Торговое название препарата
Мегасеф® (Megasef)


Действующие вещества
Cefuroxime


Фармакотерапевтическая группа
Антибиотики (группа цефалоспоринов)., Антибиотики (группа цефалоспоринов).


Форма выпуска


«Мегасеф® 250», порошок для приготовления раствора для инъекций по 250 мг во флаконах, в комплекте с растворителем. «Мегасеф® 750», порошок для приготовления раствора для инъекций по 750 мг во флаконах, в комплекте с растворителем. «Мегасеф® 500», таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг, №10 и №20.


Лекарственная форма


250 мг, 750 мг N1 (флаконы)


Состав


Цефуроксима натриевая соль (эквивалентная 250, 750 мг цефуроксиму (аморфная)). Оболочка гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропил целлюлоза.


Фармакологические свойства


Цефалоспориновый антибиотик II поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий Staphylococсus aureus, Staphylococсus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам, но за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococсus pyohenes (и другие ß-гемолитические стрептококки), Streptococсus pneumonaiae, Streptococсus группы В (Streptococсus agalactiae), Streptococсus mitis (группа viridans), Bordetella pertusis; аэробных грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemopilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus patainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий Bacteroides spp, Fusobacterium spp., анаэробных грамположительных бактерий Peptococcus spp, Peрtostreptococcus spp, Clostridium spp.; а также активен в отношении Borrellia burgdorferi. Некоторые штаммы следующих видов устойчивы к цефуроксиму Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp, Cutrobacter spp, Serratia spp., Bacterioides fragilis.


Фармакокинетика


При внутримышечном введении препарата максимальная концентрация активного вещества в крови достигается через 30-45 минут после инъекции. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтическая концентрация в спинномозговой жидкости достигается только при менингите. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения цефуроксима как при внутримышечном (в/м), так и при внутривенном (в/в) введении составляет приблизительно 70 минут. Степень связывания с белками плазмы составляет до 50%. Цефуроксим выводится в неизмененном виде с мочой.


Показания к применению


Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония), абсцесс легких, инфицированные бронхоэктазы, послеоперационные инфекции грудной клетки; -инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит); -инфекции мочеполовой сферы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия); -инфекции кожи, мягких тканей (в.т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго); -септицемия, менингит;-гонорея (в т.ч. острый гонококковый уретрит и цервицит); -профилактика риска развития инфекций при различных операциях.


Способ применения


Взрослым в/м или в/в назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в сутки. При неосложненных инфекциях мочеполовых путей, пневмонии, инфекциях кожи и не осложненных гонококковых инфекциях назначают в дозе 750 мг через каждые 8 часов. При инфекциях костей и суставов назначают в дозе 1,5 г через каждые 8 часов. В случае инфекций, связанных с риском для жизни, либо инфекций, вызванных более устойчивым возбудителем, назначают в дозе 1,5 г через каждые 6 часов. Рекомендуемая доза в случае неосложненной гонококковой инфекции составляет 1,5 г в/м (в качестве единой дозы в 2 различных места совместно с 1 г пробенецида). В качестве профилактического средства при потенциальной хирургической инфекции назначают в дозе 1,5 г в/в примерно за 1-1,5 часа до хирургического вмешательства. Впоследствии - по 750 мг в/в или в/м каждые 8 часов после хирургического вмешательства. В качестве профилактического средства при операциях на открытом сердце доза в 1,5 г назначается в/в одновременно с введением наркоза, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении 24-48 часов. В случае почечной недостаточности назначается пониженная доза. Доза должна быть определена исходя из степени почечной недостаточности и чувствительности микроорганизмов. До тех пор, пока клиренс креатинина не снижен до уровня менее 20 мл/мин, в уменьшении дозы нет необходимости. Дозировки препарата для взрослых с почечной недостаточностью. Клиренс креатинина (мл/мин)Доза (мг)Частота >20 10–20 <10750–1500 750 750каждые 8 ч каждые 12 ч каждые 24 ч *Поскольку цефуроксим подвергается диализу, пациентам, подвергающимся гемодиализу, должна быть введена последующая доза в конце диализа. Детям до 3 лет назначается в дозе от 50 до 100 мг/кг, равномерно разделенной на каждые 6-8 часов. Повышенная доза в 100 мг/кг в день должна быть назначена только в случае более серьезных и сильных инфекций. В случае инфекций костей или суставов рекомендуемая доза составляет 150 мг/кг, разделенная на 4 приема. У детей с почечной недостаточностью частота дозировок должна быть рассчитана в соответствии с рекомендациями для взрослых. Новорожденным назначают в дозе 30-100 мг/кг в день, в 3 введения. Период полувыведения цефуроксима из плазмы крови может быть в 3-5 раз длиннее, чем у взрослых. Правила приготовления растворов для парентерального введения Для приготовления раствора для в/м введения к 250 мг Мегасеф® 250 добавляют 1 мл воды для инъекций или к 750 мг Мегасеф® 750-3 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до образования непрозрачной суспензии. Для приготовления раствора для в/в введения растворяют 250 мг препарата в не менее чем 2 мл, 750 мг - в не менее, чем 6 мл и 1,5 г в не менее, чем 15 мл воды для инъекций. Для кратковременных в/в инфузий (например, до 30 минут) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку капельницы, если больной получает парентеральные инфузии. Содержимое флаконов после вскрытия и разбавления водой должно использоваться немедленно.


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, возможны временное повышение активности ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ, уровня билирубина, желтуха, описаны случаи псевдомембранозного колита; Со стороны органов кроветворения гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в единичных случаях - анафилаксия; Со стороны центральной нервной системы головная боль; Прочие положительная реакция Кумбса.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.


Лекарственное взаимодействие


Цефуроксим, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном назначении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Препарат, подобно другим бета-лактамным антибиотикам, не следует смешивать в одном шприце или флаконе с растворами аминогликозидных антибиотиков. Препарат во флаконах сохраняет активность в течение 24 часов в холодильнике (2-8°С) в следующих растворах 0,9% раствор натрия хлорида (физ.раствор), растворе Рингера, лактатном растворе Рингера, 5% растворе декстрозы (глюкозы) и 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы (глюкозы) и 0,225% растворе натрия хлорида, 10% растворе декстрозы (глюкозы), 0,18% растворе натрия хлорида и 5% растворе декстрозы (глюкозы). Было выявлено сохранение активности препарата в течение 24 часов при комнатной температуре при смешивании в инфузионных растворах с гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида, а также с раствором калия хлорида (10 мэкв/л и 40 мэкв/л) в 0,9% растворе натрия хлорида. Растворы натрия бикарбоната не рекомендуются для разведения препарата.


Особые указания


С особой осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях аллергических реакций. Во время лечения цефуроксимом для определения глюкозы в крови у пациентов рекомендуется использование глюкозидазного метода. При длительном применении возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococcus, Clostridum difficile), что может потребовать прекращения лечения. При лечении препаратом болезни Лайма отмечается реакция Яриша-Герцгеймера, являющаяся прямым следствием бактерицидного действия. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычно самопроизвольно проходящее явление. С осторожностью применяют в I-триместре беременности и у кормящих матерей в период лактации. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.


Передозировка

Симптомы нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами. Лечение симптоматическая терапия. Препарат выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Nobel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Турция (произ.) Nobel-Pharmsanoat, ИП (упаковано),Узбекистан


Описания

Порошок белого или почти белого цвета, слабо гигроскопичный.