Состав


1 таблетка содержит 6,25, 12,5 или 25 мг карведилола.
Вспомогательные вещества-, лактозы моногидрат (Pharmatose 90М), микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102), кросповидон (Polyplasdone XL), коллоидный диоксид кремния, безводный (Aerosil 200), магния стеарат, железа оксид желтый Е172 (таблетки 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный Е 172 (таблетки 12,5 мг).


Описание


Таблетки 6,25 мг - круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг - круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с темно¬розовыми вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 25 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.


Фармакологическое действие


Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1 -рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К+,
Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочкагили^. недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на ге мо дин. показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочкашЭказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при хронической сердечной недостаточности ишемического генеза и у больных с дилатационной кардиомиопатией.


Фармакокинетика


После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. ТСтах в плазме -1ч. Биодоступность - 25 %. Связь с белками плазмы - 98-99 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. ТЛ - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.


Показания к применению


- Застойная сердечная недостаточность (обычно в комбинированной терапии с диуретиками, ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки).
- Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (для клинически стабильных пациентов после острой фазы).
- Артериальная гипертензия.


Противопоказания


Бронхиальная астма (сообщения о 2 смертельных случаях), бронхоспастический синдром. AV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора).
Кардиогенный шок.
Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия. Печеночная недостаточность.
Гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата.
Беременность и период лактации
Применение в период беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Испытания на животных показали, что карведилол или его метаболиты проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли карведилол с материнским молоком. При необходимости применения Карвидила в период вскармливания грудью ввиду возможного риска брадикардии у новорожденного следует либо прекратить кормление ребенка грудью, либо отменить лечение препаратом, в зависимости от необходимости применения Карвидила у матери.


Способ применения и дозы


Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При застойной сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день с последующим увеличением дозы.
При дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда (для клинически стабильных пациентов после острой фазы) - лечение начинают с 6,25 мг 2 раза в день, после 3-10 дней (при хорошей переносимости) дозу увеличивают до 12,5 мг 2 раза в день, затем - до 25 мг 2 раза в день. Если это необходимо, лечение можно начинать с дозы 3,125 мг 2 раза в день и/или увеличение дозы можно осуществлять еще более постепенно (например, у пациентов с низким артериальным давлением и брадикардией, с задержкой жидкости).
При артериальной гипертензии - 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг
1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее
2 недель до максимальной 50 мг в день однократно или разделенной на 2 приема.


Побочное действие


Могут возникнуть следующие побочные реакции
Общие часто - астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость.)
Со стороны сердечно-сосудистой системы', часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, перегрузка жидкостью, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения. Менее часто - периферическая ишемия, тахикардия. Редко - полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны нервной системы, часто - головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия. Менее часто - гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость. Редко - невралгия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы часто - диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли, менее часто - билирубинемия, редко - геморрагии желудочно-кишечного траткта. Гепатобилиарные расстройства часто - повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ).
Со стороны опорно-двигательного аппарата часто - артралгия, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц.
Со стороны дыхательной системы часто - кашель, хрипы, диспноэ. Редко - заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит.
Со стороны крови/органов кроветворения, часто - понижение уровня протромбина, пурпура, тромбоцитопения. Менее часто - анемия, лейкопения. Редко - панцитопения и появление атипичных лимфоцитов.
Со стороны мочеполовой и репродуктивной систем часто - почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия. Менее часто - повышение частоты мочеиспусканий. Редко - недержание мочи у женщин.
Часто - импотенция, менее часто - пониженное либидо.
Нарушения метаболизма часто - гипергликемия, увеличение массы тела, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия. Редко - снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности.
Кожа и подкожная клетчатка менее часто - кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности. Редко - анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
Другие нарушения часто - нечеткое зрение, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита. Менее часто - шум в ушах. Редко - ухудшение слуха.


Передозировка


Симптомы выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.
Лечение пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промывать желудок.
- Выраженная брадикардия 2 мг атропина в/в.
- Поддержание сердечно-сосудистой функции в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).
- Бронхоспазм введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в. В случае конвульсий рекомендуется медленно ввести в/в диазепам или клоназепам.
При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.



Взаимодействие
с другими лекарственными средствами


Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая раск гликогена печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибитор тиазидных диуретиков, вазодилататоров). С осторожностью используемыйс антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциев(верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают эффект препарата. Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Совместный прием с клонидином усиливает гипотензивное действие карведилола и замедляет частоту сокращений сердца. В случае отмены осуществляется, в первую очередь, отмена карведилола, а после нескольких дней постепенно отменяется клонидин. Симпатолитики усиливают гипотензивный эффект.


Особенности применения


необходимости применения Карвидила у матери.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меры предосторожности

У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих карведилол, в ходе клинических исследований часто набдюдалось возникновение брадикардии. При частоте сердечных сокращений 55 ударов/мин и меньше требуется снижение дозы карведилола.
Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также принимать Карвидил с пищей.
Отмена препарата должна осуществляется постепенно (во избежание обострения стенокардии, инфаркта миокарда и желудочковой аритмии), в течение времени от 1 до 2 недель (особенно у больных ишемической болезнью сердца). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости в период отмены ограничивать физическую активность до минимума.
Пациентам с феохромоцитомой терапия блокаторами бета- адренорщещоров возможна только после блокады альфа-адренорецепторов.
Во время применения карведилола пациентам с застойной сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение функции почек. Пациенты с низким артериальным давлением (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца, системными поражениями сосудов и/или с почечной недостаточностью принадлежат к группе риска. После прекращения применения карведилола показатели функции почек возвращались в норму. Пациентам с данными факторами риска при постепенном повышении или снижении доз следует конотролировать функцию почек
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
Применение Карвидила у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями допускается только в случае, когда применение других антигипертензивных препаратов невозможно. В таком случае следует применять меньшую эффективную дозу.
Препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Эффективность и безопасность применения карведилола у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует соблюдать осторожность ввиду уменьшения слезоотделения. В период лечения исключается употребление этанола. При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Таблетки Карвидила содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом La/p-лактазы или малабсорбцией глюкозы- галактозы нельзя назначать данное лекарство.


Форма выпуска

По 14 таблеток в блистере.
По 2 блистера в пачке.


Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту.