Торговое название препарата
Моксикум (Moxicum)

Действующие вещества
Moxifloxacin

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Форма выпуска

Моксикум 400 мг/250 мл раствор для инфузии Раствор для внутривенной инфузии в бесцветном стеклянном флаконе по 250 мл с бромбутилкаучуко-вой пробкой и комбинированным алюминиевым колпачком типа Flip off. 1 флакон вместе с листком-вкладышем в картонной коробке. Моксикум 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 7 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 400 мг/250 мл по 250 мл (флаконы)

Состав

Моксикум 400 мг/250 мл раствор для инфузии 250 мл раствора для инфузии содержат
Активное вещество моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) 400 мг.
Вспомогательные вещества натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Моксикум 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) 400 мг.
Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, маннитол, магния стеарат.

Состав
оболочки поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный, же-леза оксид желтый.

Фармакологические свойства

Моксикум - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ингибирование функции изомераз приводит к необратимым изменениям в бактериальной клетке и ее гибели. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития устойчивости низкая. Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность, однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.
Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов аэробные грамположительные мик-роорганизмы - Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Enterobacter cloacae, Esсherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным in vitro исследований моксифлоксацин активен в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы - Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Фармакокинетика

Всасывание.
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5 – 4 часа и составляет 3,1 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет почти 90%. После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. После многократных внутривенных инфузий Моксикума в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии достигают значения от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно.
Распределение.
Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения - 1,7 – 2,7 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови (главным образом с альбуминами) составляет около 30 - 50% и не зависит от концентрации вещества. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), слизистых оболочках бронхов и носовых пазух, в экссудате из очага кожного воспаления. В слюне и в интерстициальной жидкости определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.
Метаболизм.
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Выведение.
Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Около 45% моксифлоксацина выводится в неизменном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс – 12 ± 2,0 л/ч, почечный – 2,6 ± 0,5 л/ч.

Показания к применению

• - острый синусит;
• - обострение хронического бронхита;
• - внебольничная пневмония;
• - осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцеди-рование);
• - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндо-метриты).



Способ применения

Препарат принимают внутрь (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) или вводят внутривенно в ви-де инфузии (раствор для инфузии). Рекомендуемая доза – 400 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом. Длительность лечения
- при остром синусите – 10 дней;
- при обострении хронического бронхита – 5 дней;
- при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии препаратом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
- при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-21 день;
- при осложненных интраабдоминальных инфекциях, включая полимикробные инфекции (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 5-14 дней;
- при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты) – 14 дней.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе коррекция режима дозирования не требуется.
Правила применения раствора для инфузии.
Препарат вводят в виде внутривенной инфузии в течение не менее 60 минут. Инфузионный раствор можно вводить напрямую или через Т-образный катетер. Инфузионный раствор Моксикум, приготовленный с использованием перечисленных ниже растворов для инфузий, остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре. Эти растворы можно рассматривать, как совместимые с Моксикумом вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 1М раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 10% раствор декстрозы (глюкозы), 40% раствор декстрозы (глюкозы), 20% раствор ксилита, раствор Рингера, раствор Рингера лактата. Если раствор для инфузии Моксикум применяют вместе с другим препаратом, то каждое лекарствен-ное средство следует вводить отдельно. Препарат нельзя замораживать или охлаждать, так как при охлаждении возможно выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре. Следует вводить только прозрачный раствор.

Побочные действия

Моксикум обычно переносится хорошо, большинство побочных эффектов относятся к легким или умеренным.
Со стороны пищеварительной системы часто - боль в животе, диспепсия (в том числе метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение уровня гам-ма-глутаминтрансферазы.
Со стороны нервной системы часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии.
Со стороны органов чувств часто - изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы редко - тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы редко - вагинальный кандидоз, вагинит.
Аллергические реакции редко - сыпь, зуд.
Лабораторные показатели редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы.
Прочие редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

Противопоказания

• - гиперчувствительность к компонентам препарата;
• - беременность;
• - лактация (грудное вскармливание);
• - детский и подростковый возраст до 18 лет.



Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, варфарином, ранитиди-ном, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином). Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию препарата при приеме внутрь (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентра-цию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 часа до или 8 часов после приема моксифлоксацина). При одновременном приеме активированного угля и моксифлоксаци-на внутрь системная биодоступность препарата снижается в результате торможения его абсорбции. При применении моксифлоксацина с антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаина-мид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT (ци-заприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), возможно ад-дитивное действие в отношении удлинения интервала QT. При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузии Моксикум несовместим с растворами натрия хлорида 10% и 20%, растворами натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Особые указания

Моксикум с осторожностью назначают при эпилептическом синдроме (в том числе в анамнезе), эпилепсии, тяжелой печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT, а также пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить. При применении моксифлоксацина на практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ - облучения.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ.
Препарат может вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, поэтому возможность управления автомобилем и другими механизмами определяется исходя из оценки реакции пациента на прием препарата.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ.
Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому его применение про-тивопоказано. Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ.
Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Применение моксифлоксацина в однократных дозах до 1200 мг и многократных дозах по 600 мг в те-чение 10 дней не сопровождалось какими-либо побочными эффектами.
Лечение в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симп-томатическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля при передозировке препаратом для приема внутрь может уменьшить системное действие моксифлок-сацина (имеет весьма ограниченное значение при передозировке препаратом для внутривенной инфу-зии).

Условия хранения

Моксикум 400 мг/250 мл раствор для инфузии Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!Моксикум 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Моксикум 400 мг/250 мл раствор для инфузии 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности. Моксикум 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Dr Sertus Ilac Sanayi ve Ticaret Limited Sirketi., Турция произведено Mefar Ilac Sanayii A.S.,Турция

Описания

двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.