Ротацеф пор. д/приг.р-ра д/и 1000мг. флак.+раст-ль №1

Торговое название препарата

Роксипим

Действующее вещество

(МНН) цефепим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав

Роксипим 0,5 г
1 флакон содержит
активное вещество цефепим (в форме цефепима дигидрохлорида моногидрата) 0,5 г.
вспомогательное вещество аргинин.
растворитель (для формы выпуска в комплекте с растворителем)
вода для инъекций 5 мл.
Роксипим 1,0 г или 2,0 г
1 флакон содержит
активное вещество цефепим (в форме цефепима дигидрохлорида моногидрата) 1,0 г или 2,0 г.
вспомогательное вещество аргинин.
растворитель (для формы выпуска в комплекте с растворителем)
вода для инъекций 10 мл.

Описание

порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антибактериальное средство (гр. цефалоспорины).

Фармакологические свойства

Роксипим является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия группы цефалоспоринов IV поколения, предназначен для парентерального введения. Активное вещество препарата обладает бактерицидным действием, которое проявляется в ингибировании синтеза клеточной мембраны бактерий. Данный антибиотик высоко устойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в клетки грамотрицательных микроорганизмов.
Цефепим активен в отношении большинства штаммов, вызвавших как клинические инфекции, так и in vitro инфекции
грамотрицательные аэробы Enterobacter spp., Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga sp., Campylobacter sp., Gardnerella vaginalis, Legionella sp., Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis, Acinetobacter calcoaceticus subsp./woffi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae (включая штаммы, выделяющие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, выделяющие бета-лактамазу), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Provedencia stuartii, Serratia marcescens;
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (только штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (только штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Viridans стрептококковой группы;
анаэробы Bacteroides sp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к данной группе; Сlostridium perfringen; Fusobacterium sp.; Mobiluncus sp.; Peptostreptococcus sp.; Vielonella sp.
Цефепим не проявляет активность в отношении Bacteroides fragilis и Сlostridium difficile и некоторых штаммов Xanthomonas maltophilia.

Фармакокинетика

Средние концентрации цефепима в плазме крови в различные сроки после однократного тридцатиминутного вливания доз 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г приведены ниже в таблице.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)
Доза цефепима0,5 ч1 ч2 ч4 ч8 ч12 ч
Внутривенное введение
0,5 г 38,221,611,65,01,40,2
1,0 г 78,744,524,310,52,40,6
2,0 г 163,185,844,819,23,91,1
Внутримышечное введение
0,5 г 8,212,512,06,91,90,7
1,0 г 14,825,926,316,04,51,4
Период полувыведения - 2 часа, общий клиренс - 120 мл/мин. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через гематоэнцефалический барьер.
Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению

Роксипим назначается в качестве средства для лечения инфекций, вызванных штаммами микроорганизмов, чувствительных к цефепиму
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония средней и тяжелой формы, обострение хронического бронхита), включая случаи с сопутствующей бактериемией;
• неосложненные и осложненные инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит), включая случаи с сопутствующей бактериемией;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит (используется в сочетании с метронидазолом);
• гинекологические инфекции;
• лихорадочная нейтропения (эмпирическая терапия);
• бактериальный менингит у детей.

