ЛАКСИПАРИН 40 40 мг/0,4 мл № 1

Форма выпуска
и состав

Лекарственная форма
выпуска Раствор для инъекций 40 мг/0,4 мл, 60 мг/0,6 мл N1 (заполненные шприцы).

СОСТАВ
Активное вещество эноксапарина натрия (животного происхождения) - 40 мг, 60 мг;
Вспомогательные вещества хлористоводородная кислота - 0,002 мл, натрия гидроксида - 2,0 мг, воды для инъекций – до 0,4 мл; до 0,6 мл.

Описание
прозрачный, с коричневым оттенком раствор в стеклянном шприце.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Максимальное действие анти-фактора Ха и анти-тромбина (анти-Фактор) появляется от 3 до 5 часов после подкожной инъекции эноксапарина. Средний пик действия анти-фактора Ха составляет 0,16 МЕ/мл (1,58 пг/мл) и 0,38 МЕ/мл (3,8 пг/мл) после 20 мг и 40 мг клинически протестированных подкожных дозировок, соответственно. Среднее значение (n=46) пика анти-фактора Ха составляло 1,1 МЕ/мл при стабильном состоянии пациента с нестабильной стенокардией при получении 1мг.кг подкожной инъекции каждые 12 часов в течении 14 дней. Средняя абсолютная биодоступность эноксапарина у здорового волонтера после 1,5 мг/кг полученной подкожной инъекции, на основе действия анти-фактора Ха составила приблизительно 100%. После повторных подкожных вливаний в режиме 40 мг в день и 1,5 мг/кг в день здоровым волонтерам, стабильное состояние достигнуто на 2-й день со средним показателем концентрации около 15% выше, чем после одной дозы. Стабильное состояние уровня действия эноксапарина хорошо предсказуемо после одной дозы. После повторных подкожных инъекций в режиме 1 мг/кг дважды в день, Css достигается через 3-4 дня, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 65% выше, чем после однократного введения, и среднее значение максимальных концентраций (Cmax) составляет соответственно 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл. На основе фармакокинетики эноксапарина натрия, такая разница стабильного состояния является ожидаемой и находится в пределах терапевтического диапазона.

Показания

- Профилактика тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови), особенно в ортопедической (хирургическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата) и обшей хирургии.
- Профилактика венозных тромбозов и эмболий у больных, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности, острую дыхательную недостаточность, а также при тяжелых острых инфекциях и острых ревматических заболеваниях в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования.
- Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии.
- Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно при продолжительности сеанса не более 4-х часов).
- Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
- Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрезкожному коронарному вмешательству.
Режим дозирования
Препарат вводят пациенту в положении лежа, только подкожно в передне- или заднелатеральную области (боковые области) брюшной стенки на уровне пояса. При инъекции иглу шприца вертикально вводят на всю длину в толщу кожи, придерживая ее между большим и указательным пальцами на протяжении всей инъекции. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Не следует массировать место инъекции после введения препарата. Препарат нельзя вводить внутримышечно!
Больным с умеренным риском развития тромбоэмболии (общехирургические операции) назначают по 20 мг препарата в день подкожно. Если риск возникновения тромбоэмболии высок (ортопедические операции), дозу увеличивают до 40 мг подкожно. Первая инъекция проводится за 2 ч до хирургического вмешательства и за 12 ч до ортопедической операции. Длительность лечения в среднем составляет 7-10 дней.
Для профилактики венозных тромбозов и эмболий у больных, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности, острую дыхательную недостаточность, а также при тяжелых острых инфекциях и острых ревматических заболеваниях в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования рекомендуемая доза препарата составляет 40 мг один раз в сутки подкожно в течении 6-14 дней.
При лечении тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии препарат вводится подкожно из расчета 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки или в дозе 1 мг/кг массы тела два раза в сутки. У больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями препарат рекомендуется применять в дозе 1 мг/кг два раза в день. Длительность лечения в среднем составляет 10 дней.
Для профилактики гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при гемодиализе в начале процедуры в артериальную линию вводят препарат из расчета 1 мг/кг массы тела пациента. Обычно этого достаточно для проведения 4-х часовой процедуры.
При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q препарат вводится из расчета 1 мг/кг массы тела каждые 12 часов подкожно, при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты в дозе 100-325 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).
При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST лечение начинают с внутривенного болюсного введения препарата в дозе 30 мг и сразу после него (в пределах 15 мин) проводят подкожное введение препарата в дозе 1мг/кг. Затем все последующие подкожные дозы вводятся каждые 12 часов из расчета 1 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения составляет 8 дней. У пациентов, которым проводится чрезкожное коронарное вмешательство, в случае, если последняя подкожная инъекция лечение была проведена менее, чем за 8 часов до раздувания введенного в место сужения коронарной артерии баллонного катетера, дополнительного введения эноксапарин натрия не требуется. Во время лечения необходим контроль количества тромбоцитов в крови. При передозировке в качестве антагониста (средства с противоположным действием) применяют протамин сульфат (внутривенно, медленно). 1 мг протамина нейтрализует анти-Па активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия.
Побочное действие
Геморрагические проявления (кровоточивость) при соблюдении рекомендуемых дозировок чрезвычайно редки.
Не исключен риск тромбоцитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови). На месте инъекции, особенно при нарушении техники введения, возможны местные мелкие кровоизлияния.

