Форма выпуска
и состав


Лекарственная форма
выпуска Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг N28 (2х14) (блистеры) в комплекте с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку.

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит
Активное вещество карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг;
Вспомогательные вещества лактоза безводная, крахмал прежелатизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, аеросил 200, магния стеарат.
для 6,25 мг таблетки оксид железа желтый;
для 12,5 мг таблетки оксид железа красный.


Описание


Таблетки 6,25 мг Круглые таблетки, желтого цвета, с риской на одной стороне. Таблетки можно делить на 2 равные части (для дозы 3,125 мг).
Таблетки 12,5 мг Круглые таблетки, розового цвета, с риской на одной стороне. Таблетки можно делить на 2 равные части (для дозы 6,25 мг).
Таблетки 25 мг Круглые таблетки, белого цвета, с риской на одной стороне. Таблетки можно делить на 2 равные части (для дозы 12,5 мг).

Показания

- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При хронической сердечной недостаточности препарат следует принимать во время приема пищи. Лечение карведилолом бывает длительным. Прием препарата резко не прекращают, а делают это постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель. Это особенно важно для пациентов с заболеваниями коронарных артерий.
Если нет других рекомендаций со стороны врача, то назначают следующим образом
Эссенциальная гипертензия рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель до максимально рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки или разделенной на 2 приема.
Ишемическая болезнь сердца рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность дозу подбирают индивидуально; в период повышения дозы пациент должен находится под наблюдением врача. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения карведилолом.
Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в день, затем до 12,5 мг 2 раза в день, потом - до 25 мг 2 раза в день. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. Для пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью хронической сердечной недостаточности и массой тела менее 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью хронической сердечной недостаточности и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзисторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует уменьшить дозу препарата или временно отменить его.
Если лечение препаратом Кардива прерывают более чем на 1 неделю, рекомендуется его применение возобновить в меньшей дозе, а затем увеличить в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывают более чем на 2 недели, то прием препарата рекомендуется возобновить в дозе 3.125 мг 2 раза в сутки, затем увеличивать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.


Побочное действие


Инфекции и инвазии
часто
- бронхит;
- пневмония;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы
часто
- анемия;
редко
- тромбоцитопения;
очень редко
- лейкопения.

Со стороны иммунной системы
очень редко
- гиперчувствительность;

Со стороны обмена веществ и питания
часто
- увеличение массы тела;
- гиперхолестеринемия;
у больных с сахарным диабетом - нарушение контроля уровня глюкозы в крови (гипер-, гипогликемия).

Со стороны психики
часто
- депрессия;
- депрессивное состояния;
нечасто
- нарушение сна;
- спутанность сознания.

Со стороны нервной системы
очень часто
- головокружение;
- головная боль;
нечасто
- предобморочное состояние;
- обморок;
- парестезии.

Со стороны органа зрения
часто
- нарушения зрения;
- уменьшение слезоотделения (сухой глаз);
- раздражение глаз.

Со стороны сердечно сосудистой системы
очень часто
- сердечная недостаточность;
- гипотензия;
часто
- брадикардия;
- отеки ( в том числе, генерализированные, отеки промежности, отеки нижних конечностей);
- гиперволемия;
нечасто
- атриовентрикулярная блокада;
- стенокардия;
- ортостатическая гипотензия;
- нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферийных сосудов, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения;
часто
- одышка;
- отек легких;
- астма у предрасположенных больных;
редко
- заложенность носа;
- затруднение дыхания;
- гриппоподобные симптомы;
- бронхоспазм;
- интерстициальный пневмонит;
- эозинофильная пневмония.

Со стороны гепатобилиарной системы
очень редко
- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ),
- повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ)
- повышение активности и гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки
нечасто
- кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, гипергидроз, крапивница, зуд, поражение кожи, такие как псориаз и красный плоский лишай);
- алопеция;
очень редко
- тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
часто
- боли в конечностях.

Со стороны почек и мочевыводящих путей
часто
- нарушение мочеиспускания;
очень редко у женщин
- недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы
нечасто
- эректильная дисфункция

Общие расстройства и местные реакции
очень часто
- усталость;
- слабость;
часто
- боль.

Сообщение о подозрительных побочных реакциях
очень часто
- усталость;
- слабость;
часто
- боль.


Противопоказания
к применению

- повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонентам препарата;
- нестабильная\декомпенсированная сердечная недостаточность;
- клинически значимое нарушение функции печени;
- выраженная задержка жидкости в организм.

Применять с осторожностью при

- кардиогенный шок;
- бронхоспазм или бронхиальная спазма в анамнезе;
- метаболический ацидоз.
При беременности и кормлении

Беременность

Адекватного клинического опыта применения карведилола у беременных женщин нет. Препарат Кардива можно применять в случае, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для плода.

Лактация

Данных относительно выделения карведилола с женским молоком нет. У кормящих женщин следует оценивать соотношение риск\польза и в случае необходимости применения препарата прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции печени
Применение карведилола у пациентов с клинически выраженной печеночной недостаточностью противопоказано.
При нарушениях функции почек
Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуются.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не изучены.

Особые указания

Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат не назначается.
Таблетки содержат натрий, что следует учитывать у пациентов, находящихся на натрий контролируемой диете.

Хроническая застойная сердечная недостаточность
У пациентов с хронической застойной сердечной недостаточностью повышение дозы препарата может стать причиной нарастания симптомов сердечной недостаточности или задержки жидкости. В таких случаях необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации состояния пациента. В редких случаях возникает необходимость уменьшить дозу или временно отменить препарат. Подобные меры не влияют на последующий положительный эффект применения препарата. Карведилол с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами, так как возможно значительное замедление AV-проводимости.

