Состав


1 таблетка содержит действующего вещества - эналаприла малеата 5 мг или 10 мг вспомогательные вещества лактоза моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.


Лекарственная форма

таблетки по 5 мг и 10 мг.


Описание


таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.


Фармакодинамика


Ингибитор АПФ - гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сердечное сопротивление, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка, снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4 - 6 ч и сохраняется до 24 ч. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.


Фармакокинетика


После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3 - 4 ч после приема. Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата – 3 - 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.


Показания к применению


Артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия) - сердечная недостаточность I – III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка - профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).


Побочные действия


Со стороны сердечно-сосудистой системы менее 2% - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки в отдельных случаях – инфаркт миокарда, инсульт, боли в груди, сердцебиение, нарушения сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно. Со стороны центральной и периферической нервной системы наиболее часто - головокружение, головная боль в 2 – 3% случаев - повышенная утомляемость, астения в отдельных случаях - дипрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, шум в ушах, нечеткость зрения. Со стороны пищеварительной системы менее 2% - тошнота, диарея в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (обычно носят обратимый характер). Со стороны дыхательной системы менее 2% - кашель в отдельных случаях – легочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса. Со стороны мочевыделительной системы редко – нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, повышение содержания мочевины, креатина (обычно носят обратимый характер). Аллергические реакции менее 2% - кожная сыпь редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани в отдельных случаях – многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница. Возможно развитие сложного симптомокомплекса лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Со стороны системы кроветворения возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита в отдельных случаях – нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Дерматологические реакции в отдельных случаях – повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица. Со стороны лабораторных показателей возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии. Прочие менее 2% - мышечные судороги в отдельных случаях – импотенция. В целом эналаприл хорошо переносится. Суммарная частота побочных эффектов не превышает таковую при назначении плацебо. В большинстве случаев побочные эффекты незначительные, носят временный характер и не требуют отмены терапии.


Взаимодействие


Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла. При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла. Применение эналаприла при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызвать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации лицевых костей черепа, гипоплазии легких. При назначении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно риска для плода. Подобное осложнение не возникало в I триместре беременности из-за ограниченного воздействия ингибиторов АПФ на плод в этот период. Следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. Новорожденные, матери которых принимали эналаприл, должны быть тщательно обследованы с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл может быть частично удален из организма новорожденного с помощью перитонеального диализа. Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


Способ применения и дозы


Внутрь, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Начальная доза при легкой степени АГ составляет 5 мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 40 мг в сутки. Реноваскулярная гипертензия Терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2,5 мг. Доза подбирается соответственно потребностям пациента. Максимальная суточная доза – 40 мг эналаприла при ежедневном приеме. Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками После первого приема эналаприла может развиться артериальная гипотензия. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью. Лечение диуретиками следует прекратить за 2 – 3 дня до начала лечения эналаприлом. Если это возможно, то начальную дозу эналаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата.
Дозировка
при почечной недостаточности Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза. Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2,5 мг в сутки, назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. Дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы – 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы должен проводиться в течение 2 – 4 недель. Рекомендуемое титрование дозировки эналаприла у больных с сердечной недостаточностью / бессимптомной левожелудочковой дисфункцией Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата. Применение у пожилых пациентов Доза должна соответствовать степени нарушения почечной функции пациента. Применение в педиатрии Применение данного лекарственного средства у детей не рекомендовано.


Передозировка


Симптомы выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.


Особые указания


Эналаприл следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца. Во время лечения эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения эналаприлом. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия развивается чаще на фоне гиповолемии, возникающей, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также на фоне диареи или рвоты. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом. У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения. Такой характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью. При назначении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение эналаприлом и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Если отек ограничивается областью лица и губ, обычно специального лечения не требуется, антигистаминные препараты оказывают положительный эффект, улучшая состояние пациента. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начинать лечение, включающее п/к инъекции раствора эпинефрина (адреналина) 0,1% (0,3 – 0,5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у представителей других рас. В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались тяжелые, представляющие угрозу для жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. У больных, находившихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) и одновременно получавших ингибитор АПФ, в некоторых случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применение диализных мембран другого типа или антигипертензивного препарата другого класса. Имеются сообщения о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, настойчивый характер и прекра- щается после отмены препарата. Во время крупных хирургических операций или во время анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которую следует корректировать путем увеличения объема вводимой жидкости. У пациентов с артериальной гипертензией, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.


Форма выпуска


По 10 или 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке № 10 х 1, № 10 х 2, № 10 х 3, № 25 х 1, № 25 х 2.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту.


Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.


Производитель
и организация, принимающие претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь