Торговое название препарата
Велкуин (Velquin)


Действующие вещества
Levofloxacin


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).


Форма выпуска


По 100 мл во флаконе из LDPE. 1 флакон в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.


Лекарственная форма


Раствор для инфузий 0,5% 100 мл N1 (флаконы)


Состав


100 мл раствора содержат активное вещество левофлоксацина гемигидрата эквивалентного левофлоксацину – 500 мг; вспомогательные вещества натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводоровная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.


Фармакологические свойства


Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. Аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Другие микроорганизмы Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.


Фармакокинетика


После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax – 1,0±0,1 ч., период полувыведения 6,4±0,7 ч.
Фармакокинетика
левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг в/в. Связь с белками плазмы составляет 30-40%. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.


Показания к применению


Велкуин показан для лечения следующих инфекций в слабой, умеренной и тяжелой формах, вызванных чувствительными штаммами патогенных микроорганизмов, а именно • Острый верхне-челюстный синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, или Moraxella catarrhalis; • Осложнение хронического бронхита, вызванного Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, или Moraxella catarrhalis; • Внутрибольничная (нозокомиальная) пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, или Mycoplasma pneumoniae; • Неосложненные и осложненные инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, или Staphylococcus saprophyticus; • Острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli; • Неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая абсцессы, целлюлит, фурункулы, импетиго, пиодермию, раневые инфекции, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Proteus mirabilis или Enterococcus faecalis; • Кишечные инфекции, вызванные Enterobacter sp., Escherichia coli, Campylobacter sp., Vibrio cholerae, Shigella sp., Salmonella sp.


Способ применения


Раствор левофлоксацина для инфузий применяют посредством медленных внутривенных инфузий один или два раза в день. Доза зависит от типа и степени тяжести инфекции и чувствительности патогена - возбудителя заболевания. Курс терапии левофлоксацином после первоначального курса внутривенных инфузий, лечение может быть продолжена применением оральных форм препарата. Так как пероральное всасывание левофлоксацина является быстрым и полным, суточная доза является одинаковой для перорального и внутривенного введения. Взрослые Острый синусит 500 мг один раз в день в течение 10-14 дней. Осложнение хронического бронхита 500 мг один раз в день в течение 7 дней (неосложненный), 750 мг один раз в день в течение 5 дней (осложненный). Внутрибольничная (нозокомиальная) пневмония 500 мг один раз в день в течение 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевых путей 250 мг один раз в день в течение 3 дней. Осложненные инфекции мочевых путей и острый пиелонефрит 250 мг один раз в день в течение 7-10 дней. Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 мг один раз в день в течение 7-10 дней. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 750 мг один раз в день в течение 7-14 дней. Повышение температуры тела при кишечных заболеваниях 500 мг один раз в день в течение 7-14 дней. Диарея, холера, бактериальная дизентерия и энтерит -слабые – умеренные формы 500 мг (однократной дозой). -умеренные – тяжелые формы 500 мг один раз в день в течение 3 дней. Дети Левофлоксацин, раствор для инфузий, должен использоваться только тогда, когда польза превышает риск. Безопасность в педиатрической практике при длительности терапии более 14 дней не изучена. -дети в возрасте от 6 месяцев до 5 лет 10 мг/кг каждые 12 часов. -дети в возрасте старше 5 лет 10 мг/кг каждые 24 часа. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия. Со стороны обмена веществ гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия). Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы гиперкреатиниемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции зуд и гиперемия кожи; отек кожи, и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенcа-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.


Противопоказания


Велкуин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью на левофлоксацин или другие хинолоновые антибиотики. Раствор левофлоксацина для инфузий не должен применяться - у пациентов с эпилепсией. -у пациентов с проблемами с сухожилиями в анамнезе, вызванными приемом фторхинолоновых антибиотиков. -у детей или подростков. -в течение беременности. -у женщин в период грудного вскармливания.


