Торговое название препарата
Адипин (Adipinum)


Действующие вещества
Amlodipine


Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)., Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).


Форма выпуска


Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 и 10мг в блистерах.


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг N10, N30 (3x10) (упаковки контурные ячейковые)


Фармакологические свойства


Амлодипин - производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Препарат не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.


Фармакокинетика


После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%), максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Стабильная равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким объемом распределения (Vd) - около 20 л/кг; биодоступность составляет 60-65%, связь с белками плазмы крови высокая - более 95%.

Период полувыведения (T½)препарата составляет 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% препарата экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Амлодипин не удаляется во время диализа.


Показания к применению


– Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
– стабильная стенокардия;
– ангиоспастическая (вазоспастическая) стенокардия (стенокардия Принцметала).


Способ применения


При артериальной гипертензии и стенокардии, средняя начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг в сутки, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Какой-либо коррекции дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин превращающегося фермента (АПФ) не требуется.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах, амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.

Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлены.

Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек.


Побочные действия


Препарат обычно хорошо переносится больными.

Однако в некоторых случаях наблюдается

Со стороны сердечно-сосудистой системы сердцебиение, одышка, приливы.

Со стороны центральной нервной системы головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, редко - изменение настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта диспептические расстройства, тошнота, боли в животе, редко- повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом).

Дерматологические реакции аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко -мультиформная эритема.

Со стороны других органов редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отек, гиперплазия десен.


Противопоказания


- Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудка,
- выраженный стеноз аортального клапана,
- тяжелая сердечная недостаточность,
- артериальная гипотония,
- тахикардия,
- коллапс, сосудистый и кардиогенный шок,
- первая неделя острого инфаркта миокарда,
- нарушение функции печени и стабильная стенокардия,
- повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата,
- беременность, лактация,
- возраст до 18 лет.


Лекарственное взаимодействие


Не отмечалось клинически значимого лекарственного взаимодействия при применении амлодипина совместно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.

У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.

Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циклоспорина.


Особые указания


Безопасность применения амлодипина в период беременности и лактации не установлена. Применение препарата при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автомобиля и управления техникой, требующей повышенного внимания.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.



Передозировка


Симптомы имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению АД.

Лечение в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, возникшей в результате передозировки амлодипина, требует проведения неотложных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в том числе мониторинг показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть назначено внутривенное (в/в) введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.


Условия хранения

При температуре 10- 250С.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

По рецепту.