Торговое название препарата
Эриус® (Erius)


Действующие вещества
Desloratadine


Фармакотерапевтическая группа
Антиаллергические средства., Антиаллергические средства.


Форма выпуска


Флаконы по 60 или 120 мл, закрытые крышечкой с защитой от детей, в комплекте с мерной ложечкой, в картонной коробке.


Лекарственная форма


Сироп 0,5 мг/мл 60 мл, 120 мл (флаконы)


Состав


действующее вещество дезлоратадин; 1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия бензоат, сахароза, отдушка (№ 15864), краситель желтый № 6 (Е 110), вода очищенная.


Фармакологические свойства



Фармакодинамика
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено. После перорального приема Эриус® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, Эриус® оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус® угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно • выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; • выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; • продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; • адгезию и хемотаксис эозинофилов; • экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; • IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; • острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата Эриус® у детей была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте 6 мес.–11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6–11 мес.), 1,25 мг (возрастная группа 1–5 лет) или 2,5 мг (6–11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT). При клинических исследованиях ежедневное применение препарата Эриус® в дозе не более 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось достоверно клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения препарата Эриус® в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдали удлинения интервала QT. Эриус® не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус® не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг.


Фармакокинетика


Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. Дезлоратадин эффективно преобразуется в активный метаболит 3-гидрокси-дезлоратадин, а затем глюкуронизируется. Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6. У части населения преобразование дезлоратадина в 3-гидрокси-дезлоратадин явно замедляется вследствие еще невыясненного фенотипического полиморфизма в обмене веществ. Приблизительно у 2% кавказцев и более чем у 20% чернокожих пациентов обнаружено следующее соотношение AUC DL/3-OH-DL >10 (норма <4), и эти пациенты охарактеризованы как «медленные метаболизаторы». У взрослых, классифицированных как «медленные метаболизаторы», воздействие дезлоратадина (AUC) после применения многократных доз было в 6 раз выше, чем у взрослых с нормальным обменом веществ. Результаты фармакодинамического действия этих вариантов, в частности влияния на длительность интервала QTc, еще не установлены полностью. Исследования воздействия многократных доз дезлоратадина у детей не проводилось. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике установлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендуемых дозах) были сопоставимы с такими же показателями у взрослых, принимающих дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг. Пациенты с нарушением функции почек Опыта многократного применения дезлоратадина при почечной недостаточности нет. У пациентов со стабильным нарушением функции почек различной степени тяжести AUC дезлоратадина после введения его однократной дозы была повышена в 1,5–2,5 раза, а концентрация 3-гидрокси-дезлоратадина изменялась минимально. Путем гемодиализа дезлоратадин выводился лишь в незначительном количестве (0,3%). Кроме того, связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы при заболевании почек не изменялось; вследствие этого концентрация несвязанного действующего вещества оставалась без изменений. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC может увеличиваться в 3 раза. Связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы у пациентов с заболеванием печени не изменялось. Частота возникновения нежелательных эффектов при лечении максимально в течение 10 дней и у пациентов с умеренным поражением печени (Child B) не повышалась». В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.


Показания к применению


Для облегчения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель. Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.


Способ применения




Способ применения
и дозы
. Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус® принимают независимо от приема пищи в следующих дозах Дети - в возрасте от 6 до 11 месяцев по 2,0 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки*; - в возрасте от 1 до 5 лет по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки; - в возрасте от 6 до 11 лет по 5,0 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки; Взрослые и подростки (12 лет) 10,0 мл сиропа (5,0 мг дезлоратадина) один раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза, прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном. * Обращаем внимание, что мерная ложечка предназначена для отмеривания 2,5 мл или 5 мл сиропа, т.е. для дозирования детям в возрасте от 1 года. Детям младше 1 года для отмеривания дозы в 2 мл можно применять пластиковый разовый шприц без иглы на 2 мл. Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием Эриус® в обычное время. Принимать двойную дозу Эриус® для компенсации пропущенной дозы не следует. Дополнительная информация относительно особых групп пациентов Пожилые пациенты Безопасность и эффективность применения препарата Эриус® у пациентов пожилого возраста не установлена. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус® следует применять с осторожностью. Пациенты с нарушением функции печени Данные по применению Эриуса® у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.


Побочные действия


В ходе клинических исследований при применении препарата Эриус® согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем в группе плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Во время клинических испытаний Эриуса® у детей в возрасте от 2–11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа Эриус®, так и в группе плацебо. У детей в возрасте 6–23 мес. наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), озноб (2,3%) и бессонница (2,3%). При применении препарата могут отмечаться побочные эффекты, встречающиеся с различной частотой очень часто(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Расстройства психики Очень редко Галлюцинации Со стороны центральной нервной системыЧасто Астения Нечасто Головная боль Очень редко Головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги Со стороны сердечно-сосудистой системыОчень редко Тахикардия, сердцебиение Со стороны желудочно-кишечного трактаНечасто Сухость во рту. Очень редко Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны печени и желчевыводящих путейОчень редко Повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиОчень редко Миалгия Общие расстройства Очень редко Анафилаксия, отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница, одышка В случае возникновения каких-либо реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!


Противопоказания


Повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Если Вы применяете какие-либо лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было.

Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
не известно.


Особые указания


Эффективность и безопасность применения сиропа Эриус® у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена. В клинико-фармакологических исследованиях Эриус® не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенным образом не отличались у пациентов, применявших Эриус® и плацебо отдельно или вместе с алкоголем. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус® следует применять с осторожностью. Сахароза и сорбитол Эриус® сироп содержит сахарозу и сорбитол, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Натрий В 1 мл Эриус® сироп содержится 0.2895 мг натрия.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
. В клинических исследованиях не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или роботе с другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы, что в очень редких случаях возможна сонливость, которая может оказать влияние на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами. Беременность и лактация. Безопасность применения Эриуса® у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать Эриус®.


Условия хранения


Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30оС.


Срок годности


2 года. Не используйте после окончания срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска


Без рецепта.


Производитель


Bayer Consumer Care AG, Швейцария произведено Schering-Plough Labo N.V.,Бельгия