Торговое название препарата Синурол

Действующее вещество (МНН) бензатина бензилпенициллина


Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав


1 флакон содержит
Активное вещество
Бензатина бензилпенициллина – 1,2 млн.ЕД (918 мг); 2,4 млн.ЕД (1836 мг).



Фармакологические свойства


Бензатина бензилпенициллин является солью бензилпенициллина пролонгированного действия с такой же противомикробной активностью, как и бензилпенициллин. Его содержание в крови сохраняется на протяжении 2-4 недель после внутримышечной инъекции, но концентрации гораздо ниже, чем у натрия бензилпенициллина. Поэтому его назначение показано только при наличии высоко восприимчивых микроорганизмов. Бензатин бензилпенициллин является антибиотиком, который эффективен в отношении инфекций, вызванных стрептококками, пневмококками и трепонемами.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14 день после введения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата – 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.


Показания
к применению

Он используется при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами высокочувствительными к пенициллину и требующих долгосрочного лечения сифилис, пневмония, лептоспироз, тропическая фрамбезия и пинта.
Профилактика ревматических атак.

Способ применения и дозировки

Назначается глубоко внутримышечно в виде инъекций.
Сифилис на начальной стадии 2,4 млн.ЕД, в виде разовой дозы, обычно в виде 2х инъекций в раздельные места.
Сифилис на поздней стадии 2,4 млн.ЕД, один раз в неделю, на протяжении 3х недель.
Врожденный сифилис у детей до 2х лет 50000 ЕД/кг веса в виде разовой дозы.
Другие инфекции
Взрослые 1,2 млн.ЕД, в виде разовой дозы
Дети 0,6 млн.ЕД, в виде разовой дозы.
Профилактика ревматических атак
1,2 млн.ЕД каждые 3-4 недели.

Способ приготовления

Соблюдая асептику, введите во флакон
4 мл воды для инъекций для дозы 1,2 млн.ЕД
8 мл воды для инъекций для дозы 2,4 млн.ЕД


Побочные действия


Гиперчувствительность включает кожные реакции, отек горла, редко анафилактический шок.
У пациентов с сифилисом Яриш-Херксгеймера реакция может произойти в начале лечения вследствие выделения эндотоксинов погибших трепонем.
Боль и воспаление в месте введения.


Противопоказания


Не назначается пациентам с известной аллергией на пенициллин. Используется с осторожностью у больных с почечной недостаточностью.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Одновременное применение пробенецида или индометацина снижает экскрецию пенициллинов.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).


Особые указания


Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и кормление грудью

Нет данных о вреде пенициллина в период беременности.
Бензатин пенициллин выделяется с грудным молоком и может вызывать сенсибилизацию у ребенка.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечению срока годности.


Передозировка


Симптомы бензатин пенициллин не токсичен даже в высоких дозах. У аллергичных пациентов угрозу жизни могут представлять анафилактический шок, гемолитическая анемия и аллергическая нейропатия.
Лечение симптоматическое.


Форма выпуска


По 50 флаконов вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте.


Срок годности


3 года.

Отпуск из аптек

По рецепту.


Производитель


CSPС Фармацевтическая Компания Zhongnuo (Шицзячжуан) ООО
Китай, провинция Хебей, город Шицзячжуан , ул. Фенгшоу, 47