Показания к применению


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями - инфекций нижних дыхательных путей – бактериальные и типичные пневмонии, бронхит; - инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; - инфекций урогенитального тракта – неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит; - инфекций кожи и мягких тканей – фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris) импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа; - болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Фармакологический эффект

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.


Фармакокинетика


Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигает через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) – 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% - почками.


Дозировка


Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей – назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза – 3 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела. При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5 дни.


Противопоказания


- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; - тяжелые нарушения функции печени и почек; - детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул); - период беременности и лактации.


Передозировка


Симптомы тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение промывания желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.