Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Доставка осуществляется только безрецептурных препаратов
Коакт 375 таб,покрытые плёночной оболочкой 250 мг+125 мг № 20
Данного товара нет в наличии, но мы подобрали для вас аналоги
Доставка
Забрать из пункта выдачи
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
по Ташкенту
бесплатно за 3 часа
по Узбекистану
бесплатно за 2 дня
Курьером до двери
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки
с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
по Ташкенту
22 000 UZS
по Узбекистану
нет
Экспресс-доставка
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекитану 1-2 дня.
по Ташкенту
до 40 минут
по Узбекистану
1 день
Доставка | по Ташкенту | по Узбекистану | |
Забрать из пункта выдачи | бесплатно за 3 часа | бесплатно за 2 дня |
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
|
Курьером до двери | 22 000 UZS | нет |
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
|
Экспресс-доставка | до 40 минут | 1 день |
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекистану 1-2 дня.
|
Характеристики
Состав
Амоксициллин, клавулановая кислота
Страна производитель
Индия
Дозировка
250 мг+125мг
Производитель
Aurobindo Pharma Ltd
Рецептурный препарат
Да
Форма выпуска
Таблетки
Инструкция
Торговое название
Kоакт
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг/125 мг, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка содержит активные вещества амоксициллина тригидрата286.70 мгэквивалентно амоксициллину 250.00 мг калия клавуланата + Авицел (1 1) 277.77 мг (эквивалентноклавулановой кислоте 125.00 мг, амоксициллина тригидрата573.40 мг (эквивалентно амоксициллину 500.00 мг , калия клавуланата + Авицел (1 1) 277.77 мг(эквивалентноклавулановой кислоте 125.00 мг) , амоксициллина тригидрата1003.44 мг(эквивалентно амоксициллину 875.00 мг,калия клавуланата + Авицел (1 1) 277.77 мг (эквивалентноклавулановой кислоте 125.00 мг).Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая(РН 101), натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки Опадри белый 06В58855 IHS (гипромеллоза 5 сР (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол/PEG 400, гипромеллоза 15 сР (Е464))
Описание
Таблетки овальной формы,покрытые оболочкойбелого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и с гравировкой"63" на другой стороне( для дозировки 250 мг/125 мг)
Таблетки овальной формы,покрытые оболочкойбелого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и с гравировкой"64" на другой стороне( для дозировки 500 мг/125 мг)
Таблетки овальной формы,покрытые оболочкойбелого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и с гравировкой и риской между "6" и "5" на другой стороне( для дозировки 875 мг/125 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.
Код АТХ
J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Всасывание
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Распределение
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Kоактантибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Kоакт – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе KOAКTазащищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Kоактоказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides
Грамотрицательные аэробы
Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis,Fusobacterium nucleatum,Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы Enterococcus faecium*
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiellapneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
• инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит)
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония)
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит)
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч., числе укусы животных, абсцесс и флегмоны челюстно-лицевой области)
• интраабдоминальные инфекции (септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис)
• инфекции костей и суставов (в т.ч., остеомиелит)
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции.
Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Kоакт может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин - и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
Так как таблетки Kоакт по 375 мг, 625 мг и 1000 мг содержат то же самое количество клавулановой кислоты (125 мг в виде соли калия), две таблетки Kоакт по 375 мг не эквивалентны одной таблетке Ко-амоксиклава по 625 мг; поэтому, двумя таблетками KOAКTпо 375 мг нельзя заменить одну таблетку Kоакт по 625 мг.
Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Kоакт рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции.
Обычная взрослая доза - одна таблетка 625 мг Kоакт каждых 12 часов или одна таблетка 375 мг Kоакткаждых 8 часов.
При более тяжелых инфекциях и инфекциях дыхательных путей, доза должна составлять одну таблетку 1000 мг KOAКT каждых 12 часов или одну таблетку 625 мг Kоакт каждых 8 часов.
Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторыепатологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Пациенты с нарушениями функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
- незначительное нарушение функции (клиренс креатинина >30 мл/мин) доза не изменяется.
- умеренное нарушение функции (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) одна таблетка 625 мг каждые 12 часов.
