Торговое название препарата
эналаприл


Действующее вещество
(мнн) эналаприл (в виде эналаприла малеата).


Форма выпуска
таблетки по 0,005 г и 0,01 г в контурно-ячейковых упаковках.


Фармакотерапевтическая группа
антигипертензивные средства (ингибиторы апф).


Фармакологические свойства


Угнетает активность ангиотензин-превращающего фермента (апф), что приводит к уменьшению образования ангиотензина ii и устранению его сосудосуживающего действия на артериальные и венозные сосуды. Оказывает антигипертензивное действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшает пред- и постнагрузку, увеличивает сердечный выброс и минутный объем сердца без повышения частоты сердечных сокращений. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. При длительном применении сокращает увеличенные размеры сердца. Понижает образование альдостерона корой надпочечников.
После однократного приема антигипертензивное действие наступает через 1 час, достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется до 24 часов. Для достижения оптимального снижения артериального давления (ад) требуется применение препарата в течение нескольких недель.


Фармакокинетика


После приема внутрь всасывается около 60% препарата, вне зависимости от приема пищи. Метаболизируется в печени с образованием более активного вещества – эналаприлата. Наибольшая концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 час, а эналаприлата – через 3-4 часа, стабильная концентрация в сыворотке крови наступает через 4 дня приема. Препарат и его метаболит выводятся через почки путем фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (т1/2) после достижения стабильной концентрации в сыворотке крови – 11 часов. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (кк) равен или меньше 30 мл/мин) т1/2 удлиняется.


Показания к применению


Лечение артериальной гипертонии (в том числе и реноваскулярной), хронической сердечной недостаточности, бессимптомной дисфункции левого желудочка сердца (в составе комбинированной терапии).


Способы применения
и дозы

Внутрь, до, во время или после еды, не разжевывая, запивая водой. Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от состояния больного.
Лечение артериальной гипертензии при монотерапии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточном гипотензивном эффекте кратность назначения увеличивается до 2-х раз в сутки. При необходимости и при условии хорошей переносимости препарата суточную дозу можно увеличить. Обычно суточная поддерживающая доза, определяемая через 2-4 недели лечения составляет от 10 до 20 мг, в исключительных случаях 40 мг, однократно или за два приема. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Начальная доза для больных, получающих диуретики, составляет 2,5 мг однократно.
Курс лечения длительный, обычно в течение всей жизни.
Применение препарата при артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом.
если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального ад, то используют небольшие дозы - 2,5 или 5 мг в сутки, а если на фоне артериальной гипертензии, то дозу подбирают также как и при артериальной гипертензией (максимально 40мг /сутки).
Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях почек при кк более 30 мл/мин начальная доза 5 мг в сутки, менее 30 мл/мин – 2,5 мг в сутки. Доза увеличивается постепенно, с интервалами не менее, чем 4 дня. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, в день проведения гемодиализа доза 2,5 мг, в остальные дни доза корректируется в соответствии с показателями артериального давления и приведенными выше указаниями.
Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка сердца рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза – 10 мг 2 раза в сутки.


Побочные действия


Побочные явления обычно имеют слабо выраженный и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы очень редко - артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, обморок; стенокардия, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, тахикардия, нарушения сердечного ритма, сердцебиение.
Со стороны центральной нервной системы и психики очень редко - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения; депрессия, затуманенность сознания, нарушение сна, приливы, выпадение волос, импотенция.
Со стороны органов чувств очень редко - нарушения зрения, нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени и поджелудочной железы очень редко - тошнота, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз, билирубина, отсутствие аппетита, запор, панкреатит, гепатит, желтуха, глоссит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы непродуктивный кашель, очень редко – бронхоспазм, инфильтраты в легких, одышка.
Аллергические, токсикоаллергические и иммунопатологические реакции очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд.
Описаны случаи развития симптомокомплекса, напоминающего красную волчанку – артралгии или артрит, миалгии, лихорадка, серозит, васкулит, фотосенсибилизация, кожная сыпь, лейкоцитоз, эозинофилия и повышение соэ, появление антинуклеарных антител.
Со стороны системы кроветворения очень редко – небольшое снижение уровня гемоглобина и гематокрита; нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы протеинурия, обратимое повышение концентрации креатинина и остаточного азота в крови.
Со стороны водно-электролитного баланса редко – гиперкалиемия, гипернатриемия.
Прочие кожная сыпь, напоминающая псориаз, фотосенсибилизация, алопеция, судороги мышц.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к препарату или анамнестические сведения о развитии ангионевротического отека во время приема других ингибиторов апф, порфирия, беременность, лактация, детский возраст, гиперкалиемия.


