Международное непатентованное название
Азитромицин


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг


Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат 524.0 мг

(в пересчете на азитромицин) 500.0 мг,

вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

состав оболочки гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, масло вазелиновое.


Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета, на одной стороне имеется риска.


Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.


Код АТХ
J01FA10


Фармакологические свойства


Фармакокинетика


Всасывание

Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.

Распределение

Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.

В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.

Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение

Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 - 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.


Фармакодинамика


Азитро® является представителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 5OS - субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.

Азитро® активен в отношении ряда

- грамположительных микроорганизмов Strерtососсus рnеumoniae, Str.

pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus

aureus, St. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.

- грамотрицательных микроорганизмов Наеmophilus influenza,

Н.parainfluenzae и Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В.

parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis,

Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.

- анаэробных микроорганизмов Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и

Peptococcus spp.

- внутриклеточных и других микроорганизмов Legionella pneumophila,

Chamydia trachomatis и С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria

monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Азитро неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.


Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами

- ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит

- хронический бронхит в стадии обострения, внегоспитальная или

госпитальная пневмония

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (для лечения начальной стадии)

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

- заболевания, передающиеся половым путем, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит


Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей; при инфекциях кожи и мягких тканей 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней.

При болезни Лайма для лечения начальной стадии 1 г в первый день и 500 мг/сутки со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Неlicobacter pylori 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

При заболеваниях, передающихся половым путем неосложненный уретрит/цервицит - однократно 1000 мг.

Детям 12 лет и старше

Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массой тела больше 45 кг 1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по 5 - 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другую лекарственную форму.

При лечении первой стадии болезни Лайма доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)


Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский и подростковый возраст до 12 лет

- беременность и период лактации


Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро®.

При совместном назначении варфарина и Азитро® (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин Азитро® повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам Азитро® вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана.

Азитро® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность Азитро®, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.


Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения АзипаромТМ может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.


Передозировка

Симптомы временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея.

Лечение - симптоматическое.


Форма выпуска
и упаковка
По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по применению на государственном и русском языках наносить на пачку.


Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!