e'tibor berish kerak.
-trombotsitlar agregatsiyasining ingibitorlari, masalan, tiklopidin, klopidogrel qon ketishining yuqori xavfi kuzatiladi;
-boshqa nosteroid analgetiklar/yallig‘lanishga qarshi vositalar (atsetilsalitsil kislotasining kuniga 3 g va undan ortiq dozasida) me'da-ichak yarasining va qon ketishining yuqori xavfi;
-tizimli glyukokortikoidlar (Addison kasalligida gidrokortizonni o‘rinbosar davolash sifatida qo‘llashdan tashqari) me'da-ichak yo‘llaridagi nojo‘ya samaralarining yuqori xavfi;
-alkogol me'da-ichak yarasining va qon ketishining yuqori xavfi bor;
-digoksin qon plazmasida kontsentratsiyasini oshishi yuz beradi;
-antidiabetik vositalar qonda qand miqdorini kamayishi kuzatiladi;
-metotreksat metotreksatni salitsilatlar tomonidan qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishidan chiqarilishi va ekskretsiyasini susaytirilishi;
-valproat kislotasi valproat kislotasini salitsilatlar tomonidan qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishidan chiqarilishi;
-serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitori (SQISI) sinergizm ta'siri sababli me'da va ichakdan qon ketishining yuqori xavfi kuzatiladi.
Quyidagilarda ta'sirini susayishi yuz beradi
-diuretiklar (atsetilsalitsil kislotasining kuniga 3 g va undan ortiq dozasida);
-angiotenzinga aylanuvchi fermentning ingibitorlari (AAF) (atsetilsalitsil kislotasining kuniga 3 g va undan ortiq dozasida);
-urikozurik vositalar (masalan, probenetsid, benzbromaron) bilan birga qo‘llanganda preparatlar ta'sirini susayishi kuzatiladi.


