Торговое название препарата
Тайгерон® (Tigeron)


Действующие вещества
Levofloxacin


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).


Форма выпуска


Таблетки по 250 мг; 500 мг и 750 мг в контурно ячейковой упаковке.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг, 500 мг, 750 мг N5 (1x5); N10 (1x10) (блистеры)


Состав


активное вещество levofloxacin; 1 таблетка содержит левофлoксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 250 мг, 500 мг или 750 мг; вспомогательные вещества повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry 03B84681 розовый.


Фармакокинетика


При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через 1 час после приема. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумулятивный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сут. не имеет клинического значения. Левофлоксацин метаболизируется в печени. После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 часов). Выведение осуществляется, в основном, через почки (свыше 85% введенной дозы). Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «сверхсвернутое» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии. К препарату чувствительны следующие микроорганизмы - грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni – i/S/R, Streptococcus pyogenes;- грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis B+/B-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;- анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; - другие Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori. К препарату непостоянно чувствительны - грамположительные аэробы Staphylococcus haemolyticus methi-R; - грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia; - анаэробы Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile. К препарату резистентны - грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активный относительно спирохет.


Показания к применению


Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефриты), хронический бактериальный простатит, инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.


Способ применения


Таблетки Тайгерон принимают 1–2 раза в сут. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей. Таблетки Тайгерон следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (с клиренсом креатинина больше 50 мл/мин) ПоказанияСуточная дозаКоличество приемов в сут.Продолжительность лечения Острые синуситы500 мг1 раз10–10 дней Обострение хронического бронхита250–500 мг1 раз7–10 дней Внегоспитальные пневмонии500–1000 мг1-2 раза7–14 дней Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта250 мг1 раз3 дня Простатит500 мг1 раз28 дней Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включительно с пиелонефритом250 мг1 раз7–10 дней Инфекции кожи и мягких тканей500–1000 мг1–2 раза7–14 дней Септицемия/бактериемия500–1000 мг1–2 раза10–10 дней Интраабдоминальные инфекции*500 мг1 раз7–14 дней *В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители. Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина меньше 50 мл/мин Клиренс креатининаРежим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) 50–50 мл/минпервая доза 250 мг следующие 125 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 250 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 250 мг/12 часа 19–19 мл/минпервая доза 250 мг следующие 125 мг/48 часовпервая доза 500 мг следующие 125 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 125 мг/12 часа < 10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД)первая доза 250 мг следующие 125 мг/48 часовпервая доза 500 мг следующие 125 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 125 мг/24 часа


Побочные действия


Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности зуд и покраснение кожи; крапивница, снижение кровяного давления; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Пищаврительный тракт тошнота, понос; отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко – кровавая диарея. Со стороны нервной системы головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко – неприятные ощущения, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения и слуха, нарушение вкуса и нюха, пониженное осязание, галюцинации и депрессивные изменения настроения, психотические реакции с опасным для себя поведением, включая суицидальные идеи и действия. Нарушения процессов движения, также во время ходьбы. Со стороны костно-мышечной системы редко – поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко – разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Со стороны печени часто – повышенные показатели печеночных энзимов (АЛТ, АСТ); в некоторых случаях – повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови; очень редко – печеночные реакции, такие как воспаление печени. Со стороны почек ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит). Со стороны системы крови в некоторых случаях – эозинофилия, лейкопения; нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Другие в отдельных случаях – астения; аллергический пневмонит или васкулит.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.


Лекарственное взаимодействие


Адсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами,, которые содержат магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат железо. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов. Биодоступность таблеток Тайгерон значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не меньше двух часов. Хоть в клинических исследованиях и не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина  на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальциевую экскрецию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином. При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции. Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.


Особые указания


У больных пожилого возраста необходимо учитывать частое ослабление функции почек. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). С появлением признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы  риск развития гемолиза. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).Из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Тайгерон нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения Тайгероном устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.


Передозировка


Симптомы спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, тошнота, эрозия слизистых, удлинение QT-интервала. Лечение терапия симптоматическая. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует каких-либо специфических антидотов.


Условия хранения


Хранить в защищенном от света месте, при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности


3 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Kusum Healthcare Pvt. Ltd,Индия