Торговое название препарата
Зомакс (Zomax)


Действующие вещества
Azithromycin


Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик (группа макролидов)., Антибиотик (группа макролидов).


Форма выпуска


Флакон из прозрачного, бесцветного стекла, герметично укупоренный резиновой пробкой обжатый алюминиевым колпачком типа “Flip Off”. Один флакон вместе с инструкцией по применению вложен в картонную коробку.


Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 500 мг N1 (флаконы)


Состав


Один флакон содержит активное вещество - азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) – 500 мг; вспомогательное вещество лимонная кислота, натрия гидроксид.


Фармакологические свойства


Зомакс (азитромицин) является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов. Препарат обладает широким спектром действия. Механизм действия азитромицина – ингибирование синтеза белка в бактериях посредством связывания с 50S-рибосомальной субъединицей. Азитромицин активен по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных бактерий Грамположительные кокки Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,. Грамположительные палочки Clostridium perfringens (активнее эритромицина); Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; Bacillus anthracis, Propionobacterium acnes, Nocardia spp. (некоторые штаммы). Грамотрицательные микроорганизмы Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni и Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae (активнее эритромицина и кларитромицина), Haemophilus ducrei, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Borrelia spp., некоторые штаммы Brucella spp., Flavobacterium spp. Большинство штаммов Escherichia coli, видов Salmonella spp. (S. enterica), Shigella spp. и Aeromonas spp., Bacteroides fragilis. Микоплазмы Mycoplasma pneumoniae и hominis, Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae спирохеты (Treponema pallidum); некоторые грамотрицательные анаэробы некоторые штаммы Actinomyces spp. Mycobacterium scrofulaceum и M. kansasii. Большинство устойчивых к эритромицину штаммов стафилококков, энтерококков и стрептококков, штаммов S. aureus, устойчивых к метициллину, устойчивы и к азитромицину. Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Providencia spp., Morganella spp., Serracia spp. устойчивы к азитромицину.


Фармакокинетика


После внутривенного введения азитромицин быстро переходит из сыворотки крови в ткани и распределяется по всему организму, достигая высоких и стойких концентраций. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани, слабо проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови (7-50%), а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться, преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных, возбудителей. Препарат избирательно накапливается в местах инфекции при помощи фагоцитов, транспортирующих его к воспалённым тканям. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после введения последней дозы, что позволяет разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Препарат метаболизируется в печени, выводится в основном с желчью и в минимальной степени с мочой. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа.


Показания к применению


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, острый средний отит); • инфекция нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и типичные пневмонии); • скарлатина; • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы); • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (не осложненный уретрит и/или цервицит, эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae и Mycoplasma homini; • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans). • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комплексного лечения).


Способ применения


Зомакс нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно! Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа). Инфекции нижних дыхательных путей в/в 500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения. Инфекционно-воспалительные заболевания малого таза в/в 500 мг однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения. Сроки перехода от внутривенного введения Зомакса к приёму внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования. Зомакс вводится один раз в сутки в дозе 500 мг в течение 2-5 дней. Пожилые пациенты корректировка дозы не нужна. Дети Безопасность и эффективность применения азитромицина внутривенно у детей младше 16 лет до настоящего времени не установлена. При тяжёлой почечной недостаточности нарушается системное выведение препарата. У пациентов с нарушениями функции печени применяется с осторожностью, поскольку препарат метаболизируется в печени. Приготовление раствора для внутривенной инфузий Приготовление первичного раствора Во флакон с препаратом вводится 5 мл воды для инъекций. Флакон встряхивается до полного растворения порошка. Полученный раствор содержит азитромицин в концентрации 100мг/мл. Первичный раствор стабилен в течение 24 ч при температуре ниже 25ºС. Получение раствора с концентрацией азитромицина 1,0 - 2,0 мг/мл Первичный раствор (100мг/мл азитромицина) вносят во флакон с растворителем, как указано • для получения раствора с концентрацией азитромицина 1,0 мг/мл первичный раствор необходимо разбавить в 500 мл разбавителя; • для получения раствора с концентрацией азитромицина 2,0 мг/мл первичный раствор необходимо разбавить в 250 мл разбавителя. Раствор азитромицина с концентрацией 100мг/мл может быть разбавлен • физиологическим раствором натрия хлорид 0,9%; • раствором декстрозы 5%; • раствором Рингера; Приготовленные растворы с концентрацией азитромицина 1,0-2,0 мг/мл рекомендуется вводить в течение более 60 минут.


Побочные действия


Со стороны системы кроветворения тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз; Со стороны иммунной системы анафилаксия (редко летальная) Со стороны центральной и периферической нервной системы агрессивная реакция, повышенная возбудимость, беспокойство, тревога, головокружение, конвульсии (как и для других макролидов), головная боль, сонливость, парестезия, гиперактивность и обморок; Со стороны органов чувств вертиго, снижение слуха. Также сообщалось о снижении слуха вплоть до его потери, глухоты и/или звона в ушах у некоторых пациентов, принимавших азитромицин. Многие из этих признаков были связаны с длительным использованием высоких доз. Большинство этих явлений было обратимо. Очень редко – нарушение вкуса; Со стороны сердечно-сосудистой системы сердцебиение и аритмия, включая вентрикулярную тахикардию (как и для других макролидов). Очень редко сообщалось о удлинении интервала QT, мерцание и/или трепетание предсердий и пируэтной тахикардию, гипотензия; Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота/диарея (редко, как результат, дегидратация), частый жидкий стул, диспепсия, дискомфорт в животе (боль/спазмы), запор, метеоризм, псевдомембранозный колит, панкреатит и иногда изменение цвета языка, нарушения функции печени, включая гепатит и холестатическую желтуху, а также редкие случаи некроза печени и печеночной недостаточности, которые редко приводили к смерти; Аллергические реакции зуд, сыпь, фоточувствительность, отек, крапивница и ангионевротический отек. Очень редко наблюдались такие серьезные кожные реакции, как экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы артралгия. Со стороны мочевыделительной системы интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность. Прочие вагиниты, астения, анорексия, утомляемость и недомогание.


