Торговое название препарата
S-Амловел


Действующее вещество
(МНИ) S-амлодипина бесилат


Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой


Форма выпуска
10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит

Активное вещество S(-) амлодипина бесилата, эквивалентного на S(-) амлодипину — 2,5 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества’, микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), коллоидный безводный кремний, натрия крахмал гликолят (тип А), очищенный тальк, магния стеарат. пленочной покрытые гипромеллоза (Е15), полиэтиленгликоль 6000, краситель Понсо4Я лак, краситель Сансет жёлтый FCF лак, очищенный тальк, титана диоксид, изопропиловый спирт, дихлорметан.


Описание


S-Амловел 2,5 мг двояковыпуклые таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «2,5» на одной стороне и. гладкие, с другой
стороны.
S-Амловел 5 мг двояковыпуклые таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и гладкие, с другой стороны.


Фармакологическое действие


Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку ( в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие двумя путями
- расширяют периферические артериолы и таким образом снижают общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- расширяет коронарные и периферические артерии и артериолыв неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в том числе вызванного курением).
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного "лежа" и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипина не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.
У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедлят развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Уменьшает степени гипертофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).
У пациентов с ИБС (включая корональный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластинку коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы - медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистных причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализацией по поводу нестабильной стенокардии и прогрессировании хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательства, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Время наступления эффекта препарата - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через 6-12 часов после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48 часов после приема последней дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.


Фармакокинетика


Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность составляет 60-90%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов после приема.
Объем распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин приникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Сзз) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного» прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т]/2 составляет приблизительно 45 часов - что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг(7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.
Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизменном виде, с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов.

Показания

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
- стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами)
Режим дозирования
Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) - 5-10 мг в сутки, однократно.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
У пациентов с печёночной недостаточностью, пожилых пациентов может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.


Побочное действие


Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто
- периферические отеки (лодыжек и стоп);
- ощущение сердцебиения;
- ощущение жара и "приливов" крови к коже лица;
нечасто
- чрезмерное снижение артериального давления;
- ортостатическая гипотензия;
- васкулит;
редко
- развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
очень редко
- нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
- инфаркт миокарда;
- боль в грудной клетке.

Со стороны центральной нервной системы
часто
- повышенная утомляемость;
- головокружение;
- головная боль;
- сонливость;
- мигрень;
нечасто
- общее недомогание;
- обморок;
- повышенное потоотделение;
- астения;
- гипестезии;
- парестезии;
- периферическая нейропатия;
- тремор;
- бессонница;
- лабильность настроения;
- необычные сновидения;
- нервозность;
- депрессия;
- тревога;
редко
- судороги;
- апатия;
- ажитация;
очень редко
- атаксия;
- амнезия.

Со стороны органов чувств
нечасто
- звон в ушах;
- нарушения зрения;
- боль в глазах;
- диплопия;
- ксерофтальмия;
- конъюнктивит;
- нарушение аккомодации;
- извращение вкуса;
очень редко
- паросмия.

Со стороны пищеварительной системы
часто
- боль в животе;
- тошнота;
нечасто
- рвота;
- запор;
- метеоризм;
- диспепсия;
- диарея;
- анорексия;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- жажда;
редко
- гиперплазия десен;
- повышение аппетита;
- гастрит;
- панкреатит;
- гипербилирубинемия;
- желтуха (обычно холестатическая);
- повышение активности "печеночных" трансаминаз;
- гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы
нечасто
- учащенное мочеиспускание;
- болезненное мочеиспускание;
- никтурия;
- импотенция;
очень редко
- дизурия;
- полиурия.

Со стороны дыхательной системы
нечасто
- одышка;
- ринит;
- носовое кровотечение;
очень редко
- кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
нечасто
- артралгия;
- судороги мышц;
- миалгия;
- боль в спине;
- артроз;
редко
- миастения.

Со стороны кожных покровов
нечасто
- алопеция;
редко
- дерматит;
очень редко
- нарушение пигментации кожи;
- ксеродермия.

Со стороны органов кроветворения
очень редко
- тромбоцитопеническая пурпура;
- лейкопения;
- тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ
очень редко
- гипергликемия.

Аллергические реакции
нечасто
- кожный зуд;
- сыпь;
очень редко
- ангионевротический отек;
- многоформная эритема;
- крапивница.

Прочие
нечасто
- гинекомастия;
- увеличение/снижение массы тела;
- озноб;
очень редко
- холодный пот.

Противопоказания
к применению

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину. другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм, рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней
- нестабильная стенокардия (за исключением вазоспатической);
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

- нарушение функции печени;
- синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
- хроническая сердечная недостаточность неишемичесшй этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- артериальная гипотензия;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- гипертрофическая сбггруктизная кардиомиопатия;
- пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата 8-Амловел в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.


Особые указания


При лечении артериальной гипертензии S-Амловел можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Для лечения стенокардии S-Амловел можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
S-Амловел может быть применён и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).
S-Амловел не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства 8-Амловел назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Несмотря на отсутствие у препарата синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной перифирической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение промывание желудка, назначение активированного утя, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Амплодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина, не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).
В отличие от других блокаторов «медленных» кальциевых каналов значимого взаимодействия при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. индометацином) обнаружено не было. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангикальный и антигипертензивное действия амлодипина.
Альфа-1-адреноблокаторы, нейролептики, амиодарон и хинидин - могут усилить антигипертензивное действие амлодипина при совместном применении.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. амлодипин) могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала ()Т (амиодарон, хинидин, прокаинамид).
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).
Однократный прием алюминий- и магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.


Производитель

Unosource Pharma Ltd, Индия произведено Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd