Торговое название препарата
Изицин-100; -500 (Izicin-100; -500)


Действующие вещества
Amikacin


Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик (группа аминогликозидов)., Антибиотик (группа аминогликозидов).


Форма выпуска


По 2 мл во флаконе из бесцветного стекла, запечатанный резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с защитным пластиковым покрытием. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению картонной пачке.


Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 500 мг/2 мл по 2 мл (флаконы)


Состав

1 мл раствора содержит Активное вещество амикацина сульфат эквивалентный амикацину – 50 мг, 125 мг, 250 мг. Вспомогательные вещества натрия цитрат, натрия метабисульфит, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, вода для инъекций.


Фармакологические свойства


Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.


Фармакокинетика


Всасывание После в/м введения всасывается быстро и полностью. Сmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг – 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax – около 1.5 ч. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г – 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3-0,39 л/кг. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Метаболизм Не метаболизируется. Т1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика
в особых клинических случаях Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).


Показания к применению


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов - инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); - сепсис; - септический эндокардит; - инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); - инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); - инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); - гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); - инфекции желчных путей; - инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); - раневая инфекция; - послеоперационные инфекции.


Способ применения


Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/мг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней. Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у данной категории пациентов. Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно. Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента х первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин)


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке. Местные реакции болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).


Противопоказания


- неврит слухового нерва; - тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе. С осторожностью следует применять препарат при миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.


Лекарственное взаимодействие


Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса). Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.


Особые указания


Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией. При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Симптомы токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания. Лечение для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

BKRS Pharma Pvt. Ltd,Индия


Описания

прозрачный бесцветный раствор.