Противопоказания


• повышенная чувствительность к азитромицину, а также другим антибиотикам группы макролидов; • тяжелые нарушения функции печени; • тяжелые нарушения функции почек; • возраст до 16 лет; • период лактации (грудное вскармливание); • совместное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; С осторожностью следует применять препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек; при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT; при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.


Лекарственное взаимодействие


Алкоголь при одновременном применении с азитромицином для внутривенного введения, наблюдается увеличение максимальной концентрации алкоголя в крови на 40%. Антациды применение антацидов внутрь не оказывает влияния на фармакокинетику азитромицина вводимого внутривенно. Карбамазепин при исследовании фармакокинетики взаимодействий при участии здоровых добровольцев, значительных влияний на уровень карбамазепина и его активных метаболитов в плазме не обнаружено. Циметидин разовая доза циметидина принятая за два часа до введения азитромицина не оказывает влияния на доступность азитромицина. Циклоспорин необходимо с осторожностью назначать эти два препарата одновременно. Если их совместное применение всё же необходимо, то обязателен контроль уровней циклоспорина и регулировка его дозы. Дигоксин как известно, некоторые антибиотики группы макролидов могут снижать метаболизм дигоксина (в пищеварительном тракте) у некоторых пациентов. Таким образом, для некоторых пациентов, применяющих одновременно азитромицин и дигоксин, необходимо контролировать уровень дигоксина, учитывая его возможное повышение. Алкалоиды спорыньи вследствии теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи не должны приниматься совместно. Метилпреднизолон при исследовании фармакокинетики взаимодействий при участии здоровых добровольцев, значительных влияний азитромицина на фармакокинетику метилпреднизалона не обнаружено. Нелфинавир нелфинавир увеличивает площадь пика под кривой (AUC) азитромицина, так же как и его максимальную концентрацию в плазме при совместном применении. Таким образом, в корректировке дозы нет необходимости, рекомендуется тщательный мониторинг побочных реакций азитромицина. Терфенадин нет сообщения о взаимодействии азитромицина и терфенадина. Как и другие макролиды, азитромицин нужно принимать с осторожностью в комбинации с терфенадином. Теофиллин уровни теофиллина могут повышаться у пациентов, применяющих азитромицин. Антикоагулянты производные кумарина имеются сообщения об усилении антикоагуляции после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов типа кумарина. Несмотря на то, что связь между этими препаратами не подтверждена, необходимо отслеживать протромбиновый индекс пациентов при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов типа кумарина. Рифабутин Совместное применение азитромицина и рифабутина не влияет на их концентрации в сыворотке крови. У пациентов, принимавших азитромицин и рифабутин в сочетании, наблюдалось нейтропения. Однако нейтропения связана с применением рифабутина, и связь с применением комбинации с азитромицином не установлена. Триазолам Биодоступность триазолама повышается при применении его совместно с антибиотиками группы макролидов. Цизаприд Совместное применение азитромицина и цизаприда может привести к удлинению QT и сердечным аритмиям, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и пируэтную тахикардию. Карбамазепин, вальпроевая кислота при одновременном применении с азитромицином увеличивается их концентрация в крови и развитие токсического эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется. Хлорамфеникол (левомицетин), линкозамиды при одновременном применении уменьшается эффект азитромицина за счет вытеснения рибосом из связи с 50S-субъединицией, поэтому одновременное применение не рекомендуется.


Особые указания


Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении препаратом возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При применении препарата возможно развитие диареи / псевдомембранозного колита, вызванной Clostridium difficile. В таких случаях следует тщательно контролировать состояние пациентов. Безопасность и эффективность применения инъекционной формы препарата не установлена у детей и подростков в возрасте до 16 лет. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.Применение в период беременности Изучение репродуктивных функций животных показало, что азитромицин проникает через плаценту, но не обнаружено никаких доказательств тератогенного влияния азитромицина. Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Так как результаты исследования животных не всегда можно коррелировать на людей, то Зомакс может использоваться в период беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение в период лактации данных о проникновении азитромицина в грудное молоко нет, поэтому Зомакс может использоваться в период лактации, только если не доступны другие соответствующие альтернативные способы лечения, при этом грудное вскармливание должно быть прекращено.


Передозировка

Симптомы тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени. Лечение проведение симптоматической терапии.


Условия хранения

Хранить при температуре 15оС-25оС.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Hikma Pharmaceuticals, Иордания произведено Hikma Italiy-Spa,Италия


Описания

белая рыхлая масса с характерным видом для лиофилизированных препаратов.