Maxsus ko‘rsatmalar

-Dozani oshirib yuborish havfini oldini olish maqsadida boshqa preparatlar bilan birga qo‘llanganda boshqa preparatlar atsetilsalitsil kislotasini saqlamasligiga ishonch hosil qilish kerak.
-Analgetiklarni uzoq vaqt qabul qilishda bosh og‘rig‘i yuz berishi mumkin, bu o‘z navbatida ularni takroran qabul qilishni talab qilishi va bu bilan yana bosh og‘rig‘ini chaqirishi mumkin. Og‘riq qoldiruvchi preparatlarni muntazam qabul qilish buyrak yetishmovchiligini rivojlanish havfi bilan buyrakni jiddiy shikastlanishiga olib kelishi mumkin (analgetik nefropatiya).
-Atsetilsalitsil kislotasini isitmasi bor bolalar va o‘smirlarda faqat shifokor tavsiyasiga ko‘ra va faqat boshqa choralar natija bermaganida qo‘llash kerak. Agar bunday kasalliklarda qusish ko‘p marta yuz bersa, bu kam uchraydigan, lekin zudlik bilan tibbiy yordamni talab qiluvchi jigar uchun havfli kasallik, Rey sindromining alomati bo‘lishi mumkin.
-Atsetilsalitsil kislotasi urikemiyani o‘zgartiradi (atsetilsalitsil kislotasining analgetik dozasi urikemiyani oshiradi, siydik kislotasining chiqarilishini susaytiradi, bundan tashqari, atsetilsalitsil kislotasi revmatologiyada qo‘llaniluvchi dozalarda urikozurik samara ko‘rsatadi). Siydik kislotasini oz darajada chiqarilishiga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda ayrim hollarda bu podagra hurujini chaqirishi mumkin.
-Glyukoza­6­fosfat­degidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan hollarda, gemoliz yuz berishi kelishi havfi tufayli, atsetilsalitsil kislotasini shifokor nazorati ostida qo‘llash kerak.
-Quyidagi hollarda
• anamnezida me'da­ichak yarasi borligida, me'da­ichakdan qon ketishida yoki gastritda;
• buyrak yoki jigar yetishmovchiligida;
• astma ba'zi shaxslarda astma hurujining yuzaga kelishi NYaQP ga yoki atsetilsalitsil kislotasiga nisbatan allergiya bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda bu dori vositasini qo‘llash mumkin emas.
• metrorragiya yoki menorragiyada (hayz ko‘rish bilan bog‘liq bo‘lgan kuchli qon ketishlarining yoki hayz vaqtini uzayishining havfi);
• bachadon ichi ishlatiladigan homiladorlikka qarshi vositalar qo‘llanilganda davolashning sinchkov monitoringini o‘tkazish kerak.
-Me'da­ichakdan qon ketishi yoki yaralar/perforatsiyalar (shu jumladan anamnezda) bo‘lishi mumkin. Keksa yoshdagilarda, tana vazni kam shaxslarda va antikoagulyant yoki antitrombotsitar davo qabul qilayotgan patsiyentlarda, nisbiy havf oshadi.
Me'da­ichakdan qon ketishi yuz berganida davolashni darhol to‘xtatish kerak.
-Atsetilsalitsil kislotasining eng kam dozalarda namoyon bo‘luvchi va bir necha kun davomida saqlanuvchi antitrombotsitar ta'sirini etiborga olgan holda, patsiyentlarni
-jarrohlik aralashuvlari (masalan, tishni oldirish) vaqtida yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan qon ketishi xavfi haqida ogohlantirish kerak.
-Quyidagi majmualarni qo‘llashda juda sinchkov tibbiy kuzatuv olib borish kerak
+ peroral antikoagulyantlar va past dozalarda aspirin;
+ boshqa NYaQP va yuqori dozalarda aspirin (kuniga 3 g dan ortiq);
+ antitrombotsitar vositalar, parenteral geparinlar, urikozurik vositalar (benzbromoran, probenetsid), diabetga qarshi vositalar (insulinlar), diuretiklar va yuqori dozalarda aspirin (kuniga 3 g dan ortiq), tizimli qo‘llash uchun glyukokortikoidlar (Addison kasalligida o‘rinbosar davolash vositasi sifatida qo‘llaniluvchi gidrokortizondan tashqari), qayta shakllan tiruvchi ferment ingibitorlari va angiotenzin II ning ekstrapolyatsiya bo‘yicha antagonistlari (aspirinning yuqori dozalari uchun, kuniga 3 g dan ortiq), metotreksat (haftada
15 mg dan kam dozalarda).
-Natriy miqdori cheklangan parxezga rioya qiluvchi patsiyentlar 1 vishillovchi tabletka tarkibida 388,5 mgnatriy saqlanishini e'tiborga olishlari lozim.
-Ushbu preparat glyukoza saqlaganligi sababli, uni glyukoza va galaktoza malabsorbtsiyasi sindromida qo‘llash mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya davri.
Homiladorlik
Birinchi va ikkinchi uch oylik
-zarurati bo‘lganida atsetilsalitsil kislotasini simptomatik davolash uchun tavsiya qilish mumkin;
-ehtiyotkorlik chorasi sifatida atsetilsalitsil kislotasini kuniga 150 mg dan ortiq dozalarda uzoq vaqt davomida qo‘llamagan afzal.
Uchinchi uch oylik
Tibbiy tavsiyalar va alohida monitoring bilan to‘g‘ri deb hisoblangan o‘ta chegaralangan kardiologikva akusherlik hollardan tashqari, atsetilsalitsil kislotasini saqlovchi har qanday preparatnihomiladorlikning oxirgi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.
Laktatsiya
Atsetilsalitsil kislotasi ko‘krak sutiga o‘tishi sababli, bu preparatni emizish davrida qabul qilish tavsiya qilinmaydi.
Fertillik
Siklooksigenazani/prostaglandinni sintezini susaytiruvchi dori vositalari ayollarda ovulyatsiyaga ta'sir qilishi va reproduktiv faoliyatni buzilishini chaqirishi mumkinligi haqida ko‘rsatmalar mavjud, ular qabul qilish to‘xtatilganidan keyin qaytuvchan hisoblanadi.
Dori vositasini transport vositalariniyoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o‘ziga xosligi
Avtotransportlarni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir etish hollari kuzatilmagan.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Keksa yoshdagi shaxslarda va ayniqsa kichkina bolalarda hayot uchun xavfli bo‘lishi mumkin bo‘lgan zaharlanish xavfi mavjud.
Simptomlari
-O‘rtacha zaharlanish quloqlarni shang‘illashi, eshitish qobiliyatini pasayishini xis etish, bosh og‘riqlari, vertigo. Ularni dozani kamaytirish yo‘li bilan nazorat qilish mumkin.
-Og‘ir zaharlanish isitma, giperventilyatsiya, ketoz, respirator alkaloz, metabolik atsidoz, koma, qon-tomir yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, yaqqol gipoglikemiya. Bolalarda bir qabul qilishda 100 mg/kg yoki undan ortiq dozani oshirib yuborilishi o‘limga olib kelishi mumkin.
Davolash
-Zudlik bilan gospitalizatsiya qilish, preparatni chiqarish bo‘yicha choralar me'dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, kislota­ishqor muvozanatini nazorat qilish, diurezni ishqoriylashtirish kerak. Og‘ir zaharlanishlarda gemodializ o‘tkaziladi.
-Simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

4 vishillovchi tabletkadan ichki tarafidan polietilen bilan qoplangan alyumin folgali kontur uyasiz o‘ramda (stripda).
4 kontur o‘ram (strip) dan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Quruq, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

Bristol-Mayers Skvibb,
979, de Pirene avenyusi, 47520 Le Passaj, Fransiya.

Qayd etish guvohnomasining egasi
Bristol-Mayers Skvibb,
3, ryu Jozef Monye, a/q 325, 92506 Ryuey­Malmezon Sedeks, Fransiya.