Лекарственное взаимодействие


Ионы железа, кальция, цинка, или магния могут соединяться с левофлоксацином и другими фторхинолоновыми антибиотиками и препятствовать их всасыванию из кишечника в кровь. Таким образом, препараты (например, антациды), которые содержат железо, кальций, цинк, или магний, необходимо принимать, как минимум, за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина. К другим препаратам, которые содержат эти минералы и могут аналогичным образом взаимодействовать с левофлоксацином, относятся сукралфат (карафат) и диданозин (видекс, видекс EC). Прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) одновременно с левофлоксацином может усилить риск стимуляции ЦНС, что может привести к перевозбуждению. Также поступали сообщения об изменениях уровня сахара в крови (рост и снижение) у пациентов с назначениями фторхинолоновых антибиотиков и противодиабетических препаратов. Прием фторхинолоновых антибиотиков может вызвать рост уровней теофиллина (теодур) в крови, циклоспорина (сандиммун, неорал), и изменить воздействие варфарина (кумадин).


Особые указания


Перед началом применения левофлоксацина, сообщите вашему лечащему врачу или фармацевту о наличии у вас аллергии на препарат; или на другие антибиотики группы хинолонов, как ципрофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, или моксифлоксацин; или о других видах аллергий. Перед началом применения данного препарата сообщите вашему лечащему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о церебральных нарушениях или расстройствах нервной системы (например, церебральный артериосклероз, опухоли, повышенное внутричерепное давление), сердечных заболеваниях (например, кардиомиопатия, урежение частоты пульса, трепетание-мерцание желудочков, удлинение интервала Qtc), судорогах, заболеваниях почек, проблемах с мышцами /суставами / сухожилиями, дисбалансе электролитов (например, низкий уровень калия) в анамнезе. Применение данного препарата может повысить фоточувствительность. Избегайте длительного пребывания на солнце, в соляриях или под ультрафиолетом. Используйте солнцезащитные кремы и носите одежду, защищающую от солнца при нахождении вне дома. У пациентов с диабетом, которые принимают инсулин или оральные противодиабетические препараты (например, глибурид), могут отмечаться изменения уровня глюкозы крови вследствие инфекционного заболевания или приема левофлоксацина. Необходим периодический мониторинг уровня глюкозы крови при приеме левофлоксацина, сообщите вашему лечащему врачу, если у вас возникнут симптомы повышения или снижения уровня сахара в крови. К симптомам повышения уровня сахара в крови относятся усиление жажды и учащенное мочеиспускание. К симптомам снижения уровня сахара в крови относятся головокружение, чувство голода, потоотделение и учащение пульса. Данный препарат назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста, поскольку они более чувствительны к побочным эффектам (например, проблемы со связками, особенно, если пациентам одновременно назначены такие кортикостероидные препараты, как преднизон). Применение в педиатрии Данный препарат назначают с осторожностью детям. Свяжитесь с вашим лечащим врачом для получения подробной информации. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Прием данного препарата может вызвать головокружение или сонливость; его назначают с осторожностью пациентам, выполняющим действия, требующие внимания, как например, вождение автомобиля или работа с механизмами. Следует ограничить прием алкоголя. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.Применение этого препарата при беременности может быть оправдано только при действительной необходимости. Обсудите риски и пользу применения этого препарата с вашим лечащим врачом. На основании информации о препаратах аналогичного класса, левофлоксацин может выделяться в грудное молоко. В ходе терапии данным препаратом грудное вскармливание не рекомендовано. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом грудного вскармливания.


Передозировка


В случае острой передозировки, необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюдением и получать достаточный объем жидкости. Левофлоксацин не подлежит эффективному выведению при гемодиализе или перитонеальном диализе.


Условия хранения

Не замораживать.


Срок годности

2 года


Условия отпуска

По рецепту


Производитель

Unosourсe Pharma LTD, Индия произведено Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd,Индия


Описания

прозрачный раствор, зеленовато-желтого цвета.