Торговое название Цветокс

Международное непатентованное название Цетиризин


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг


Состав


Одна таблетка содержит

активное вещество- цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, диметикон.


Описание


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.


Фармакотерапевтическая группа


Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


Устойчивое - состояние пика концентрации в плазме крови составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 часа. Не наблюдается накопление цетиризина после приема суточной дозы 10 мг в течение 10 дней. Степень всасывания цетиризина не уменьшается при его приеме с пищей, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа при приеме цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.
Объем распределения составляет 0,50 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%, не изменяет связывания варфарина с белками плазмы крови. Цетиризин не подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Полувыведения составляют около 10 часов. Обладает линейной кинетикой в диапазоне от 5 до 60 мг.
Пожилые После приема одной пероральной дозы - 10 мг, период полураспада увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у пожилых пациентов (по сравнению с обычными пациентами). Снижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, видимо связано с их сниженной функцией почек.
Дети 6-12 лет период полураспада цетиризина около 6 часов.
Пациенты с почечными нарушениями фармакокинетика препарата похожа у пациентов с легкой недостаточностью (клиренс креатинина более 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдалось 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл / мин) при приеме 10 мг цетиризина показали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению с нормальными пациентами. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Изменение и подбор дозы необходим пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел 4.2).
Больные с нарушением печени пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим циррозом печени, патологией желчных протоков), принявшие 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе показали 50% увеличение периода полураспада, наряду с 40% снижением клиренса по сравнению со здоровыми пациентами.
Корректировка дозы необходима для пациентов с нарушением печеночной функции только, если присутствует сопутствующая почечная недостаточность.


Фармакодинамика


Цетиризин, действующее вещество препарата Цветокс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг /сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.


Показания к применению


Для взрослых и детей старше 6 лет
облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
облегчение симптомов крапивницы


Способ применения и дозы


Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет 5 мг дважды в день (половина таблетки два раза в день).
Взрослые и подростки старше 12 лет 10 мг один раз в сутки (1 таблетка).
Таблетки необходимо запить стаканом жидкости.
Пожилым пациентам имеющиеся данные не предлагают уменьшение дозы у пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.
Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью нет данных по эффективности / безопасности соотношения у больных с почечной недостаточностью. Так как цетиризин в основном выделяется через почки, в случаях необходимости применения препарата у таких пациентов, интервалы между приемом препарата, и его доза должны быть подобраны индивидуально (в зависимости от функции почек).