Состав


действующее вещество ципрофлоксацин;
1 мл 2 мг ципрофлоксацина в виде лактата;
Вспомогательные вещества натрия лактат, натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.


Лекарственная форма
. Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства прозрачный раствор желтовато-зеленоватого цвета, практически без механических включений.

Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов.


Фармакологические свойства
.

Фармакологические.

механизм действия
Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлена способностью подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.
Фармакокинетические / фармакодинамические взаимосвязи
Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max ) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МИК.

Показания

Ципринол ® , раствор для инфузий, показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «
Фармакологические свойства
» и «
Особенности применения
»). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Взрослые

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями
• обострение хронического обструктивного заболевания легких;
• бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;
• пневмония.
• Хронический гнойный средний отит.
• Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
• Инфекции мочевого тракта.
• Инфекционные поражения половой системы
• орхоэпидидимит, в частности вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae ;
• воспалительные заболевания органов таза, в частности вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (например диарея путешественников).
• Интраабдоминальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
• Тяжелое течение отита наружного уха.
• Инфекции костей и суставов.
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
Ципрофлоксацин можно применять при лечении пациентов с нейтропенией, если существует подозрение, что повышение температуры тела вызвано бактериальной инфекцией.

Дети и подростки

• Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa .
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит.
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, если это считается необходимым.
Лечение должны проводить только врачи, имеющие опыт лечения фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «
Фармакологические свойства
» и «
Особенности применения
»).


Противопоказания
.

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к любому другому компоненту препарата, а также к другим фторхинолонов.
• Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина через клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. Раздел «

Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
и другие виды взаимодействий»).


Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
и другие виды взаимодействий
Влияние других средств на ципрофлоксацин
Препараты, удлиняющие интервал QT
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «
Особенности применения
»).
Пробенецид
Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства
тизанидин
Тизанидин нельзя применять одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «
Противопоказания
»). В процессе клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение С max в 7 раз, диапазон - 4-21 раз, увеличение показателя AUC - в 10 раз, диапазон - 6-24 раза ). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.
метотрексат
При одновременном применении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспортировки (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. Раздел «
Особенности применения
»).
теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что в свою очередь может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут угрожать жизни или иметь летальный исход. Поэтому при одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать его дозу (см. Раздел «
Особенности применения
»).
Другие производные ксантина
После одновременного применения ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифилину) сообщалось о повышении концентраций производных этих ксантинов в сыворотке крови.
фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней препарата.
циклоспорин
Было определено транзиторное повышение креатинина сыворотки крови при одновременном применении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина сыворотки крови у этих пациентов.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона или флуиндиону).
дулоксетин
В процессе клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и C max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. Раздел «
Особенности применения
»).
ропинирол
В процессе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к повышению С max и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуется осуществлять при и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «
Особенности применения
»).
лидокаин
Было показано, что у здоровых добровольцев одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями при одновременном применении указанных препаратов.
клозапин
После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина при и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «
Особенности применения
»).
Силденафил
C max и AUC силденафила увеличились примерно в 2 раза у здоровых добровольцев после одновременного приема внутрь 50 мг силденафила и 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ципрофлоксацина с силденафилом и учитывать соотношение риск / польза.
агомелатин
В клинических исследованиях было установлено, что флувоксамин, сильный ингибитор изофензиму CYP450 1А2, умеренно подавляет метаболизм агомелатина, что приводит к 60-кратному увеличению влияния агомелатина. Хотя нет доступных клинических данных о возможной взаимодействия с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором CYP450 1А2, подобные эффекты можно ожидать при одновременном его введении (см. «Цитохром Р450» в разделе «
Особенности применения
»).
золпидем
Одновременное введение ципрофлоксацина может увеличить уровень золпидема в крови, поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.


Особенности применения


Тяжелые инфекции и / или смешанные инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями
Ципрофлоксацин не следует применять в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями. Для лечения указанных инфекций ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.
Инфекции половой системы
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза могут быть вызваны фторхинолон-резистентными Neisseria gonorrhoeae .
Эмпирическую терапию ципрофлоксацином при орхоэпидидимита и воспалительных заболеваниях органов малого таза можно применять только в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами), за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие резистентных к ципрофлоксацину штаммов Neisseria gonorrhoeae .
Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, лечение следует пересмотреть.
Инфекции мочевого тракта
В странах Европейского Союза наблюдается различная резистентность к фторхинолонам со стороны Escherichia coli , распространенного возбудителя, вызывает инфекции мочевыводящих путей. При назначении курса терапии врачам рекомендуется учитывать локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.
интраабдоминальные инфекции
Данные по эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.
диарея путешественников
При выборе препарата следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые были посещены.
Инфекции костей и суставов
Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.
Легочная форма сибирской язвы
Применение людям основывается на данных определения чувствительности in vitro , опытов на животных и на ограниченных данных, полученных при применении человеку. Врач должен действовать в соответствии с национальными и / или международных протоколов лечения сибирской язвы.