Лекарственные взаимодействия


Одновременный прием препарата с диуретиками, другими антигипертензивными препаратами, периферическими вазодилятаторами, нитратами, средствами для общего наркоза приводит к усилению гипотензивного действия и увеличивает риск развития артериальной гипотензии. Циметидин продлевает действие эналаприла.
При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла и увеличение риска нарушения функции почек, с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препаратами калия - возможно развитие гиперкалиемии (необходим частый контроль уровня калия в крови), с препаратами лития - может иметь место увеличение их побочных действий из-за замедления выведения лития из организма (необходим регулярный контроль уровня лития в крови), с алкоголем (спиртные напитки) – наступает взаимное усиление эффектов, повышающее опасность развития артериальной гипотензии, с препаратами содержащими теофиллин – их эффективность уменьшается.


Особые указания


Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с реноваскулярной гипертонией, пациентам с выраженной сердечной недостаточностью (особенно принимающим диуретики), пациентам с нарушениями функции почек (в первые недели лечения показан регулярный контроль функции почек), пациентам с артериальной гипертонией, сопровождающейся повышенным уровнем ренина, при сердечной недостаточности, при ишемической болезни сердца, при цереброваскулярных заболеваниях, при гипонатриемии, пациентам, получающим или недавно получавшим высокие дозы диуретиков, пациентам, находящимся на гемодиализе. А также в случае значительного снижения объема циркулирующей крови или при наличии электролитных расстройств любого генеза, пациентам с сахарным диабетом. У перечисленных категорий пациентов лечение препаратом следует начинать в условиях постоянного наблюдения в течение не менее 2-х часов, при продолжении терапии регулярный контроль необходим в течение, по крайней мере, первых 2-х недель, а также при увеличении дозы препарата или диуретиков. По возможности следует отменить диуретики за два – три дня до начала приема препарата. При лечении препаратом больных с сердечной недостаточностью избегают применения калийсберегающих диуретиков и высоких доз диуретиков. В случае развития чрезмерной гипотензии пациента следует уложить и при необходимости ввести внутривенно (в/в) изотонический раствор натрия хлорида. Переходящая гипотензия не является противопоказанием к продолжению терапии препаратом после стабилизации артериального давления. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует снизить дозу препарата или отменить его. При развитии артериальной гипотензии во время хирургических операций из-за сочетания эналаприла со средствами для общего наркоза следует вводить дополнительный объем жидкости.
Снижение эффективности препарата возможно при употреблении пациентом пищи с высоким содержанием хлорида натрия (поваренной соли).
Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидной железы.
Пациентам, получающий препарат, не следует употреблять спиртные напитки из-за риска развития артериальной гипотонии.
В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови.
Если в период лечения препаратом наступает беременность, следует как можно скорее отменить препарат и перейти на другой гипотензивный препарат, не противопоказанный при беременности.
В начале лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля или другой работы, требующей быстрой реакции и повышенного внимания, поскольку внезапно может возникнуть головокружение из-за слишком значительного снижения артериального давления.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы выраженное снижение ад, коллапс.
Лечение перевести больного в положение с приподнятой нижней частью тела. В легких случаях дать внутрь, в более тяжелых - ввести в/в изотонический раствор натрия хлорида или плазмозаменителей, при необходимости – ангиотензин ii. Для ускорения выведения препарата возможно применение гемодиализа.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°с.


Срок годности

2 года.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту.


Производитель

Нпп «radiks», г. Ташкент, 100054, ул. Лутфий, 50
Тел. 273-92-31, факс 273-80-58