Торговое название препарата
Бисептол® (Biseptol®)


Действующие вещества
Comb.drug (sulfamethoxazole, trimethoprim)


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные синтетические средства (группа сульфаниламиды)., Антибактериальные синтетические средства (группа сульфаниламиды).


Лекарственная форма


Таблетки 960 мг N10 (1х10) (блистеры)


Состав


Действующими веществами препарата являются сульфаметоксазол и триметоприм 1 таблетка Бисептол 120 содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. Остальные ингредиенты крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль. 1 таблетка Бисептол 480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Остальные ингредиенты крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль. 1 таблетка Бисептол 960 содержит 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. Остальные ингредиенты крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, спирт поливиниловый, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль.


Фармакологические свойства


Бисептол является комбинированным антибактериальным препаратом содержащим ко-тримоксазол – смесь триметоприма и сульфаметоксазола (сульфаниламида средней продолжительности действия) в соответствующих пропорциях. Оба компонента действуют на одну и ту же цепь биохимических преобразований, что приводит к потенцированию антибактериального действия и замедлению развития бактериальной резистентности.


Фармакокинетика


Ко-тримоксазол активен в отношении чувствительных штаммов Escherichia coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, S. sonnei, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. Оба компонента лекарственного препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Оба компонента обнаруживаются в терапевтических концентрациях во многих тканях и жидкостях организма.


Показания к применению


Препарат применяют в лечении следующих бактериальных инфекций – при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris, – при остром среднем отите, вызванном чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae или H. influenzae, – при обострении хронического бронхита, вызванного чувствительными штаммами бактерии Streptococcus pneumoniae или H. influenzae, – при инфицировании желудочно-кишечного тракта палочкой Shigella, – при подтвержденной микробиологическими исследованиями пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii и для профилактики инфицирования этим микроорганизмом больных со сниженным иммунитетом (например, ВИЧ-инфицированных пациентов). – при диареи путешественников у взрослых, вызванной энтеропатогенными штаммами E. coli.


Способ применения


Лекарственный препарат следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. С вопросами и сомнениями следует обращаться к врачу. Таблетки не следует делить пополам. Инфекция мочевыводящих путей, инфицирование желудочно-кишечного тракта палочкой Shigella и обострение хронического бронхита у взрослых Обычно принимают внутрь 960 мг ко-тримоксазола (8 таблеток Бисептол 120 или 2 таблетки Бисептол 480 или 1 таблетка Бисептол 960) 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей лекарственный препарат обычно применяют в течение 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - в течение 14 дней, при инфицировании желудочно-кишечного тракта палочкой Shigella – в течение 5 дней. Инфекции мочевыводящих путей, инфицирование желудочно-кишечного тракта палочкой Shigella и острый средний отит у детей Обычно назначают дозу из расчета 48 мг/кг м.т. в сутки в два приема каждые 12 часов. Не следует принимать дозу большую, чем применяется у взрослых. При инфекциях мочевыводящих путей и остром среднем отите препарат принимают, как правило, в течение 10 дней, при инфицировании желудочно-кишечного тракта палочкой Shigella – в течение 5 дней. Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей Рекомендуемая доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг ко-тримоксазола на кг массы тела в сутки, в равных приемах, каждые 6 часов в течение 14-21 дня. Профилактика инфицирования Pneumocystis carinii Взрослые 960 мг ко-тримоксазола (8 таблеток Бисептол 120 или 2 таблетки Бисептол 480 или 1 таблетка Бисептол 960) 1 раз в сутки, в течение 7 дней. Детям 900 мг ко-тримоксазола/м2 п.т. в сутки, в 2 равных дозах, каждые 12 часов в течение 3 дней недели подряд. Максимальная суточная доза составляет 1920 мг (4 таблетки Бисептол 480 или 2 таблетки Бисептол 960). Диарея путешественников у взрослых, вызванная энтеропатогенными штаммами E. coli Рекомендуемая доза составляет 960 мг (8 таблеток Бисептол 120 или 2 таблетки Бисептол 480 или 1 таблетка Бисептол 960) каждые 12 часов. Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью Пациентам с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить наполовину, если клиренс креатинина менее 15 мл/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.