- тяжелое нарушение функции (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение не рекомендуется.
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослые 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч.
Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат следует применять с осторожностью. Следует регулярно проверять функцию печени.
Пожилые пациенты
Снижать дозу Kоактане нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослого и 45 мг/кг массы тела для детей.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 600 мг для взрослого и 10 мг/кг массы тела для детей.
Нарушение функции печени
Препарат следует применять с осторожностью. Следует регулярно проверять функцию печени.
При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками, с целью предупреждения развития поздних осложнений (напр., ревматической лихорадки, гломерулонефрита), показана терапия, длящаяся не менее 10 дней.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000
Часто
- кандидоз кожных и слизистых покровов
- тошнота, рвота, диарея
Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать суспензию в начале приема пищи.
Нечасто
- головокружение, головная боль
- диспепсия
- умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ
- кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко
- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
- мультиформная эритема
Неизвестно
- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
- ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
- обратимая повышенная активность и судороги
- антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
- черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
-гепатит, холестатическая желтуха
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.
- интерстициальный нефрит, кристаллурия
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата
- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
- инфекционный мононуклеоз
- лимфолейкоз
- печеночная недостаточность
- холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе
- бронхиальная астма, сенный поллиноз
- детский возраст до 12 лет или дети с массой тела менее 40 кг
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Kоакта и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Kоакта с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.
При одновременном применении Kоакт усиливает токсичность метотрексата.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию Kоакта, аскорбиновая кислота повышает ее. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) –антагонистическое.
При одновременном применении Kоакт снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Не рекомендуется применять Коакт одновременно с пробеницидом. Одновременное использование его с Kоактом может привести к повышенному уровню амоксициллина в крови, однако, это не наблюдается в отношении клавулановой кислоты.
В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, по этой причине следует соблюдать осторожность при одновременном использовании оральных антикоагулянтов и Kоакта.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Kоактом концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.
Особые указания
Перед началом лечения Коактом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Коактоми начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Коакт не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Коактом может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала отлегкой до тяжелой степени, угрожающей жизни пациентов. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Коактомдолжно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.
В целом, Коакт переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Коактом рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.
У пациентов, получающих Коакт, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Коакт и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с возможным снижением дозы антикоагулянта в случае необходимости.
С осторожностью следует применять Коакт у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.
У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.
При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.
Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.
Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так как неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.
Присутствие клавулановой кислоты в Коакте может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.
Беременность и период лактации
KOAКT не рекомендуется применять во время беременности.
KOAКT проникает в грудное молоко, что может вызывать диарею и грибковые инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании. Решение о применении препарата во время беременности и грудного вскармливания принимают после тщательной оценки соотношения пользы и риска. При назначении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственно
Kоакт
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг/125 мг, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка содержит активные вещества амоксициллина тригидрата286.70 мгэквивалентно амоксициллину 250.00 мг калия клавуланата + Авицел (1 1) 277.77 мг (эквивалентноклавулановой кислоте 125.00 мг, амоксициллина тригидрата573.40 мг (эквивалентно амоксициллину 500.00 мг , калия клавуланата + Авицел (1 1) 277.77 мг(эквивалентноклавулановой кислоте 125.00 мг) , амоксициллина тригидрата1003.44 мг(эквивалентно амоксициллину 875.00 мг,калия клавуланата + Авицел (1 1) 277.77 мг (эквивалентноклавулановой кислоте 125.00 мг).Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая(РН 101), натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки Опадри белый 06В58855 IHS (гипромеллоза 5 сР (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол/PEG 400, гипромеллоза 15 сР (Е464))
Описание
Таблетки овальной формы,покрытые оболочкойбелого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и с гравировкой"63" на другой стороне( для дозировки 250 мг/125 мг)
Таблетки овальной формы,покрытые оболочкойбелого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и с гравировкой"64" на другой стороне( для дозировки 500 мг/125 мг)
Таблетки овальной формы,покрытые оболочкойбелого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и с гравировкой и риской между "6" и "5" на другой стороне( для дозировки 875 мг/125 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.