Противопоказания
к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- тромбоцитопения;
- нарушения в системе свертывания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нарушения мозгового кровообращения, беременность.

Препарат с осторожностью назначают лицам с выраженным нарушением функции печени, страдающим гипертонией (стойким повышением артериального давления), а также при одновременном проведении эпидуральной анестезии. Не рекомендуется одновременный прием препарата с антагонистами витамина К, средствами, обладающими антитромботическим (препятствующим образованию сгустка крови) действием, ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
При беременности и кормлении
Не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применение у беременных женщин с искусственными клапанами сердца. При необходимости применения эноксапарина натрия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми, так как они различаются по процессу производства, молекулярной массе, специфической анти-Ха активности, единицам дозирования и режиму дозирования, с чем связаны различия в их фармакокинетике и биологической активности (антитромбиновая активность и взаимодействие с тромбоцитами). Поэтому требуется строго выполнять рекомендации по применению для каждого препарата, относящегося к классу низкомолекулярных гепаринов.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Случайная передозировка препарата при внутривенном, экстракорпоральном или подкожном применении может привести к геморрагическим осложнениям. При приеме внутрь даже больших доз всасывание препарата маловероятно. Антикоагулянтные эффекты можно, в основном, нейтрализовать путем медленного внутривенного введения протамина сульфата, доза которого зависит от дозы введенного препарата. 1 мг протамина сульфата нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг Эноксапарина, если эноксапарин натрия вводился не более, чем за 8 часов до введения протамина. 0,5 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг Эноксапарина, если с момента введения последнего прошло более 8 часов или при необходимости введения второй дозы протамина. Если же после введения эноксапарин натрия прошло 12 и более часов, введения протамина не требуется. Однако, даже при введении больших доз протамина сульфата, анти-Ха активность эноксапарина полностью не нейтрализуется (максимально на 60%).
Лекарственное взаимодействие
Препарат нельзя смешивать с другими препаратами!
Не следует чередовать применение эноксапарин натрия и других низкомолекулярных гепаринов, так как они отличаются друг от друга способом производства, молекулярным весом, специфической анти-Ха активностью, единицами измерения и дозировкой. И, как следствие этого, у препаратов различные фармакокинетика и биологическая активность (анти-IIа активность, взаимодействие с тромбоцитами).
С салицилатами системного действия, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами (включая кеторолак), декстраном с молекулярной массой 40 кДа, тиклопидином и клопидогрелом, системными глюкокортикостероидами, тромболитиками или антикоагулянтами, другими антитромбоцитарными препаратами (включая антагонисты гликопротеина IIb/IIIa) - возрастание риска развития кровотечения.
Условия и сроки хранения
В прохладном и сухом месте, при температуре от 20ºС до 25ºС. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.