Способ применения и дозы

Введение препарата Роксипим осуществляется
-внутривенно медленно в течение 3-5 минут;
-внутривенно с инфузионными растворами в течение 30 минут;
-внутримышечно глубоко в мышцу.
Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Правила приготовления и введения препарата
Для внутривенных инъекций порошок препарата необходимо растворить в одном из следующих растворителей (Роксипим 0,5 г - в 5 мл, Роксипим 1,0 г или 2,0 г – в 10 мл)
-стерильная вода для инъекций,
-5% раствор глюкозы для инъекций,
-0,9% раствор натрия хлорида для инъекций.
Для внутривенных инфузий приготовленный раствор (раствор для внутривенных инъекций) совмещают с другими растворами и вводят в течение 30 минут. Роксипим совместим при концентрации 1-40 мг/мл со следующими растворителями
-0,9% раствор натрия хлорида для инъекций,
-5% или 10% раствор глюкозы для инъекций,
-5% раствор глюкозы для инъекций и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций,
-М/6 раствор натрия лактата для инъекций,
-5% раствор декстрозы для инъекций,
-раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Для внутримышечного введения порошок препарата Роксипим необходимо растворить в одном из следующих растворителей
-стерильная вода для инъекций,
-0,9% раствор натрия хлорида для инъекций,
-5% раствор декстрозы для инъекций,
-0,5% или 1,0% раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций (обычно не используется, так как инъекции цефепима слабо- или безболезненны).
Однократная доза для внутривенного или внутримышечного введенияОбъем раствора для разведения, млПриблизительный полученный объем, млПриблизительная концентрация цефепима, мг/мл
Внутривенная инъекция
0,5 г/флакон 55,6100
1,0 г/флакон1011,3100
2,0 г/флакон1012,5160
Внутримышечное введение
0,5 г/флакон1,31,8280
1,0 г/флакон2,43,6280
Внутривенная инфузия
1,0 г/флакон50 или 10050 или 10020 или 10
2,0 г/флакон50 или 10050 или 10040 или 20
Приготовленные растворы препарата перед введением должны обязательно проверяться на отсутствие механических включений.
Дозирование
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек
Тип инфекцииДозаВведениеИнтервалКурс лечения
Легкой и средней тяжести инфекции мочевыделительной системы0,5-1,0 гв/в или в/мкаждые
12 часов7-10 дней
Легкой и средней тяжести инфекции, в т.ч. пневмонии, бронхиты, инфекции кожи и мягких тканей 1,0 гв/в или в/мкаждые
12 часов10 дней
Тяжелые инфекции, в т.ч. пневмонии, септицемия и инфекции органов брюшной полости2,0 гв/вкаждые
12 часов10 дней
Эмпирическая терапия лихорадочной нейтропении2,0 гв/вкаждые
8 часов7 дней
Для профилактики инфицирования при хирургических вмешательствах Роксипим вводят за 60 минут до операции в дозировке 2,0 г внутривенно в течение 30 минут.
Детям от 2-х месяцев и старше с массой тела до 40 кг
При осложненных и неосложненных инфекциях мочевыделительной системы (включая пиелонефрит), при инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении лихорадочной нейтропении обычная рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг с интервалом 12 часов.
Для пациентов с лихорадочной нейтропенией и бактериальным менингитом доза составляет 50 мг/кг с интервалом 8 часов. Максимальная доза в педиатрии не должна превышать рекомендуемой дозы для взрослых.
Продолжительность лечения 7-10 дней.
Для пациентов с нарушениями функций печени корректировка доз не требуется.
Для пациентов с нарушениями функций почек (клиренс креатинина ≤ 60 мл/мин.) дозировка препарата Роксипим должна корректироваться для того, чтобы компенсировать низкий уровень выведения через почки. Рекомендуемая начальная доза должна быть той же, что и для пациентов с нормальной почечной функцией. Рекомендуемые, установленные, дозы для пациентов с почечной недостаточностью представлены ниже в таблице
Клиренс креатинина (мл/мин)Установленные дозы
> 60 норма0,5 г каждые
12 часов1,0 г каждые
12 часов2,0 г каждые
12 часов2,0 г каждые
8 часов
30-600,5 г каждые
24 часа1,0 г каждые
24 часа2,0 г каждые
24 часа2,0 г каждые
12 часов
11-290,5 г каждые
24 часа0,5 г каждые
24 часа1,0 г каждые
24 часа2,0 г каждые
24 часа
< 110,25 г каждые
24 часа0,25 г каждые
24 часа0,5 г каждые
24 часа1,0 г каждые
24 часа
У пациентов, находящихся на гемодиализе, в течение 3-х часов периода диализа выводится около 68% цефепима от общего количества, присутствующего в организме в начале диализа. Повторную дозу, эквивалентную начальной дозе, следует вводить каждый раз при проведении диализа.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.
Крайне редко возможно проявление следующих реакций
Со стороны органов ЖКТ тошнота, рвота, понос, запор, боль в животе;
Со стороны ЦНС головокружение, головная боль, бессонница, парестезии;
Со стороны сердечно-сосудистой системы тахикардия, боль в груди;
Местные реакции болезненные ощущения и/или воспаление в месте введения препарата;
Аллергические реакции сыпь, зуд, повышение температуры тела, очень редко - анафилактические реакции.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефепиму и другим цефалоспориновым, пенициллиновым или другим бета-лактамным антибиотикам;
• детский возраст до 2 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

Растворы Роксипима, так же как и большинство бета-лактамных антибиотиков, не следует смешивать с растворами ампициллина, а также с метронидазолом, ванкомицином, тобрамицином, гентамицином, нетилмицина сульфатом или аминофиллином из-за возможности фармацевтического взаимодействия. При сопутствующей терапии с другими выше перечисленными антибиотиками применять препараты следует по отдельности.
Следует тщательно контролировать функцию почек при одновременном применении высоких доз аминогликозидов и цефепима из-за повышенного риска развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидами.
Нефротоксичность также может возникнуть при одновременном применении других цефалоспоринов с сильными диуретиками (фуросемидом и др.).

Особые указания

Перед терапией следует выяснить, были ли раньше у пациента реакции повышенной чувствительности на цефепим или другие цефалоспориновые антибиотики. В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить. В случае серьезных реакций организма (повышение температуры тела, анафилактические реакции и др.) следует назначить соответствующую терапию.
Пролонгированное применение Роксипима с другими противомикробными средствами может привести к избыточному росту микроорганизмов, нечувствительных к данному антибиотику.
Роксипим следует назначать с осторожностью больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (из-за возможности развития псевдомембранозного колита). В случае развития псевдомембранозного колита средней тяжести препарат обычно отменяют.
При терапии многими цефалоспориновыми антибиотиками, включая цефепим, может возникнуть снижение протромбиновой активности. У больных с нарушениями функций почек и печени необходимо контролировать протромбиновое время.
Для пациентов группы риска по возникновению тяжелых инфекций (пациенты с историей болезни о недавней трансплантации костного мозга; пациенты с гематологическими злокачественными новообразованиями; пациенты с тяжелой или пролонгированной формой нейтропении) противомикробная монотерапия не применяется.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Препарат не вызывает изменений психофизического состояния пациента, не нарушает способности управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Роксипим в период беременности и лактации возможно только по назначению и под строгим наблюдением врача.
Применение в педиатрии
Роксипим противопоказан детям в возрасте до 2 месяцев.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

Симптомы симптомы энцефалопатии.
Лечение при значительной передозировке (особенно для пациентов с нарушениями функции почек) показан гемодиализ.

Форма выпуска

Роксипим 0,5 г, 1,0 г или 2,0 г №1 в комплекте с растворителем
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе по 0,5 г, 1,0 г или 2,0 г в комплекте с растворителем.
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций и 1 ампула с растворителем вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Роксипим 0,5 г, 1,0 г или 2,0 г №10
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе по 0,5 г, 1,0 г или 2,0 г.
10 флаконов в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Приготовленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре 15°С-25°С или в течение 7 дней при температуре 2°С-8°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

из аптек
По рецепту.

Производитель

Владельцем сертификата регистрации является компания
«Ротафарм Илачлары Лимитед Ширкети», Турция
(“Rotapharm Ilaçlari Limited Şirketi”, Turkey).