Побочные действия


Как любой другой лекарственный препарат, Бисептол может вызывать нежелательные эффекты, хотя наблюдаются они не у всех. В рекомендуемых дозах Бисептол, как правило, хорошо переносится. Часто появляющимися нежелательными эффектами (реже, чем у 1 из 10 пациентов, но чаще, чем у 1 из 100 пациентов) являются кожные изменения (высыпания, крапивница) и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, понос, рвота). Редко наблюдаемыми нежелательными эффектами (реже, чем у 1 из 10 пациентов, но чаще, чем у 1 из 10 000 пациентов) являются - нарушения со стороны крови и лимфатической системы снижение количества лейкоцитов (лейкопения), снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения); - нарушения со стороны иммунной системы узелковый периартериит; - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе, глоссит, стоматит, диарея; - нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей увеличенное выведение мочи; - нарушения обмена веществ и энергии снижение уровня глюкозы в сыворотке (гипогликемия). Очень редко встречающиеся нежелательные эффекты (реже, чем у 1 из 10 000 пациентов) - нарушения со стороны крови и лимфатической системы Значительное уменьшение количества или отсутствие лейкоцитов (агранулоцитоз), апластическая, гемолитическая или мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, наличие в крови метгемоглобина (метгемоглобинемия), эозинофилия, нейтропения. - нарушения со стороны иммунной системы синдром сывороточной болезни (кожные реакции, боли в суставах и мышцах, лихорадка), анафилактические реакции (в том числе тяжелые, угрожающие жизни), аллергический миокардит, ангионевротический отек (отек, захватывающий лицо и глотку, иногда вызывающий угрожающее жизни удушье), медикаментозная лихорадка, пурпура Шенлейна-Геноха (системное воспаление сосудов малого калибра), волчаночный синдром, озноб, симптомы повышенной чувствительности со стороны дыхательной системы, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза. - нарушения обмена веществ и энергии повышение концентрации калия в сыворотке (гиперкалиемия), гипонатриемия, отсутствие аппетита; - психические нарушения депрессия, галлюцинации; - нарушения со стороны нервной системы головная боль, головокружения, асептический менингит, судороги, периферический неврит, атаксия (расстройство координации движений), шум в ушах, апатия, нервозность; - нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения чувство удушья, кашель, инфильтрат в легких; - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта псевдомембранозный колит, панкреатит; - нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение уровня аминотрансфераз, гепатит иногда с холестатической желтухой или некрозом печени; - нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки сообщалось о случаях синдрома Стивенса-Джонсона (англ. SJS) и токсического эпидермального некролиза (англ. TEN) (смотрите раздел 4.4). - нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани боли в суставах, мышечные боли; - нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, повышение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке. Прочие Слабость, чувство усталости, бессонница. У некоторых лиц в период применения лекарственного продукта Бисептол могут наступить другие побочные действия.


Противопоказания


– если у пациента отмечается повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу (сульфаметоксазол с триметопримом), к каким-либо другим ингредиентам этого препарата (указанным в разделе 6), сульфонамиду или триметоприму, – диагностированное повреждение паренхимы печени, – тяжелая почечная недостаточность, и отсутствует возможность определения концентрации лекарственного препарата в крови, – тяжелые формы гематологических болезней, – мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, – дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – дети в возрасте младше 2 месяцев (риск развития ядерной желтухи).


Лекарственное взаимодействие


Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных препаратах, которые пациент принимает или принимал в последнее время, а также тех, которые пациент планирует принимать. Тиазидные диуретики У пациентов пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми диуретиками, особенно тиазидными, повышается риск развития тромбоцитопении с геморрагическим диатезом. Антикоагулянты Ко-тримоксазол может потенцировать действие антикоагулянтов в степени требующей модификации дозировки этих препаратов. Фенитоин Ко-тримоксазол угнетает метаболизм фенитоина; у лиц принимающих оба лекарственных препарата период полувыведения фенитоина увеличивается. Метотрексат Ко-тримоксазол может потенцировать действие метотрексата. Производные сульфонилмочевины Ко-тримоксазол может потенцировать действие одновременно принимаемых гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом, увеличивать риск снижения уровня глюкозы в крови. Дигоксин Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста. Трициклические антидепрессанты Ко-тримоксазол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов. Пириметамин Ко-тримоксазол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию. Циклоспорин У пациентов после трансплантации почки, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующиеся повышением уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма. Сульфониламиды могут вызвать аллергию у лиц с повышенной реакцией на антитиреоидные препараты, диуретики (ацетазоламид и тиазид) и пероральные гипокликемические препараты в связи с подобным химическим строением. Влияние на результаты лабораторных исследований – Триметоприм может изменять результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом. – Ко-тримоксазол может завышать (примерно на 10%) результаты определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе.