Дети

Бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз.
В клинические исследования были включены детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Более ограниченный опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет.
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования.
По данным клинических исследований оценивали применение ципрофлоксацина детям и подросткам 1-17 лет.
Другие специфические тяжелые инфекции.
Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других тяжелых инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки соотношения польза / риск, когда другое лечение применить нельзя, или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.
Применение ципрофлоксацина в случае специфических тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не оценивалось в процессе клинических исследований, а клинический опыт - ограничен. Итак, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.
повышенная чувствительность
Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут наблюдаться после приема разовой дозы ципрофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»), и представлять угрозу для жизни. В таком случае применение ципрофлоксацина необходимо прекратить и, в случае необходимости, провести надлежащее медикаментозное лечение.
Опорно-двигательного аппарата
В общем ципрофлоксацин нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий / расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Однако в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза / риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. При применении ципрофлоксацина может возникнуть тендинит или разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, даже в первые 48 часов лечения. Воспаление или разрыв сухожилий может возникнуть даже в течение нескольких месяцев после окончания лечения ципрофлоксацином. Риск тендинопатии может быть повышенным у пациентов пожилого возраста или у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо признаков тендинита (например болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.
Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с миастенией гравис из-за возможного обострения симптоматики указанного заболевания (см. Раздел «Побочные реакции»).
нарушение зрения
При ухудшении зрения или при любом ощутимом влиянии на глаза следует немедленно обратиться к врачу.
фоточувствительность
Доказано, что ципрофлоксацин вызывает фотосенсибилизация. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, рекомендуется при лечении избегать прямого солнечного света или УФ-излучения (см. Раздел «Побочные реакции»).
Центральная нервная система (ЦНС)
Известно, что ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может вызвать судороги или снижать порог судорожной готовности. Сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с расстройствами ЦНС, которые могут иметь склонность к возникновению судорог. При возникновении судорог прием ципрофлоксацина следует прекратить (см. Раздел «Побочные реакции»). Даже после первого применения ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, получавших ципрофлоксацин, зафиксированы случаи полинейропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Применение ципрофлоксацина следует прекратить пациентам, которые имеют симптомы нейропатии, в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и / или слабость, с целью предупреждения развития необратимых состояний (см. Раздел «Побочные реакции»).
сердечные расстройства
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, в частности
• при наследственном синдроме удлинения интервала QT;
• При одновременном применении препаратов, которые могут удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
• при неоткорректированным электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
• при наличии заболеваний сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Женщины и пациенты пожилого возраста могут проявлять большую чувствительность к препаратам, удлиняют QTc. Поэтому следует с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, этим группам больных (см. Разделы «

Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
и другие виды взаимодействий», «Применение», «
Передозировка
», «Побочные реакции»).
гипогликемия
Как и при применении других хинолонов, чаще всего гипогликемия возникала у больных диабетом, преимущественно у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови у всех больных диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).
Желудочно-кишечный тракт
Возникновение во время или после лечения тяжелой и устойчивой диареи (даже через несколько недель после лечения) может свидетельствовать о развитии антибиотикасоцийованого колита (угрожающего жизни с возможным летальным исходом) и потребовать неотложного лечения (см. Раздел «Побочные реакции»). В таких случаях применение ципрофлоксацина необходимо прекратить и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны в указанной клинической ситуации.
Почек и мочевыделительной системы
Сообщалось о кристаллурия, связанную с применением ципрофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.
Нарушение функции почек
Поскольку ципрофлоксацин выводится преимущественно в неизмененном виде почками, у пациентов с нарушениями функции почек необходимо проводить коррекцию дозы в соответствии с указанным в разделе «
Способ применения и дозы
», чтобы избежать повышения частоты побочных реакций, вызванных накоплением ципрофлоксацина.
гепатобилиарной системы
При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности, угрожающей жизни пациента (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки), лечение следует прекратить.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
При применении ципрофлоксацина сообщалось о гемолитические реакции у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать применения ципрофлоксацина таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск. В таком случае следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.
резистентность
Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены с или без клинически определенной суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацинрезистентних бактерий во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas .
цитохром Р450
Ципрофлоксацин подавляет CYP1A2, поэтому может вызвать повышение концентрации в сыворотке крови одновременно применяемых веществ, которые