Код АТХ
J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Всасывание
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Распределение
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Kоактантибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Kоакт – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе KOAКTазащищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Kоактоказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides
Грамотрицательные аэробы
Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis,Fusobacterium nucleatum,Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы Enterococcus faecium*
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiellapneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
• инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит)
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония)
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит)
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч., числе укусы животных, абсцесс и флегмоны челюстно-лицевой области)
• интраабдоминальные инфекции (септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис)
• инфекции костей и суставов (в т.ч., остеомиелит)
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции.
Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Kоакт может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин - и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
Так как таблетки Kоакт по 375 мг, 625 мг и 1000 мг содержат то же самое количество клавулановой кислоты (125 мг в виде соли калия), две таблетки Kоакт по 375 мг не эквивалентны одной таблетке Ко-амоксиклава по 625 мг; поэтому, двумя таблетками KOAКTпо 375 мг нельзя заменить одну таблетку Kоакт по 625 мг.
Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Kоакт рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции.
Обычная взрослая доза - одна таблетка 625 мг Kоакт каждых 12 часов или одна таблетка 375 мг Kоакткаждых 8 часов.
При более тяжелых инфекциях и инфекциях дыхательных путей, доза должна составлять одну таблетку 1000 мг KOAКT каждых 12 часов или одну таблетку 625 мг Kоакт каждых 8 часов.
Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторыепатологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Пациенты с нарушениями функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
- незначительное нарушение функции (клиренс креатинина >30 мл/мин) доза не изменяется.
- умеренное нарушение функции (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) одна таблетка 625 мг каждые 12 часов.
- тяжелое нарушение функции (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение не рекомендуется.
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослые 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч.
Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат следует применять с осторожностью. Следует регулярно проверять функцию печени.
Пожилые пациенты
Снижать дозу Kоактане нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослого и 45 мг/кг массы тела для детей.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 600 мг для взрослого и 10 мг/кг массы тела для детей.
Нарушение функции печени
Препарат следует применять с осторожностью. Следует регулярно проверять функцию печени.
При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками, с целью предупреждения развития поздних осложнений (напр., ревматической лихорадки, гломерулонефрита), показана терапия, длящаяся не менее 10 дней.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000
Часто
- кандидоз кожных и слизистых покровов
- тошнота, рвота, диарея
Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать суспензию в начале приема пищи.
Нечасто
- головокружение, головная боль
- диспепсия
- умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ
- кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко
- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
- мультиформная эритема
Неизвестно
- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
- ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
- обратимая повышенная активность и судороги
- антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
- черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
-гепатит, холестатическая желтуха
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.
- интерстициальный нефрит, кристаллурия
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата
- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
- инфекционный мононуклеоз
- лимфолейкоз
- печеночная недостаточность
- холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе
- бронхиальная астма, сенный поллиноз
- детский возраст до 12 лет или дети с массой тела менее 40 кг
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Kоакта и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Kоакта с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.
При одновременном применении Kоакт усиливает токсичность метотрексата.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию Kоакта, аскорбиновая кислота повышает ее. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) –антагонистическое.
При одновременном применении Kоакт снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Не рекомендуется применять Коакт одновременно с пробеницидом. Одновременное использование его с Kоактом может привести к повышенному уровню амоксициллина в крови, однако, это не наблюдается в отношении клавулановой кислоты.
В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, по этой причине следует соблюдать осторожность при одновременном использовании оральных антикоагулянтов и Kоакта.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Kоактом концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.
Особые указания
Перед началом лечения Коактом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Коактоми начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Коакт не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Коактом может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала отлегкой до тяжелой степени, угрожающей жизни пациентов. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Коактомдолжно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.
В целом, Коакт переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Коактом рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.
У пациентов, получающих Коакт, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Коакт и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с возможным снижением дозы антикоагулянта в случае необходимости.
С осторожностью следует применять Коакт у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.
У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.
При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.
Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.
Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так как неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.
Присутствие клавулановой кислоты в Коакте может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.
Беременность и период лактации
KOAКT не рекомендуется применять во время беременности.
KOAКT проникает в грудное молоко, что может вызывать диарею и грибковые инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании. Решение о применении препарата во время беременности и грудного вскармливания принимают после тщательной оценки соотношения пользы и риска. При назначении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственно
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.