Особые указания


Ниже описаны ситуации, при которых следует соблюдать особую осторожность в случае применения препарата Бисептол. Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакции повышенной чувствительности со стороны дыхательной системы. Сообщалось о потенциально опасных для жизни случаях кожных высыпаний, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз в результате лечения сульфаметоксазолом, появляющихся в начале в виде красных пятен или круглых бляшек с центрально расположенными пузырями. Дополнительные симптомы, на которые следует обратить внимание, это изъявления слизистой ротовой полости, глотки, носа, половых органов и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Кожным высыпаниям, потенциально угрожающим жизни, часто сопутствуют гриппоподобные симптомы. Кожные высыпания могут приводить к образованию обширных пузырей или отделению эпидермиса. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций отмечается в первые недели лечения. Если во время лечения Бисептолом наступит у пациента синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, данный препарат не может быть повторно применен у этого пациента когда-либо в будущем. Если появятся кожные высыпания или указанные выше кожные реакции, следует немедленно обратиться к врачу и сообщить о принимаемом препарате. Во время лечения ко-тримоксазолом могут появиться кожная сыпь, боль в горле, повышенная температура тела, боли в суставах, кашель, удушье, желтуха, расстройство мочеиспускания, отеки, боль в пояснице или в верхней части живота; следует сразу прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Ко-тримоксазол следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, с дефицитом фолиевой кислоты (например, в пожилом возрасте, у лиц с алкогольной зависимостью, леченных противосудорожными лекарственными препаратами, у лиц с синдромом мальабсорбции и у истощенных пациентов), у лиц с симптомами тяжелых аллергических реакций или страдающих бронхиальной астмой. О наличии выше указанных состояний следует проинформировать врача. Тяжелые нежелательные эффекты после применения ко-тримоксазола (повреждение почек или печени, тяжелые кожные реакции, угнетение функции костного мозга) проявляются чаще у пациентов пожилого возраста. У больных СПИДом, леченных ко-тримоксазолом чаще наблюдаются нежелательные эффекты, такие как кожные высыпания, повышенная температура тела, лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови), увеличение уровня печеночных ферментов (аминотрансфераз) в сыворотке крови, гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови) и гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови). Во время приема ко-тримоксазола (так же как во время приема других антибактериальных препаратов) может развиться псевдомембранозный колит. Поэтому, если после приема препарата появился понос, следует немедленно обратиться к врачу. Возможно, что будет необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (прием метронидазола или ванкомицина внутрь). Не следует принимать противодиарейные средства. Следует проконсультироваться у врача, даже если указанные предупреждения касаются ситуаций имевших место в прошлом.Применение лекарственного препарата Бисептол у пациентов с нарушением функции почек Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек (смотрите раздел 3). Применение лекарственного препарата Бисептол у детей Дети в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата в связи с возможным попаданием таблетки в дыхательные пути; для младших детей, в возрасте до 6 лет, доступны препараты в виде суспензии. У грудных детей в возрасте до 2 месяцев Бисептол противопоказан. Применение лекарственного продукта Бисептол у пациентов пожилого возраста Препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенным риском развития серьезных побочных действий.Беременность Перед применением любого лекарственного препарата следует обратиться к врачу. Лекарственный продукт можно применять при беременности только в случаях, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью Перед применением любого лекарственного препарата следует обратиться к врачу. Равно как триметоприм, так и сульфаметоксазол выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применять ко-тримоксазол в период лактации.


Передозировка


В случае приема большей дозы лекарственного препарата, чем рекомендуемая, следует безотлагательно обратиться к врачу или фармацевту. Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может представлять опасность для жизни. Вероятными симптомами передозировки являются отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение и головные боли, повышенная температура тела, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания, наличие крови или кристаллов в моче. Позднее, может отмечаться угнетение функции костного мозга и желтуха. После передозировки может быть показано промывание желудка, вызывание рвоты, назначение большого количества жидкости, если выведение мочи является недостаточным, а функция почек при этом сохранена. Выведение триметоприма можно увеличить назначая пациенту средства, повышающие кислотность мочи. Введение средств, алкализирующих мочу и увеличение ее выведения способствует элиминации сульфаметоксазола. Рекомендуется проводить мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма, вводить большое количество жидкостей и проводить контроль картины крови и уровня электролитов.


Производитель


Pharmaceutical Works Polfa in Pabiaicoint Stock Company,Польша


Описания


Бисептол 120 - таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с фаской, с гладкой поверхностью, без крошения краев, на одной стороне тиснение букв „Bs" Таблетки упаковывают пo 20 штук в блистеры из ПВХ/Ал пленки. Блистер помещают в картонную пачку. Бисептол 480 - таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с фаской, с гладкой поверхностью, без крошения краев, на одной стороне тиснение „-", над которым расположены буквы „Bs", Таблетки упаковывают пo 20 штук в блистеры из ПВХ/Ал пленки. Блистер помещают в картонную пачку. Бисептол 960 - таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, без крошения краев, на одной стороне тиснение „-". Таблетки упаковывают пo 10 штук в блистеры из ПВХ/Ал пленки. Блистер помещают в картонную пачку.