Функция почек при хронической сердечной недостаточности.
При назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким АД, ишемической болезнью сердца и диффузным поражением сосудов и\или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. При повышении дозы и наличии вышеуказанных факторов следует контролировать функциональное состояние почек; в случае ухудшения функции почек необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких, а также имеющим склонность к бронхоспазму, не получающим пероральных или ингаляционных препаратов, карведилол назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. В начале лечения и при увеличении дозы препарата таких пациентов нужно тщательно наблюдать, а при появлении признаков бронхоспазма - снижать дозу.

Сахарный диабет
Препарат назначают с осторожностью больным сахарным диабетом, так как он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии. У больных с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может осложнить контроль уровня глюкозы в крови. Под влиянием бета-блокирующего действия препарата латентный сахарный диабет может проявится, диагностированный - усугубиться а коррекция содержания глюкозы в крови может нарушиться.

Заболевания периферических сосудов
У пациентов с заболеваниями периферических сосудов из-зи возможного бета-адреноблокаторы могут усугубить симптомы, в связи с чем карведилол следует назначать с осторожностью.

Болезнь Рейно
У пациентом с нарушением периферического кровообращения из-за возможного усугубления симптомов карведилол следует назначать с осторожностью.

Тиреотоксикоз
Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия и крупные хирургические вмешательства
Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности синергизма отрицательных эффектов карведилола и анестетиков.

Брадикардия
Карведилол может вызвать брадикардию. При уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту дозу препарата следует снизить.

Повышенная чувствительность
При назначении препарата лицам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации необходимо соблюдать осторожность, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Псориаз
Больным, имеющим в анамнезе псориаз при применении бета-адреноблокаторов карведилол можно назначать только после оценки соотношения возможная польза\риск.

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов
У больных, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД.

Феохромоцитома
Больным феохромоцитомой до начала применения бета-адреноблокатора необходимо назначать альфа-адреноблокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому его с осторожностью следует назначать больным с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление боли в груди у больных со стенокардией Принцметала. Хотя альфа адреноблокирующие свойства карведилола могут предотвратить подобные симптомы, опыта назначения препарата таким пациентам нет. Назначать карведилол в случае подозрения на стенокардию Принцметала следует с осторожностью.

Контактные линзы
Лица, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Абстинентный синдром (синдром отмены)
Прием препарата не следует прекращать редко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Необходимо постепенно уменьшать дозу препарата (в течение 2 недель).

Тяжелые кожные реакции
Сообщалось об очень редких случаях развития тяжелых кожных реакций типа синдром Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, связанных с использованием карведилола. В случае развития вышеуказанных реакций следует немедленно прекратить прием препарата.
Могут также наблюдаться симптомы гипертензии и обморока.

Исследования по влиянию карведилола на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились. Из-за индивидуальных реакций (например, головокружение, общая слабость) препарат может вызвать нежелательный эффект (особенно в начале лечения, при повышении доз, а также в случае одновременного приема алкоголя).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы При передозировке могут наблюдаться выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота спутанность сознания и генерапизованные судороги.
Лечение Кроме общих процедур, необходимо также проводить контроль и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - продолжить в отделении интенсивной терапии. Также должна быть проведена поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременно применении карведилола с лекарственными средствами, транспортировка которых происходит при участии Р-гликопротеина, биоусваиваемость карведилола может измениться под влиянием индукторов или ингибиторов Р-гликопротеина. Изменения, наблюдаемые у пациентов и здоровых лиц, приведены ниже
Дигоксин при одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. Как дигоксин, так и карведилол, замедляют атриовентрикулярную проводимость. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.
Инсулин и пероральные гипогликемические средства Препараты с бета адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипокликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии (особенно тахикардии), могут маскироваться или ослабевать. По этой причине пациентам, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.
Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма рифампидин снижает плазменную концентрацию карведилола приблизительно на 70%. Циметидин увеличивает площадь под кривой (AUC) примерно на 30%, но не изменяет максимальную концентрацию. Осторожность может потребоваться у больных, получающих индукторы полифункциональных оксидаз, например рифампицин (снижение концентраций карведилола в плазме крови), а также ингибиторы полифункциональных оксидаз, например циметидин (повышение плазменных концентраций карведилола). Учитывая незначительное влияние циметидина на концентрацию карведилола, вероятность каких либо клинически значимых взаимодействий минимальна.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и\или ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и\или выраженной брадикардии.
Циклоспорин при назначении карведилола пациентам (всего 21 пациент), перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантанта, отмечалось умеренное повышение средних концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), у остальных пациентов не возникло необходимости коррекции дозы. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Флуоксетин и лароксетин в рандомизированных перекрестных исследованиях, проведенных при участии 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременное использование с мощным ингибитором CYP2D6 флуоксетином среднее значение AUC R(+) энантиомера повышалось на 77%, а метаболизм карведилола подвергался стереоселективному ингибированию. При этом не отмечалось каких-либо различий между группами в побочных эффектах, АД, ЧСС.
Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивное действие и урежающий сердечный ритм эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию, первым следует отменять бета-адреноблокатор. Через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно снижая его дозу.
Блокаторы кальциевых каналов при одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями гемодинамики). Как и с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под строгим контролем ЭКГ и АД.
Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например альфа - адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.
При проведении общей анестезии следует учитывать возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков.
Одновременное использование с нестероидными противовоспалительными препаратами может вызывать гипертензию и нарушить контроль за АД.

Условия и сроки хранения

Хранить при комнатной температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.