Лефлоцин раствор для инфузий 5мг/мл 100мл

Состав

действующее вещество

1 мл левофлоксацина полугидрата в пересчете на 100% вещество 5 мг

вспомогательные вещества натрия хлорид, натрия эдетат, вода для инъекций.


Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТС J01M А12.


Показания

Лефлоцин ® для введения назначается при лечении бактериальных воспалительных процессов у взрослых, если они вызваны бактериями, чувствительными к левофлоксацину воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.


Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов, эпилепсия, жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.


Способ применения и дозы

Лефлоцин ® для внутривенного введения следует применять немедленно (в течение 300) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не нужен.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить не более в течение 3 суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.


Дозировка
зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата

показания
суточная доза
Количество введений в сутки
внебольничных пневмонии
500 мг
1-2 раза
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
250 мг *
1 раз
Хронический бактериальный простатит
500 мг **
1 раз
Инфекции кожи и мягких тканей
500 мг
1-2 раза
* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (это ссылка касается только растворов для инфузий).

** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.


Дозировка
для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин

КК
Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
50-20 мл / мин
250 мг / 24 часа
500 мг / 24 часа
500 мг / 1200
первая доза 250 мг
следующие
125 мг / 24 часа
первая доза 500 мг следующие 250 мг / 24 часа
первая доза 500 мг следующие 250 мг / 1200
19-10 мл / мин
первая доза 250 мг следующие 125 мг / 48 часов
первая доза 500 мг следующие 125 мг / 24 часа
первая доза 500 мг следующие 125 мг / 1200
1 )
первая доза 250 мг следующие 125 мг / 48 часов
первая доза 500 мг следующие 125 мг / 24 часа
первая доза 500 мг следующие 125 мг / 24 часа
1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Лефлоцина ® вводится медленно, внутривенно, путем инфузии. Продолжительность введения одного флакона Лефлоцина ® (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут. В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других противобактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Лефлоцин ® крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные реакции
Инфекции и инвазии микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны системы крови и лимфатической системы лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Расстройства иммунной системы анафилактический шок (см. Раздел «
Особенности применения
»), анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы, повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. Раздел «
Особенности применения
»).

Расстройства метаболизма и питания анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «
Особенности применения
»).

Психические расстройства бессонница, нервозность, психические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий (см. Раздел «
Особенности применения
»), галлюцинации.

Расстройства нервной системы головокружение, головная боль, сонливость. Редко судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

Расстройства зрения зрительные нарушения.

Расстройства слуха и ушного лабиринта вертим, нарушения слуха, шум в ушах.

Сердечные расстройства тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «
Особенности применения
» (Удлинение интервала QT) и раздел «
Передозировка
»).

Васкулярные расстройства гипотензии.

Дыхательные декабре и медиастинальные расстройства бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.

Желудочно-кишечные расстройства диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, диарея геморрагическая, что в редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарной системы повышение активности печеночных ферментов (AJIT / ACT, ЩФ, ГГТП). Нечасто повышение билирубина крови, гепатит, сообщалось о случаях желтухи и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «
Особенности применения
»).

Со стороны кожи и подкожных тканей сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани поражения сухожилий (см. Раздел «
Особенности применения
»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (см. «
Особенности применения
). Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловы сухожилия обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis, поражения мышц (рабдомиолиз).


Со стороны почек и мочевыводящей системы
повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения и состояния в месте введения средства боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит), астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, следующие

экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
гиперсенситивный васкулит
приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Лефлоцин ® касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить внимательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение - симптоматическое.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Лефлоцин ® нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения Лефлоцин ® диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети
Применение препарата Лефлоцин ® противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.


Особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Лефлоцин ® может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

продолжительность введения

Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Лефлоцин ® . Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное увеличение кровяного давления. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение кровяного давления, циркуляторный коллапс. Если при введении левофлоксацина ( l изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение кровяного давления, введение следует немедленно прекратить.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают Лефлоцин ® . Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Лефлоцин ® следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения Лефлоцин ® , может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить инфузию препарата Лефлоцин ® , и пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Раствор для инфузий Лефлоцин ® противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «
Способ применения и дозы
»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

гипогликемия

Как и в случае со всеми хинолонами сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).

профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Лефлоцин ® в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см . раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

психотические реакции

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда после приема только единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например

врожденный синдром удлинения интервала QT;
одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал Q-(например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
пациенты пожилого возраста;
болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «
Способ применения и дозы
» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «
Передозировка
»).
периферическая нейропатия

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

опиаты

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительных результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью специфических методов.

гепатобилиарной системы

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможное нежелательное воздействие на нервную систему (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на препарат Лефлоцин ®

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, а пробеницида - на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

другая информация

В клинических исследованиях фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние Лефлоцин ® на другие лекарственные средства Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином), сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «
Особенности применения
»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. Раздел «
Особенности применения
» (Удлинение интервала QT)).


Фармакологические свойства


Фармакодинамика
. Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов и является S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

механизм действия

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) или площади под фармакокинетической кривой (AUC) и МПК (МИК (МПК)).

механизм резистентности

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обыч